Армадин

Состав

Действующее вещество: мексидол;

1 ампула содержит 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината 100 мг;

вспомогательное вещество: метабисульфит натрия, вода для инъекций.

1 таблетка содержит армадина (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината) 300 мг или 500 мг;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллю-лоза), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота янтарная, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: - бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с гладкой выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, возможно со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на нервную систему. Код ATX N07X X.

Фармакодинамика

Обе формы препарата – раствор для инъекций Армадин и таблетки пролонгированного действия Армадин Лонг – содержат активное вещество этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол), который относится к гетероароматическим антиоксидантам и является мембранопротектором.

Препараты имеют широкий спектр действия: оказывают антиоксидантное, антигипоксическое, ноотропное, стресс-протекторное, анксиолитическое (без сонливости и миорелаксации) и противосудорожное действие. Они повышают устойчивость организма к стрессу и повреждающим факторам (гипоксия, ишемия, шок, нарушение мозгового кровообращения, интоксикации, в частности алкоголем и антипсихотическими средствами). Улучшают метаболизм и кровоснабжение тканей мозга, микроциркуляцию, реологические свойства крови и уменьшают агрегацию тромбоцитов. Стабилизируют мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), оказывают гиполипидемическое действие, снижая уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия заключается в ингибировании перекисного окисления липидов, повышении активности супероксиддисмутазы, увеличении соотношения липид-белок и уменьшении вязкости мембран. Препараты модулируют активность мембраносвязанных ферментов и рецепторных комплексов (ГАМК, бензодиазепинового, ацетилхолинового), улучшая синаптическую передачу и транспорт нейромедиаторов, а также повышая содержание дофамина в головном мозге. В условиях ишемии или гипоксии они стимулируют аэробный гликолиз, энергосинтезирующие функции митохондрий (увеличивая уровень АТФ и креатинфосфата) и уменьшают угнетение процессов в цикле Кребса.

Кроме общего неврологического действия, раствор для инъекций Армадин дополнительно уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите, нормализует метаболизм в ишемизированном миокарде (уменьшая зону некроза, восстанавливая сократимость и коронарный эффект. ганглиозные клетки сетчатки и волокна зрительного нерва при хронической ишемии и глаукоме, улучшая остроту зрения. Таблетки Армадин Лонг в свою очередь благодаря пролонгированной форме обеспечивают равномерное высвобождение активного вещества в течение 10–12 часов без резких колебаний концентрации в плазме крови.

Фармакокинетика

Раствор для инъекций Армадин при в/м введении быстро переходит в ткани и определяется в плазме крови в течение 4 ч, достигая максимальной концентрации за 0,45–0,5 ч (3,5–4,0 мкг/мл при дозах 400–500 мг). Препарат быстро элиминируется, выводясь с мочой преимущественно в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительном количестве в неизмененном виде.

Таблетки пролонгированного действия Армадин Лонг обеспечивают равномерное высвобождение действующего вещества в течение 10–12 ч, что снижает вероятность побочных эффектов от резкого повышения его уровня в плазме крови. Действие препарата начинает проявляться через 3–4 часа, стойкое улучшение наступает через 2–3 дня при установке стационарного уровня, а после отмены эффект сохраняется еще 3–5 дней. Всасывание начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике независимо от участка желудочно-кишечного тракта, рН или состава химуса. Метаболизируется главным образом в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой в неизмененном состоянии и в виде глюкуронконъюгатов со значительной индивидуальной вариабельностью почечной экскреции.

Обе формы препаратов применяются при различных неврологических и сосудистых состояниях, однако каждая имеет свои особенности в зависимости от введения.

Общие и подобные показания для обеих форм (Армадин в растворе и Армадин Лонг в таблетках) включают:

• Острые и острые нарушения мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговые травмы и их последствия, а также легкие черепно-мозговые травмы.
• Дисциркуляторные и другие разновидности энцефалопатии.
• Нейроциркуляторная дистония.
• Легкие когнитивные нарушения различного генеза (в том числе атеросклеротического генеза и пожилых людей).
• Невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги.
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений.
• Острая интоксикация антипсихотическими средствами (или состояния после их интоксикации).

Особенности показаний для раствора для инъекций Армадин:

• Острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии.
• Первичная открытоугольная глаукома разных стадий в составе комплексной терапии.
• Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Особенности показаний для таблеток пролонгированного действия Армадин Лонг:

• Нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у пожилых людей.
• Астенические состояния и влияние экстремальных (стрессовых) факторов.
• Ишемическая заболевание сердца (в составе комплексной терапии).

Повышенная чувствительность к препарату, острая печеночная или почечная недостаточность. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Для раствора для инъекций Армадин и таблеток пролонгированного действия Армадин Лонг предусмотрены общие оговорки у отдельных категорий пациентов, а также одинаковые требования к беременности, кормлению грудью и управлению транспортными средствами.

Общие особенности применения

В отдельных случаях, особенно у подверженных пациентам, у больных бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С ограничением (с осторожностью) следует применять препараты пациентам с диабетической ретинопатией (курс лечения не должен превышать 7–10 дней) из-за свойства потенцировать пролиферативные процессы. Дополнительной особенностью для раствора Армадина является рекомендация после завершения парентерального введения продолжить терапию перорально (таблетками) для поддержания достигнутого эффекта.

Перед началом курса терапии следует обязательно проконсультироваться с врачом, чтобы оптимально подобрать рецепт, внимательно изучить официальную инструкцию по безопасному использованию, а также знать, как правильно защищать организм от гипоксии и взаимодействовать с другими медикаментами для достижения наивысшей клинической эффективности.

Применение в период беременности или кормления грудью

В связи с отсутствием строго контролируемых клинических исследований безопасности применение как раствора Армадин, так и таблеток Армадин Лонг в периоды беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения обеими формами препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, поскольку существует вероятность возникновения побочных эффектов, способных влиять на скорость реакции и концентрацию внимания.

Для раствора для инъекций Армадин и таблеток пролонгированного действия Армадин Лонг характерны подобные взаимодействия с другими лекарственными средствами, основанными на синергическом и защитном эффектах активного вещества.

Обе формы препаратов усиливают действие или потенцируют эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков, транквилизаторов, анальгетиков, противосудорожных средств (в том числе карбамазепина), противопаркинсонических средств, а также успокаивающих, нейролептиков, антидепрессантов и снотворных средств. Такое взаимодействие позволяет снижать дозы последних и уменьшать выраженность их побочных эффектов.

Обе формы повышают гипотензивную (антигипертензивную) активность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и бета-адреноблокаторов, а также антиангинальную активность нитропрепаратов. Кроме того, обе формы уменьшают токсическое действие этилового спирта.

Специфические взаимодействия для раствора для инъекций Армадин:

Совместное применение раствора с нибентаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних.

Комбинация с нейролептиками дополнительно снижает риск развития и выраженности побочных эффектов этих препаратов.

Способ применения и дозы раствора для инъекций Армадин

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно), подбирая дозы индивидуально. При инфузиях раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Струйно вводят медленно (5–7 минут), капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Начинают взрослые с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки с постепенным повышением. Максимальная суточная дозировка составляет не более 800 мг.

Острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 2–4 дня вводят внутривенно по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки в течение 10–14 суток.

Черепно-мозговая травма и ее последствия внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–15 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно или капельно по 100 мг 2–3 раза в сутки (14 дней), затем внутримышечно по 100 мг/сут (еще 2 недели). Для курсовой профилактики внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки (10–14 дней).

Легкие когнитивные нарушения в пожилых и тревожные состояния: внутримышечно по 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

Острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии): в течение 14 суток (первые 5 суток желательно внутривенно капельно на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% глюкозе объемом 100-150 мл в течение 30-90 минут или медленно струйно); Вводят 3 раза в сутки каждые 8 ​​часов из расчета суточной дозы 6-9 мг/кг массы тела (разовая доза - 2-3 мг/кг), но не более 800 мг/сут и 250 мг/раз.

Открытоугольная глаукома: внутримышечно по 100–300 мг/сут 1–3 раза в течение 14 дней.

Абстинентный алкогольный синдром: внутримышечно по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки (5–7 дней).

Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно по 50–300 мг/сут (7–14 дней).

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (панкреатит, перитонит): дозы зависят от тяжести (от 100 мг 3 раза в сутки при интерстициальном панкреатите до пульс-дозировки 800 мг в первые сутки при тяжелом или очень тяжелом течении с постепенным снижением). Отличие производят постепенно.

После завершения парентерального курса для поддержания эффекта рекомендуется переходить на таблетированную форму.

Способ применения и дозы для пролонгированных таблеток Армадин Лонг

Препарат назначают взрослым внутрь независимо от еды. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды (технология производства предполагает выведение вместе с калом мягкого желеобразного основания, похожего на таблетку, но без активного вещества).

В первые 2–3 дня назначают по 1 таблетке (300 мг или 500 мг), затем суточную дозу повышают до 600 мг, принимая по 1 таблетке каждые 12 часов.

При ишемической болезни сердца курс длится 2–3 месяца.

При тревожных состояниях, нейроциркуляторных дисфункциях и когнитивных нарушениях курс составляет от 2 до 6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома применяют на протяжении 5–7 дней.

Курсовую терапию завершают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Общее для обеих форм: строго контролируемые клинические исследования безопасности в детском возрасте не проводились, поэтому применение детям противопоказано для обоих препаратов.

Обе формы препаратов имеют подобную клиническую картину при передозировке, однако раствор для инъекций Армадин имеет более подробные рекомендации по коррекции состояния.

Общие проявления передозировки для обеих форм:

При передозировке возможно возникновение сонливости, седации или нарушений процесса засыпания (бессонница). Для инъекционной формы в отдельных случаях во время внутривенного введения возможно также кратковременное и незначительное повышение АД.

Тактика лечения и особенности

Развитие симптомов передозировки обычно не требует применения специальных купировочных мер, поскольку нарушения сна проходят самостоятельно в течение суток.

Для таблеток пролонгированного действия Армадин Лонгцу проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Для раствора для инъекций Армадинцу: в особо тяжелых случаях нарушений сна рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (например нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении АД следует применять антигипертензивные средства под контролем давления и/или дополнять терапию нитросодержащими препаратами, а в целом проводят дезинтоксикационную терапию.

Обе формы препаратов имеют подобный спектр возможных побочных реакций со стороны различных систем органов, однако раствор для инъекций Армадин через парентеральный путь введения имеет дополнительные специфические реакции.

Общие возможные побочные реакции для обеих форм:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления.
• Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги или тревожности, эмоциональная реактивность, головные боли, нарушение координации (а для инъекционной формы также возможно головокружение).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой рта. На фоне длительного введения раствора дополнительно возможен метеоризм.
• Со стороны иммунной системы и кожи: аллергические реакции, включая гиперемию, кожную сыпь, крапивницу, зуд, дистальный гипергидроз (повышенное потоотделение). Для инъекционной формы в отдельных случаях зафиксирован ангионевротический отек, бронхоспазм и тяжелые реакции гиперчувствительности.
• Другие реакции: для раствора для инъекций возможны изменения в месте введения и появление периферических отеков при длительном применении.

Специфические побочные реакции для раствора для инъекций Армадин (связанные преимущественно с техникой введения):

При внутривенном введении, особенно струйном, могут возникать кратковременные явления, обычно связанные со слишком быстрым введением препарата: металлический привкус во рту, ощущение жара во всем теле, неприятный запах, царапание в горле, дискомфорт в грудной клетке, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, тремор и гиперемия лица.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Стоимость на Армадин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где его можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• TIA (Transient Ischemic Attack) / stroke.org;
• Stroke / who.int.