Амбит

действующее вещество: ketorolac trometamol;

1 таблетка содержит кеторолака трометамола 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

1 мл раствора содержит кеторолака трометамола 30 мг;

другие составляющие: этанол 96 %, натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ M01A B15.

Фармакодинамика.

Обезболивающее средство кеторолака трометамол – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее сильную анальгетическую, противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамол ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамола в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамол не влечет за собой сужение зрачков.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамол быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 45 мин после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. Кеторолак очень тяжело проникает в ткань мозга. Незначительное его количество может быть обнаружено в грудном молоке. В организме здорового человека метаболизируется менее 50% введенной дозы. Важными метаболитами являются глюкуронид-конъюгат и 4-гидрокси-кеторолак, метаболиты которых уже фармакологически неактивны. У человека после применения разовой или многократной дозы фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 сут при применении 4 раза в сутки. При длительной дозировке изменений не наблюдалось. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет 4–6 часов (в среднем 5,4 часа). Период полувыведения из плазмы крови возрастает у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) моча (90%), а остальные выводится с калом. Пища, богатая жирами и трудноусвояемая, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Купирование умеренной и сильной послеоперационной острой боли в течение непродолжительного времени.

Лечение следует начинать только в больницах. Максимальная продолжительность лечения – 2 дня. Купить Амбит обезболивающее, в том числе Амбит уколы можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

Кеторолак противопоказан:

• пациентам, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к кеторолаку, какому-либо из вспомогательных веществ или других НПВС и пациентам с аллергическими реакциями на аспирин, или другие ингибиторы синтеза простагландинов в анамнезе (у таких пациентов наблюдались тяжелые анафилактические реакции). Такие реакции включали астму, ринит, ангионевротический отек или крапивницу;
• пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе;
• детям до 16 лет;
• пациентам с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением, язвенной болезнью или перфорацией;
• как и другие НПВС, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью и почечной недостаточностью;
• пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л) или пациентам с риском развития почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости или дегидратации;
• в период беременности, во время схваток и родов, в период кормления грудью;
• в качестве профилактического обезболивающего средства перед операцией из-за подавления агрегации тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска кровотечения;
• из-за угнетения функции тромбоцитов пациентам с подозрением или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением, пациентам с высоким риском кровотечения или неполной остановкой кровотечения, а также пациентам с высоким риском кровотечений, таким как геморрагические диатезы, включая нарушения коагуляции;
• пациентам, получающим антикоагулянты, включая варфарин и низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
• при одновременном лечении ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2);
• для нейроаксиального (эпидурального или интратекального) введения из-за содержания алкоголя;
• в комбинации с окспентифилином;
• одновременное лечение с пробенецидом или солями лития;
• подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения, а также в послеоперационном периоде, если существует высокий риск кровотечения или неполного гемостаза.
• пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, ангионевротическим отеком или бронхоспазмом.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что кеторолак может быть связан с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности по сравнению с некоторыми другими НПВС, особенно при использовании не по зарегистрированным показаниям и/или в течение длительного времени.

При применении всех НПВС наблюдались желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, при наличии или при отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое оказывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних.

Пациенты с нарушениями свертываемости крови не должны получать лечение кеторолаком.

С особой осторожностью следует назначать пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами.

Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ (ангиотензинпреобразовательного фермента) или антагонистами БРА существует повышенный риск нарушения функции почек (обычно обратное), особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме или пациентов пожилого возраста. В случае применения такой комбинации у таких пациентов необходим тщательный мониторинг функции почек в начале лечения и периодически на протяжении терапии.

При применении НПВС очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях – с летальным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса–Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Амбит следует отменить при первых проявлениях высыпаний на коже, повреждении слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита.

Воздействие на фертильность.

Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/ простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Следует проявлять осторожность у пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, так как сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с применением НПВС.

Задержка жидкости, гипертония и отеки отмечались у некоторых пациентов, принимавших НПВС, в том числе кеторолак, таким образом, кеторолак следует применять с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертонией или аналогичными заболеваниями.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам с патологиями, которые могут привести к снижению объема крови и/или почечного кровотока, когда почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии.

Как и другие НПВС, кеторолак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или с заболеванием почек в анамнезе, поскольку он является мощным ингибитором синтеза простагландинов.

Кеторолак не оказывал влияния на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывания кеторолака уменьшалось от приблизительно 99,2 до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связывающиеся с белками крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

В связи с доказанным влиянием НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (раннее закрытие артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток или родов.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Если кеторолак применяют женщины, которые пытаются забеременеть, или во время I и II триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

В низкой концентрации кеторолак был обнаружен в грудном молоке человека, поэтому он противопоказан для матерей, кормящих грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены. Поэтому кеторолак не рекомендуется применять детям до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, сонливость, усталость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия после применения кеторолака. Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Таблетки лучше принимать во время или после еды.

Побочные реакции можно минимизировать, используя низкую эффективную дозу за кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.

Длительность лечения (парентеральное введение с последующим пероральным приемом) не должна превышать 5 дней.

Взрослые

Обычная рекомендуемая дозировка составляет 10 мг каждые 4 или 6 часов. Не рекомендуется вводить количество, превышающее 40 мг/сут.

Если лечение является продолжением инъекционного лечения:

• пациентам с возрастом от 16 до 64 лет, с массой тела не менее 50 кг и нормальной функцией почек – сначала вводить 20 мг, после чего вводить 10 мг каждый раз максимум 4 раза в день с интервалом от 4 до 6 часов;
• пациенты с массой тела менее 50 кг, пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушением функции почек – 10 мг максимум 4 раза в сутки с интервалом от 4 до 6 часов.

Для пациентов, получавших кеторолак парентерально, а затем применявших пероральный прием, комбинированная доза кеторолака не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и пациентов с массой тела ниже 50 кг.

Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Кеторолак предназначен для внутримышечной или болюсной инъекции. Болюсные внутривенные дозы следует вводить не менее 15 секунд. Кеторолак не следует применять для эпидурального или спинального введения.

Время начала обезболивающего эффекта после инъекций подобно и составляет около 30 минут с его максимальной интенсивностью в течение 1–2 часов. Средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов.

Постоянное внутримышечное или внутривенное введение многократных суточных доз кеторолака должно длиться не более 2 дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза кеторолака составляет 10 мг с последующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде Амбит уколы при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня.

Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо снизить.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей повышен риск серьезных последствий побочных реакций. Если применение НПВС считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Во время терапии НПВС следует регулярно контролировать у пациента появление кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Нарушение функции почек

Препарат противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозировку (не выше 60 мг/сут внутривенно или внутримышечно).

Дети

Безопасность и эффективность применения детей не установлены. Поэтому кеторолак не рекомендуется применять детям до 16 лет.

Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Амбит ампулы или таблетки цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы

Одноразовая передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Могут наблюдаться гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома после приема НПВС, хотя такие симптомы возникают редко.

Кроме того, возможны головная боль, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, сонливость, головокружение, шум в ушах и обморок, а также редкие случаи диареи или единичные конвульсии.

Были зарегистрированы анафилактоидные реакции при приеме терапевтических доз НПВС, которые также могут возникать в случае передозировки.

Лечение

Пациенты должны получать симптоматическое лечение и лечение, поддерживающее жизненно важные функции после передозировки НПВС. Специального антидота не существует. Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из крови из-за высокого связывания с белками.

Если передозировка, способная вызвать токсичность, проявляется в течение первого часа, можно использовать активированный уголь или промывание желудка в качестве терапии взрослых пациентов при угрозе жизни.

Кроме того, следует обеспечить соответствующий диурез. Также следует проводить мониторинг функции печени и почек, пациент должен находиться под наблюдением в течение по крайней мере 4 часов после приема такого количества препарата, которое может вызвать токсичность. При возникновении повторных или длительных судорог следует использовать диазепам. Также возможно применение других терапевтических мероприятий в зависимости от клинического состояния пациента.

Следующие побочные эффекты могут возникать у пациентов, получающих внутривенно кеторолак; частота неизвестна, поскольку это были добровольные сообщения из популяции неопределенного размера.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Чаще всего наблюдаемые побочные явления имеют желудочно-кишечный характер. Может возникать пептическая язва, язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальные, особенно у пожилых людей. Сообщали о тошноте, рвоте, диарее, запоре, диспепсии, боли/дискомфорте в животе, мелене, рвоте кровью, стоматите, язвенном стоматите, отрыжке, метеоризме, эзофагите, язве желудочно-кишечного тракта, ректальных кровотечениях, панкреатите, сухости во рту, ощущении переполнения желудка, обострении язвенного колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит.

Инфекции. Асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани), с такими симптомами как скованность мышц шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения. Кроме того, наблюдаются пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы. Анафилаксия, анафилактоидные реакции, подобные анафилаксии анафилактоидные реакции, которые могут иметь летальное последствие; реакции гиперчувствительности, такие как бронхоспазм, приливы, сыпь, гипотония, отек гортани.

Такие реакции возможны у лиц с ангионевротическим отеком, бронхоспастическими реакциями в анамнезе (например, с астмой или полипами в носу).

Нарушение метаболизма и питания. Анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические расстройства. Патологическое мышление, депрессия, бессонница, беспокойство, нервозность, психотические реакции, необычные сны, галлюцинации, эйфория, нарушение способности к концентрации, сонливость.

Наблюдались спутанность сознания и возбуждение.

Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, судороги, парестезии, гиперкинезия, изменение ощущения вкуса.

Со стороны органов зрения. Расстройства зрения, нечеткость зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха. Ощущение постоянного шума в ушах, потеря слуха, головокружение.

Со стороны почек и мочевыводящей системы. Острая почечная недостаточность, повышение частоты мочеиспускания, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, боль в боку (с или без крови в моче, с или без азотемии). Также, как и для других ингибиторов синтеза простагландина, сообщали о признаках почечной недостаточности, включая, но не ограничиваясь, повышение уровня креатинина и калия на фоне применения кеторолака, которые могут возникнуть после внутривенного введения одной дозы препарата.

Со стороны сердца. Сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудистой системы. Гипертензия, гипотензия, гематомы, приливы, бледность, кровотечения послеоперационных ран.

По результатам клинических и эпидемиологических исследований, применение коксибов и некоторых НПВС (особенно в больших дозах) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Хотя при лечении с использованием кеторолака не было выявлено увеличение частоты тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, однако данных недостаточно, чтобы исключить такой риск при использовании кеторолака.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Женское бесплодие.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Астма, одышка, отек легких. Кроме того, наблюдалась носовое кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения. Гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, потливость, буллезный дерматит, включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Кроме того, наблюдались полиморфная эритема и повышенная светочувствительность кожи.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Миалгия, функциональные расстройства.

Общие нарушения и осложнения в месте введения препарата. Чрезмерная жажда, астения, отеки, реакции и боль в месте инъекции, лихорадка, боль в груди.

Также отмечались недомогание, повышенная утомляемость и увеличение массы тела.

Лабораторные исследования. Удлиненное время кровотечения, повышенный уровень мочевины в сыворотке крови, повышенный уровень креатинина, нарушение функциональных проб печени.

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в недоступном для детей месте. Актуальная цена на Амбит от головной боли или Амбит от зубной боли указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.