Амиокордин

Має антиаритмічну та антиангінальну активність. По классификации Воган-Вильямса амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса, хотя имеет и некоторые свойства антиаритмических средств I, II и IV класса. Он блокирует преимущественно калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы и неконкурентно угнетает эффект стимулирования α- и β-адренорецепторов. Антиаритмическое действие амиодарона связано со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов, эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, AV-узла и проводящей системы сердца, которое сопровождается снижением автоматизма синусного узла, замедлением AV-проводимости, снижения возбудимости кардиомиоцитов. Антиангинальное действие реализуется за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде (снижение ЧСС и уменьшение постнагрузки) и снижения сопротивления коронарных сосудов.

Препарат Амиокордин, содержащий активное вещество амиодарон, применяется для профилактики и лечения пароксизмальных нарушений сердечного ритма, включая синусовую тахикардию, наджелудочковую тахиаритмию, трепетание и фибрилляцию предсердий, желудочковую тахиаритмию, желудочковую и наджелудочковую экстрасистолию, а также нарушения ритма у пациентов с WPW-синдромом. Таблетки Амиокордин назначаются для профилактики приступов стенокардии (стабильной, нестабильной, спонтанной) у пациентов с нарушениями сердечного ритма, когда лечение другими антиаритмическими средствами оказалось малоэффективным или противопоказано, а также в острой фазе инфаркта миокарда при повышенном риске возникновения желудочковых аритмий. Внутривенная терапия используется, когда необходимо быстрое достижение терапевтического эффекта или при невозможности перорального приема для лечения и профилактики указанных нарушений ритма.

Рекомендовано начинать лечение с нагрузочной дозы 600–800 мг в сутки в течение 7–10 дней, затем переходить на поддерживающую дозу 100–400 мг в сутки. Применение требует мониторинга из-за риска побочных реакций, включая расстройства щитовидной железы, легких или печени. Возникновение серьезных побочных эффектов, таких как фиброз легких, может потребовать прекращения терапии. Комбинации с другими лекарственными средствами, особенно бета-блокаторами или ингибиторами кальциевых каналов, увеличивают риск брадикардии, поэтому необходима осторожность. Развитие нежелательных реакций, таких как фотосенсибилизация, встречается нечасто, а частота некоторых эффектов (например, нейропатии) неизвестна из-за ограниченности данных исследований.

Антиаритмический эффект амиодарона развивается приблизительно через 7 дней после начала лечения и достигает максимума через 15–30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется еще на протяжении 10–30 дней.

Амиодарон медленно всасывается при пероральном приеме. Его биодоступность составляет от 30% до 80% (в среднем 50%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 ч после однократного приема; постоянная терапевтическая концентрация достигается через 90–150 дней приема. Амиодарон метаболизируется в основном в печени с образованием дезэтиламиодарона, который имеет аналогичные фармакологические свойства. Выводится преимущественно с калом и лишь небольшая часть — с мочой. Период полувыведения в среднем составляет от 3,2 до 20,7 ч как после однократного приема внутрь, так и после в/в введения; при продолжительной терапии период полувыведения составляет от 20 до 100 дней. Препарат связывается с рецепторами в тканях, вследствие чего наблюдается его кумуляция. Актуальная цена на Амиокордин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Амиокордин: инструкция по применению находится на сайте МИС Аптека 9-1-1.

Профилактика рецидивов:

• желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни больного: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля за состоянием пациента;
• симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к потере трудоспособности;
• суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), требующей лечения, и в случаях, когда другие препараты не имеют терапевтического эффекта или противопоказаны;
• фибрилляции желудочков.

Лечение суправентрикулярной тахикардии:

замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания предсердий.

Ишемическая болезнь сердца и/или нарушение функции левого желудочка.

Купить Амиокордин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Начальное лечение. Обычная рекомендуемая доза препарата — по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8–10 дней. В некоторых случаях пациенту могут быть необходимы более высокие дозы (4–5 таблеток в сутки), но всегда в течение короткого периода и с электрокардиографическим контролем.

Поддерживающее лечение. Следует применять минимальную эффективную дозу, которая будет индивидуальной для каждого пациента и может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.

Дети. Безопасность и эффективность применения амиодарона для детей не установлены, поэтому применение лекарственного средства детям не рекомендуется. Имеющиеся на данный момент данные приведены в разделе «Фармакологические свойства».

У некоторых пациентов — брадикардия (ЧCC ≤55 уд./мин).

Амиодарон может усугублять существующую аритмию или вызывать новые приступы аритмии. Если ЧСС ≤55 уд./мин, следует прервать лечение.

Амиодарон может вызывать сердечную недостаточность или усугублять уже имеющуюся (необходимо одновременное назначение кардиотоников). К побочным эффектам со стороны пищеварительного тракта относятся тошнота, рвота, запор и анорексия; в единичных случаях отмечается преходящая печеночная недостаточность (сопровождается повышением активности ферментов печени). Гепатотоксическое действие может также проявляться в виде острой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени, желтуха) и хронической печеночной недостаточности (в результате развития псевдоалкогольного гепатита, цирроза печени), поэтому рекомендуется часто контролировать функцию печени, особенно у пациентов с уже имеющейся печеночной недостаточностью, и прерывать лечение амиодароном, если это необходимо. С лечением амиодароном может быть связано появление микроосадка в верхних слоях роговицы (как правило, это не вызывает никаких нарушений зрения, но крайне редко может обусловить появление цветного нимба в поле зрения при взгляде против света). Нет необходимости в прерывании лечения, однако пациенту следует провести офтальмологическое обследование. Во время или после прекращения лечения амиодароном могут наблюдаться гипотиреоз или гипертиреоз. В этом случае лечение амиодароном следует прекратить. При гипотиреозе назначают заместительную терапию, а при гипертиреозе проводят временную тиреостатическую терапию. Кашель и прогрессирующая одышка свидетельствуют о непосредственной или косвенной легочной токсичности амиодарона. Могут развиваться такие состояния, как интерстициальная пневмония, пневмосклероз, плеврит, облитерирующий бронхит. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер. При повышенной чувствительности к амиодарону следует прекратить лечение и назначить ГКС. Во время лечения амиодароном и через несколько недель после прекращения его приема может развиться фотосенсибилизация, поэтому летом следует использовать солнцезащитные кремы для открытых участков тела. Возможны неврологические нарушения во время терапии амиодароном в виде парестезии, тремора, атаксии, головной боли, неврита зрительного нерва, полинейропатии, головокружения и слуховых галлюцинаций. Другие побочные эффекты включают миопатию, эпидидимит, привкус во рту, выпадение волос и повышенную утомляемость.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к йоду, синусовая брадикардия или синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (если не установлен водитель ритма), острое нарушение проводимости (если не установлен водитель ритма), одновременное применение препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу пируэт, дисфункция щитовидной железы, период беременности (кроме случаев, когда препарат назначается по жизненным показаниям) и кормления грудью.

Эффекты со стороны сердца. До начала применения лекарственного средства необходимо сделать ЭКГ.

У пациентов пожилого возраста на фоне приема препарата может усиливаться замедление частоты сердечных сокращений.

Амиодарон вызывает изменения ЭКГ, в частности удлинение интервала QT вследствие удлиненной реполяризации, с возможным появлением зубца U. Это является признаком терапевтического действия препарата, а не его токсичности.

Возникновение на фоне лечения атриовентрикулярной (АВ) блокады II или III степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады требует прекращения применения амиодарона. В случае развития АВ-блокады I степени необходимо усиление наблюдения за пациентом.

Сообщалось о случаях появления новой аритмии или ухудшения уже имеющейся аритмии, которую лечат (см. раздел «Побочные реакции»).

Такой проаритмогенный эффект чаще возникает, если имеются факторы, способствующие удлинению интервала QT, в частности применение определенных комбинаций лекарственных средств и гипокалиемия (см. разделы «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Риск появления индуцированной приемом лекарственных средств тахикардии «torsades de pointes» при применении амиодарона считается более низким по сравнению с другими антиаритмическими препаратами у пациентов с одинаковой степенью удлинения интервала QT.

Нарушения со стороны щитовидной железы. Это лекарственное средство содержит йод, в связи с чем влияет на некоторые показатели функции щитовидной железы (поглощение радиоактивного йода, уровни белково-связанного йода). Но показатели функции щитовидной железы T3, T4, высокочувствительный анализ на тиреотропный гормон (ТТГ) остаются интерпретируемыми.

Амиодарон может обусловливать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Количественное определение содержания ТТГ рекомендовано для всех пациентов перед началом применения препарата, а затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата, а также в случае клинического подозрения на дисфункцию щитовидной железы (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны легких. Появление одышки или непродуктивного кашля, в частности вместе с ухудшением общего состояния, может быть признаком легочной токсичности препарата, например интерстициального пневмонита, и требует рентгенологического обследования пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны печени. Регулярный контроль функции печени рекомендован в начале приема амиодарона, далее — периодически в течение лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

Нервно-мышечные нарушения. Амиодарон может вызывать периферическую сенсорно-моторную или смешанную нейропатию и миопатию (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны органов зрения. В случае возникновения нечеткости зрения или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, в частности офтальмоскопию. Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, обусловленных применением амиодарона, требует прекращения лечения, поскольку такие нарушения могут прогрессировать до слепоты (см. раздел «Побочные реакции»).

Тяжелые кожные реакции. Могут возникать опасные для жизни или даже летальные кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае появления признаков или симптомов, указывающих на эти состояния (например, прогрессирующая сыпь на коже с образованием пузырей или поражениями слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амиодароном.

Тяжелая брадикардия и нарушения сердечной проводимости. Наблюдались случаи возникновения тяжелой, потенциально опасной для жизни брадикардии и нарушений проводимости у пациентов, принимавших амиодарон в комбинации с софосбувиром и другими противовирусными препаратами прямого действия (ПППД) для лечения гепатита С, такими как даклатасвир, симепревир или ледипасвир.

Брадикардия обычно возникала в течение периода от нескольких часов до нескольких дней, однако были случаи появления симптомов через более длительное время, преимущественно в течение 2 недель после начала противовирусного лечения гепатита С.

Пациенты, получающие лечение препаратами, содержащими софосбувир, должны принимать амиодарон только в случае непереносимости или противопоказания к применению других антиаритмических средств.

Если одновременное применение амиодарона с этими лекарственными средствами крайне необходимо, рекомендуется кардиомониторинг в условиях стационара в течение первых 48 часов одновременного применения этих медицинских препаратов, после чего следует осуществлять мониторинг амбулаторно или пациенту самостоятельно проводить мониторинг частоты сердечных сокращений ежедневно в течение как минимум первых 2 недель лечения.

Учитывая длительный период полувыведения амиодарона, кардиомониторинг, описанный выше, также необходимо проводить пациентам, которые прекратили принимать амиодарон в течение последних нескольких месяцев и должны начать лечение софосбувиром, отдельно или в комбинации с другими противовирусными препаратами прямого действия (ПППД).

Всех пациентов, которые принимают или недавно принимали амиодарон в комбинации с лекарственными средствами, содержащими софосбувир, необходимо предупредить о симптомах брадикардии и нарушений сердечной проводимости и рекомендовать им в случае возникновения таких симптомов немедленно обратиться за медицинской помощью.

Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами. Комбинации с такими препаратами, как:

• бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая мер предосторожности при применении),
• верапамил и дилтиазем, следует рассматривать только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременное применение амиодарона с такими лекарственными средствами: циклоспорин, дилтиазем (для инъекций) или верапамил (для инъекций), некоторые противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин и пентамидин), некоторые нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол), фторхинолоны (за исключением левофлоксацина и моксифлоксацина), стимулирующие слабительные средства, метадон или финголимод (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушения, связанные с вспомогательными веществами. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не рекомендовано к применению пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкие наследственные заболевания).

Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия: важно учитывать любую ситуацию, когда у пациента возникает риск гипокалиемии, поскольку гипокалиемия может провоцировать проаритмогенные эффекты. Гипокалиемию необходимо устранить до начала применения амиодарона.

Нежелательные эффекты, указанные ниже, чаще всего связаны с чрезмерным приемом лекарственного средства; их можно избежать или минимизировать, если точно соблюдать минимальную поддерживающую дозу.

Во время лечения препаратом пациентам рекомендовано избегать солнечного облучения или принимать соответствующие защитные меры.

Безопасность и эффективность амиодарона для детей не оценивались в контролируемых клинических исследованиях.

Из-за возможного повышения порога дефибрилляции и/или порога стимуляции у пациентов с имплантированными сердечными дефибрилляторами или кардиостимуляторами необходимо проверять этот порог до применения амиодарона и несколько раз после начала его применения, а также каждый раз при корректировке дозы препарата.

Анестезия. Анестезиолога следует предупредить перед операцией о том, что пациент принимает амиодарон.

Потенциальные гемодинамические нарушения, связанные с общей или местной анестезией, могут усиливать побочные эффекты хронического лечения амиодароном. Эти эффекты включают брадикардию, артериальную гипотензию, уменьшение сердечного выброса и нарушение сердечной проводимости.

Кроме того, в раннем послеоперационном периоде у пациентов, получавших амиодарон, наблюдались некоторые случаи острого респираторного дистресс-синдрома. В связи с этим рекомендовано осуществлять тщательное наблюдение за такими пациентами во время искусственной вентиляции легких (см. раздел «Побочные реакции»).

Трансплантация. В ретроспективных исследованиях применение амиодарона перед выполнением трансплантации сердца было ассоциировано с повышением риска первичной дисфункции трансплантата (ПДТ).

ПДТ является опасным для жизни осложнением после трансплантации сердца, которое проявляется в первые 24 часа после трансплантации дисфункцией левого желудочка, правого желудочка или обоих желудочков, для которой не может быть определена никакая вторичная причина (см. раздел «Особенности применения»). Тяжелая ПДТ может быть необратимой.

Следует рассмотреть возможность как можно более раннего назначения альтернативного антиаритмического препарата перед трансплантацией пациентам, ожидающим получения сердечного трансплантата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. В исследованиях на животных не было выявлено никаких тератогенных эффектов амиодарона, поэтому не ожидается эффектов мальформации у людей. На сегодняшний день вещества, вызывающие возникновение пороков развития у людей, оказались тератогенными у животных во время надлежащим образом контролируемых исследований у двух видов.

Соответствующих клинических данных недостаточно для оценки возможных тератогенных или фетотоксических эффектов амиодарона при его введении в лечебных дозах в период I триместра беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод с 14 недели, не ожидается никакого влияния на эмбриональную щитовидную железу, если препарат применялся до этого времени.

Чрезмерное количество йода, поступающего в организм при применении этого лекарственного средства позже этого периода, может привести к возникновению гипотиреоза у плода или даже к развитию клинической картины гипотиреоза плода (развитие зоба).

Учитывая влияние амиодарона на щитовидную железу плода, препарат противопоказан со II триместра беременности.

Период грудного вскармливания. Амиодарон и его метаболиты, вместе с йодом, экскретируются в грудное молоко в большем количестве, чем он присутствует в плазме матери. Учитывая риск развития гипотиреоза у младенца, грудное вскармливание противопоказано в период лечения амиодароном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Наиболее частые и тяжелые побочные эффекты обычно являются признаком передозировки препарата. В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить прием амиодарона и провести обследование пациента (АД, ЭКГ). Значительная передозировка может привести к снижению АД, брадикардии, нарушению AV-проводимости, аритмиям и нарушению функции печени.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля или солевого слабительного. За пациентом следует установить медицинское наблюдение (особенно контролировать АД и ЭКГ). Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Брадикардию можно устранить с помощью атропина, глюкагона или временной электрокардиостимуляции.

В связи с большим периодом полувыведения амиодарон может вызывать эффекты взаимодействия с другими препаратами даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Противопоказано одновременное назначение амиодарона и антиаритмических средств, включая бепридил, — антиаритмических препаратов I класса, средств типа хинидина, соталола, а также некоторых других препаратов, не относящихся к группе антиаритмических средств, — винкамина, султоприда, эритромицина (в/в) и пентамидина (в/в), так как это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Ввиду повышенного риска возникновения брадикардии и AV-блокады не рекомендуется назначать амиодарон одновременно с антагонистами кальция дилтиаземом и верапамилом, а также с блокаторами β-адренорецепторов.

Ввиду повышенного риска развития желудочковой аритмии не рекомендуется одновременное назначение амиодарона и слабительных средств, способных приводить к гипокалиемии.

Одновременное назначение амиодарона и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола или терфенадина вызывает удлинение интервала Q—T и повышает риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт.

При одновременном приеме амиодарона и варфарина, дигоксина, фенитоина и циклоспорина следует контролировать концентрацию указанных препаратов в сыворотке крови и соответственно снизить их дозу (варфарина — на 1/3–1/2, а дозу дигоксина — на 1/2).

Одновременное назначение амиодарона и диуретиков, способствующих выведению калия, ГКС или амфотерицина В (в/в) может за счет гипокалиемии вызвать удлинение интервала Q—T и повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе аритмии по типу пируэт.

Одновременное назначение амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона и соответственно к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Необходимо с осторожностью применять амиодарон во время наркоза в связи с риском развития брадикардии, снижения АД, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.

Ввиду риска поражения легких рекомендуется с осторожностью применять амиодарон во время оксигенотерапии в послеоперационный период.

В защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Tachycardia - Symptoms and causes / mayoclinic.org;
• Tachycardia / my.clevelandclinic.org.