Аміокордин

Має антиаритмічну та антиангінальну активність. За класифікацією Воган-Вільямса аміодарон відноситься до антиаритмічних засобів III класу, хоча має і деякі властивості антиаритмічних засобів I, II і IV класу. Він блокує переважно калієві, а також натрієві та кальцієві канали та неконкурентно пригнічує ефект стимулювання α- і β-блокатори. Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана зі здатністю збільшувати тривалість потенціалу дії кардіоміоцитів, ефективного рефрактерного періоду передсердь і шлуночків, AV-вузла і провідної системи серця, яке супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням AV-провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Антиангінальна дія реалізується шляхом зменшення потреби міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень і зменшення післянавантаження) та зниження опору коронарних судин.

Препарат Аміокордин, що містить активну речовину аміодарон, застосовується для профілактики та лікування пароксизмальних порушень серцевого ритму, включаючи синусову тахікардію, надшлуночкову тахіаритмію, тріпотіння та фібриляцію передсердь, шлуночкову тахіаритмію, шлуночкову ритму у пацієнтів із WPW-синдромом. Таблетки Аміокордин призначаються для профілактики нападів стенокардії (стабільної, нестабільної, спонтанної) у пацієнтів з порушеннями серцевого ритму, коли лікування іншими антиаритмічними засобами виявилося малоефективним або протипоказаним, а також у гострій фазі інфаркту міокарда при підвищеному ризику виникнення аритмій шлуночків. Внутрішньовенна терапія використовується, коли необхідне швидке досягнення терапевтичного ефекту або за неможливості перорального прийому для лікування та профілактики зазначених порушень ритму.

Рекомендовано розпочинати лікування з дози навантаження 600–800 мг на добу протягом 7–10 днів, потім переходити на підтримуючу дозу 100–400 мг на добу. Застосування вимагає моніторингу через ризик побічних реакцій, включаючи розлади щитоподібної залози, легенів або печінки. Виникнення серйозних побічних ефектів, таких як фіброз легень, може вимагати припинення терапії. Комбінації з іншими лікарськими засобами, особливо бета-блокаторами або інгібіторами кальцієвих каналів, збільшують ризик брадикардії, тому потрібна обережність. Розвиток небажаних реакцій, таких як фотосенсибілізація, трапляється нечасто, а частота деяких ефектів (наприклад нейропатії) невідома через обмеженість даних досліджень.

Антиаритмічний ефект аміодарону розвивається приблизно через 7 днів після початку лікування і досягає максимуму через 15-30 днів. Після припинення лікування ефект зберігається ще протягом 10-30 днів.

Аміодарон повільно всмоктується при пероральному прийомі. Його біодоступність становить від 30% до 80% (у середньому 50%). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 годин після одноразового прийому; постійна терапевтична концентрація досягається через 90-150 днів прийому. Аміодарон метаболізується в основному в печінці з утворенням дезетиламіодарону, який має аналогічні фармакологічні властивості. Виводиться переважно з калом і лише невелика частина - із сечею. Період напіввиведення в середньому становить від 3,2 до 20,7 год як після одноразового прийому всередину, так і після в / в введення; при тривалій терапії період напіввиведення становить від 20 до 100 днів. Препарат зв'язується з рецепторами в тканинах, внаслідок чого спостерігається зростання його вмісту. Актуальна ціна на Аміокордин вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Аміокордин: інструкція із застосування знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Профілактика рецидивів:

• шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого: лікування необхідно починати в умовах стаціонару при наявності постійного контролю за станом пацієнта;
• симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до втрати працездатності;
• суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), що потребує лікування, та у випадках, коли інші препарати не мають терапевтичного ефекту або протипоказані;
• фібриляції шлуночків.

Лікування суправентрикулярної тахікардії:

 уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь.

Ішемічна хвороба серця та/або порушення функції лівого шлуночка.

Купити Аміокордін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Початкове лікування. Звичайна рекомендована доза препарату — по 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом 8–10 днів. У деяких випадках пацієнту можуть бути потрібні більш високі дози (4–5 таблеток на добу), але завжди протягом короткого періоду та з електрокардіографічним контролем.

Підтримувальне лікування. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу, яка буде індивідуальною для кожного пацієнта, і може становити від ½ таблетки на добу (1 таблетка кожні 2 дні) до 2 таблеток на добу.

Діти. Безпека та ефективність застосування аміодарону для дітей не встановлені, тому застосування лікарського засобу дітям не рекомендується. Наявні на цей час дані наведені в розділі «Фармакологічні властивості».

У деяких пацієнтів - брадикардія (ЧCC ≤55 уд. / Хв).

Аміодарон може посилювати існуючу аритмію або викликати нові напади аритмії. Якщо ЧСС ≤55 уд. / Хв, слід перервати лікування.

Аміодарон може викликати серцеву недостатність або посилювати вже наявну (необхідне одночасне призначення кардіотоніків). До побічних ефектів з боку травного тракту відносяться нудота, блювота, запор і анорексія; в одиничних випадках відзначається минуща печінкова недостатність (супроводжується підвищенням активності ферментів печінки). Гепатотоксична дія може також проявлятися у вигляді гострої печінкової недостатності (підвищення активності ферментів печінки, жовтяниця) і хронічної печінкової недостатності (у результаті розвитку псевдоалкогольного гепатиту, цирозу печінки), тому рекомендується часто контролювати функцію печінки, особливо у пацієнтів з уже наявною печінковою недостатністю, і переривати лікування аміодароном, якщо це необхідно. З лікуванням аміодароном може бути пов'язана поява мікроосадка в верхніх шарах рогівки (як правило, це не викликає ніяких порушень зору, але вкрай рідко може зумовити появу кольорового німба у полі зору при погляді проти світла). Немає необхідності в перериванні лікування, однак пацієнту слід провести офтальмологічне обстеження. Під час або після припинення лікування аміодароном можуть спостерігатися гіпотиреоз або гіпертиреоз. У цьому випадку лікування аміодароном слід припинити. При гіпотиреозі призначають замісну терапію, а при гіпертиреозі проводять тимчасову тиреостатичну терапію. Кашель і прогресуюча задишка свідчать про пряму або непряму легеневу токсичність аміодарону. Можуть розвиватися такі стани, як інтерстиціальна пневмонія, пневмосклероз, плеврит, облітеруючий бронхіт. Ці побічні ефекти зазвичай носять тимчасовий характер. При підвищеній чутливості до амиодарону слід припинити лікування і призначити ГКС. Під час лікування аміодароном і через кілька тижнів після припинення його прийому може розвинутися фотосенсибілізація, тому влітку слід використовувати сонцезахисні креми для відкритих ділянок тіла. Можливі неврологічні порушення під час терапії аміодароном у вигляді парестезії, тремору, атаксії, головного болю, невриту зорового нерва, полінейропатії, запаморочення і слухових галюцинацій. Інші побічні ефекти включають міопатію, епідидиміт, присмак у роті, випадання волосся і підвищену стомлюваність.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до йоду, синусова брадикардія або синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла (якщо не встановлений водій ритму), гостре порушення провідності (якщо не встановлений водій ритму), одночасне застосування препаратів, які можуть викликати поліморфну шлуночкову тахікардію піруетна, дисфункція щитоподібної залози, період вагітності (крім випадків, коли препарат призначається за життєвими показаннями) та годування груддю.

Ефекти з боку серця. До початку застосування лікарського засобу потрібно зробити ЕКГ.

У пацієнтів літнього віку на тлі прийому препарату може посилюватися сповільнення частоти серцевих скорочень.

Аміодарон спричиняє зміни ЕКГ, зокрема подовження інтервалу QT внаслідок подовженої реполяризації, з можливою появою зубця U. Це є ознакою терапевтичної дії препарату, а не його токсичності.

Виникнення на тлі лікування атріовентрикулярної (АВ) блокади II або III ступеня, синоатріальної блокади або біфасцикулярної блокади вимагає припинення застосування аміодарону. У разі розвитку АВ-блокади I ступеня потрібне посилення нагляду за пацієнтом.

Повідомлялося про випадки появи нової аритмії або погіршення вже наявної аритмії, яку лікують (див. розділ «Побічні реакції»).

Такий проаритмогенний ефект частіше виникає, якщо є фактори, що сприяють подовженню інтервалу QT, зокрема застосування певних комбінацій лікарських засобів та гіпокаліємія (див. розділи «Побічні реакції» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Ризик появи індукованої прийомом лікарських засобів тахікардії «torsades de pointes» при застосуванні аміодарону вважається нижчим порівняно з іншими антиаритмічними препаратами у пацієнтів з однаковим ступенем подовження інтервалу QT.

Порушення з боку щитовидної залози. Цей лікарський засіб містить йод, у зв’язку з чим впливає на деякі показники функції щитовидної залози (поглинання радіоактивного йоду, рівні білково-зв’язаного йоду). Але показники функції щитовидної залози T3, T4, високочутливий аналіз на тиреотропний гормон (ТТГ) залишаються інтерпретованими.

Аміодарон може обумовлювати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів із дисфункцією щитовидної залози в анамнезі. Кількісне визначення вмісту ТТГ рекомендоване для всіх пацієнтів перед початком застосування препарату, а потім регулярно під час лікування та протягом кількох місяців після відміни препарату, а також у разі клінічної підозри на дисфункцію щитовидної залози (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку легень. Поява задишки або непродуктивного кашлю, зокрема разом із погіршенням загального стану, може бути ознакою легеневої токсичності препарату, наприклад інтерстиціального пневмоніту, і вимагає рентгенологічного обстеження пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку печінки. Регулярний контроль функції печінки рекомендований на початку прийому аміодарону, далі — періодично протягом лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Нервово-м’язові порушення. Аміодарон може спричиняти периферичну сенсорно-моторну або змішану нейропатію і міопатію (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку органів зору. У разі виникнення нечіткості зору або зниження гостроти зору слід негайно зробити повне офтальмологічне обстеження, зокрема офтальмоскопію. Розвиток нейропатії або невриту зорового нерва, обумовлених застосуванням аміодарону, вимагає припинення лікування, оскільки такі порушення можуть прогресувати до сліпоти (див. розділ «Побічні реакції»).

Тяжкі шкірні реакції. Можуть виникати небезпечні для життя або навіть летальні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса — Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У разі появи ознак або симптомів, що вказують на ці стани (наприклад, прогресуючий висип на шкірі з утворенням пухирів або ураженнями слизової оболонки), слід негайно припинити лікування аміодароном.

Тяжка брадикардія та порушення серцевої провідності. Спостерігалися випадки виникнення тяжкої, потенційно небезпечної для життя брадикардії та порушень провідності у пацієнтів, які приймали аміодарон у комбінації з софосбувіром та іншими противірусними препаратами прямої дії (ПППД) для лікування гепатиту С, такими як даклатасвір, симепревір або ледипасвір.

Брадикардія зазвичай виникала протягом періоду від декількох годин до декількох днів, проте були випадки появи симптомів через довший час, здебільшого протягом 2 тижнів після початку противірусного лікування гепатиту С.

Пацієнти, які отримують лікування препаратами, що містять софосбувір, повинні приймати аміодарон лише у разі непереносності або протипоказання до застосування інших антиаритмічних засобів.

Якщо одночасне застосування аміодарону з цими лікарськими засобами конче потрібне, рекомендується кардіомоніторинг в умовах стаціонару протягом перших 48 годин одночасного застосування цих медичних препаратів, після чого слід здійснювати моніторинг амбулаторно або пацієнту самостійно проводити моніторинг частоти серцевих скорочень щодня протягом щонайменше перших 2 тижнів лікування.

З огляду на тривалий час напіввиведення аміодарону кардіомоніторинг, описаний вище, також потрібно проводити пацієнтам, які припинили приймати аміодарон протягом останніх декількох місяців і мають розпочати лікування софосбувіром, окремо або в комбінації з іншими противірусними препаратами прямої дії (ПППД).

Усіх пацієнтів, які приймають або нещодавно приймали аміодарон у комбінації з лікарськими засобами, що містять софосбувір, треба попередити про симптоми брадикардії та порушень серцевої провідності і рекомендувати їм у разі виникнення таких симптомів негайно звернутися за медичною допомогою.

Порушення, пов’язані із взаємодіями з іншими лікарськими засобами. Комбінації з такими препаратами, як:

• бета-блокатори, окрім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні),
• верапаміл та дилтіазем,

слід розглядати лише для профілактики небезпечних для життя шлуночкових аритмій (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Не рекомендується одночасне застосування аміодарону з такими лікарськими засобами: циклоспорин, дилтіазем (для ін’єкцій) або верапаміл (для ін’єкцій), деякі протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин та пентамідин), деякі нейролептики (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазин, сертиндол, сульпірид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол), фторхінолони (за винятком левофлоксацину та моксифлоксацину), стимулювальні проносні засоби, метадон або фінголімод (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення, пов’язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому не рекомендований до застосування пацієнтам із непереносністю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози (рідкісні спадкові захворювання).

Електролітні порушення, особливо гіпокаліємія: важливо враховувати будь-яку ситуацію, коли у пацієнта виникає ризик гіпокаліємії, оскільки гіпокаліємія може провокувати проаритмогенні ефекти. Гіпокаліємію потрібно усунути до початку застосування аміодарону.

Небажані ефекти, зазначені нижче, найчастіше пов’язані з надмірним прийомом лікарського засобу; їх можна уникнути або мінімізувати, якщо точно дотримуватися мінімальної підтримувальної дози.

Під час лікування препаратом пацієнтам рекомендовано уникати сонячного опромінення або вживати відповідних захисних заходів.

Безпека та ефективність аміодарону для дітей не оцінювалися у контрольованих клінічних дослідженнях.

Через можливе підвищення порога дефібриляції та/або порога стимуляції у пацієнтів з імплантованими серцевими дефібриляторами або кардіостимуляторами потрібно перевіряти цей поріг до застосування аміодарону та кілька разів після початку його застосування, а також кожного разу при коригуванні дози препарату.

Анестезія. Анестезіолога слід попередити перед операцією про те, що пацієнт приймає аміодарон.

Потенційні гемодинамічні порушення, пов’язані із загальною або місцевою анестезією, можуть посилювати побічні ефекти хронічного лікування аміодароном. Ці ефекти включають брадикардію, артеріальну гіпотензію, зменшення серцевого викиду та порушення серцевої провідності.

Крім того, у ранньому післяопераційному періоді у пацієнтів, які отримували аміодарон, спостерігалися деякі випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому. У зв’язку з цим рекомендовано здійснювати ретельний нагляд за такими пацієнтами під час штучної вентиляції легень (див. розділ «Побічні реакції»).

Трансплантація. У ретроспективних дослідженнях застосування аміодарону перед виконанням трансплантації серця було асоційоване з підвищенням ризику первинної дисфункції трансплантата (ПДТ).

ПДТ є небезпечним для життя ускладненням після трансплантації серця, яке проявляється у перші 24 години після трансплантації дисфункцією лівого шлуночка, правого шлуночка або обох шлуночків, для якої не може бути визначена ніяка вторинна причина (див. розділ «Особливості застосування»). Тяжка ПДТ може бути необоротною.

Слід розглянути можливість якомога більш раннього призначення альтернативного антиаритмічного препарату перед трансплантацією пацієнтам, які очікують отримання серцевого трансплантата.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. У дослідженнях на тваринах не було виявлено жодних тератогенних ефектів аміодарону, тому не очікується ефектів мальформації у людей. На сьогодні речовини, які спричиняють виникнення вад розвитку у людей, виявилися тератогенними у тварин під час належним чином контрольованих досліджень у двох видів.

Відповідних клінічних даних недостатньо для оцінки можливих тератогенних або фетотоксичних ефектів аміодарону при його введенні у лікувальних дозах у період 1 триместру вагітності.

щитовидна залоза плода починає зв’язувати йод з 14 тижня, не очікується ніякого впливу на ембріональну щитовидну залозу, якщо препарат застосовувався до цього часу.

Надмірна кількість йоду, що надходить до організму при застосуванні цього лікарського засобу пізніше цього періоду, може призвести до виникнення гіпотиреозу у плода або навіть до розвитку клінічної картини гіпотиреозу плода (розвиток зоба).

Враховуючи вплив аміодарону на щитовидну залозу плода, препарат протипоказаний з ІІ триместру вагітності.

Період грудного годування. Аміодарон та його метаболіти, разом із йодом, екскретуються в грудне молоко у більшій кількості, ніж він наявний у плазмі матері. Враховуючи ризик розвитку гіпотиреозу в немовляти, грудне годування протипоказане у період лікування аміодароном.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід врахувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.

Найбільш часті та важкі побічні ефекти зазвичай є ознакою передозування препарату. У більшості випадків достатньо зменшити дозу або тимчасово припинити прийом аміодарону і провести обстеження пацієнта (АТ, ЕКГ). Значне передозування може призвести до зниження артеріального тиску, брадикардії, порушення AV-провідності, аритмій і порушення функції печінки.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля або сольового проносного. За пацієнтом слід встановити медичне спостереження (особливо контролювати артеріальний тиск та ЕКГ). Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Брадикардію можна усунути за допомогою атропіну, глюкагону або тимчасової електрокардіостимуляції.

У зв'язку з великим періодом напіввиведення аміодарон може викликати ефекти взаємодії з іншими препаратами навіть через кілька місяців після припинення його прийому.

Протипоказано одночасне призначення аміодарону і антиаритмічних засобів, включаючи бепридил, - антиаритмічних препаратів I класу, засобів типу хінідину, соталола, а також деяких інших препаратів, що не відносяться до групи антиаритмічних засобів, - вінкаміну, султопридом, еритроміцину (в / в) і пентамідину ( в / в), оскільки це може привести до розвитку поліморфної шлуночкової тахікардії типу пірует.

Через підвищений ризик брадикардії та AV-блокади не рекомендується призначати аміодарон одночасно з антагоністами кальцію дилтіаземом і верапамілом, а також з блокаторами β-адренорецепторів.

Через підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій не рекомендується одночасне призначення аміодарону і проносних засобів, здатних призводити до гіпокаліємії.

Одночасне призначення аміодарону і трициклічних антидепресантів, фенотіазинів, астемізолу або терфенадину викликає подовження інтервалу Q-T і підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, особливо піруетна.

При одночасному прийомі аміодарону з варфарином, дигоксину, фенітоїну і циклоспорину слід контролювати концентрацію зазначених препаратів в сироватці крові та відповідно знизити їх дозу (варфарину - на 1 / 3-1 / 2, а дозу дигоксину - на 1/2).

Одночасне призначення аміодарону і діуретиків, що сприяють виведенню калію, кортикостероїдів або амфотерицину В (в / в) може шляхом гіпокаліємії викликати подовження інтервалу Q-T і підвищувати ризик розвитку шлуночкової аритмії, в тому числі аритмії піруетна.

Одночасне призначення аміодарону і циметидину призводить до уповільнення метаболізму аміодарону і відповідно до підвищення його концентрації в сироватці крові.

Необхідно з обережністю застосовувати аміодарон під час наркозу у зв'язку з ризиком розвитку брадикардії, зниження артеріального тиску, порушень провідності та зменшення ударного об'єму серця.

Зважаючи на ризик ураження легень рекомендується з обережністю застосовувати аміодарон під час оксигенотерапії в післяопераційний період.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Tachycardia - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Tachycardia / my.clevelandclinic.org.