Алсокам

Склад

діюча речовина: мелоксикам;

1,5 мл препарату містить 15 мг мелоксикаму;

1 мл препарату містить 10 мг мелоксикаму;

Допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

Основна фізико-хімічна властивість: прозорий, жовтий з зеленим відтінком розчин.

За 1,5 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Фармакодинаміка

АЛСОКАМ - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу еноліевоі кислоти, має протизапальну, аналгетичну та антипіретичний ефекти.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика

Абсорбція. Мелоксикам повністю абсорбується після ін'єкції. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні - майже 100%. Тому коригувати дозу при переході від внутрішньом'язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після ін'єкції 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 годин.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація на половину менше, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного шляху застосування з індивідуальними відхиленнями в межах 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11% до 32%.

Метаболізм. Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксіметілмелоксікаму, також виділяється в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як ізоензими CYP ЗА4 відіграють меншу роль. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.

Виведення. Виводиться мелоксикам в основному у вигляді метаболітів в рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин в залежності від способу застосування (прийому, внутрішньом'язового або внутрішньовенного). Кліренс становить близько 7-12 мл/хв після одноразового прийому дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявив лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після прийому і внутрішньом'язового застосування.

Особливі групи хворих

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток літнього віку жіночої статі значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) вищі і період напіввиведення довший порівняно з відповідними показниками у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми крові у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців.

Для короткочасного симптоматичного лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли інші шляхи застосування не можуть бути застосовані.

Купити препарат можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• III триместрі вагітності;
• вік пацієнта до 18 років;
• гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу
• гіперчутливість до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП, в анамнезі
• активна або рецидивна виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі)
• тяжка печінкова недостатність
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов'язані зі шляхом застосування)
• тяжка серцева недостатність.

Не застосовувати для лікування періопераційної болю при коронарного шунтування (КШ).

Дозування.

Одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу.

НЕ перевищувати дозу 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів у виняткових випадках (коли інші шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів.

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Вартість препарату Алсокам і актуальна інформація Алсокам курс лікування вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і епігастральній болем, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Важке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, також може спостерігатися при передозуванні.

Терапія.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендується симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали, що в результаті застосування 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу відбувається прискорене виведення мелоксикаму.

Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) дещо підвищує ризик судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт).

Набряк, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, які спостерігаються шлунково-кишкового походження. Можлива виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку. Після застосування НПЗП спостерігалася нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

Повідомлялося про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); рідкісні (≥ 1/1000, <1/100) одиничні (≥ 1/10000, <1/1000); рідкісні (<1/10000); частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасті - анемія

поодинокі - відхилення показників крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи:

нечасто - алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних;

частота невідома - анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Психічні розлади:

поодинокі - зміна настрою, нічні кошмари;

частота невідома - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи:

часто - головний біль;

нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку органів зору:

поодинокі - порушення функції зору, нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

нечасто - запаморочення

поодинокі - дзвін у вухах.

Кардіальні порушення:

поодинокі - відчуття серцебиття

Повідомлялося про серцевої недостатності, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

З боку судин:

нечасто - підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

поодинокі - астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;

частота невідома - інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Шлунково-кишковий тракт:

дуже часто - розлади травної системи: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея

нечасто - прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка;

поодинокі - коліт, гастродуоденальная виразка, езофагіт

рідкісні - шлунково-кишкова перфорація;

частота невідома - панкреатит.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.

З боку травної системи:

нечасто - порушення показників функції печінки (наприклад підвищення рівня трансаміназ або білірубіну)

рідкісні - гепатит

частота невідома - жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи,

поодинокі - синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка

рідкісні - бульозний дерматит, мультиформна еритема

невідомо - фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи:

нечасто - затримка натрію і води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини сироватки крові)

рідкісні - гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику;

частота невідома - інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

частота невідома - жіноче безпліддя, затримка овуляції.

Загальні порушення і реакція в місці введення:

часті - ущільнення в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції;

нечасто - набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;

частота невідома - грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи:

частота невідома - артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та / або часті побічні реакції.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, що приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби.

Побічні реакції, не асоціювалися із застосуванням препарату, але які характерні для інших з'єднань класу.

Органічне нирковий поразки, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності Дуже рідко повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому і папілярного некрозу.

Побічні реакції можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого терміну.

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтична перевага не доведена. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не потрібно застосовувати для лікування пацієнтів, які потребують полегшення гострого болю.

У разі відсутності покращення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Необхідно звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі, щоб забезпечити їх повне лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно проявляти увагу, можливий прояв рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення

Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування, незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації є більшим при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладнення кровотечі або перфорації (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід розпочинати лікування з найменшої ефективної дози. Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики, може бути потрібна комбінована терапія із захисними лікарськими засобами, такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи (див. інформацію нижче та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (насамперед шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як гепарин, антикоагулянти, зокрема варфарин, або інші НПЗП, або ацетилсаліцилова кислота в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози, застосування мелоксикаму не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.

НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення з боку печінки

До 15 % пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи мелоксикам), можуть мати підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Суттєве підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ) (приблизно у три та більше разів вище норми) були відзначені у 1 % пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗП. Окрім цього, протягом клінічних випробувань з НПЗП відзначалися рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них - з летальним наслідком.

Стан пацієнтів із симптомами та/або ознаками печінкової дисфункції або з відхиленням печінкових тестів потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності впродовж терапії лікарським засобом АЛСОКАМ. Якщо клінічний стан та симптоми вказують на можливість розвитку печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад, еозинофілія, висипання та інші), застосування лікарського засобу слід припинити.

Серцево-судинні порушення та порушення мозкового кровообігу

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельний нагляд, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам із факторами ризику рекомендується клінічне спостереження артеріального тиску на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) дещо підвищує ризик судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні.

У пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після старанного обстеження. Подібне обстеження необхідне до початку довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

НПЗП збільшують ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов’язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань мають підвищений ризик тромботичних ускладнень.

Функціональна ниркова недостатність

НПЗП внаслідок пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельний контроль функції нирок, включаючи об’єм діурезу, у пацієнтів із такими факторами ризику:

• літній вік;
• супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• гіповолемія (будь-якого генезу);
• застійна серцева недостатність;
• ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• вовчакова нефропатія;
• тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін <25 г/л або ≥10 за класифікацією Чайлда-П’ю).

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ренального медулярного некрозу або нефротичного синдрому.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів. У результаті у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із ризиком затримки натрію, калію та води рекомендується клінічний моніторинг.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Під час I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності.

Мелоксикам протипоказаний в III триместрі вагітності.

Застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Діти

Уколи Алкосам, розчин для ін'єкцій 10 мг/мл, протипоказаний дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. З огляду на фармакодинамічний профіль і побічні реакції мелоксикама, значного впливу на зазначену діяльність не очікуеться. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Ризики, пов'язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби можуть сприяти гіперкаліємії: калійні солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, гепарин (низькомолекулярні або нефракціоновані), циклоспорин, такролімус і триметоприм.

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов'язані з нею чинники. Ризик розвитку гіперкаліємії підвищується в разі, якщо вищезгадані лікарські засоби застосовувати попутно з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) і ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/добу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП, ацетилсаліциловою кислотою в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г добової дози.

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок в шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в геріатричної практиці або в терапевтичних дозах. У зв'язку з внутрішньом'язовим введенням розчин для ін'єкцій мелоксикаму протипоказаний пацієнтам, які проходять лікування антикоагулянтами.

В інших випадках (наприклад, при профілактичних дозах) при застосуванні гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч.

Тромболітичні та протіагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть зменшувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II і лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність , звичайно є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також в них слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії і періодично в подальшому.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судинорозширювальний ефект).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичность інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Deferasirox.

Одночасне застосування мелоксикаму і деферасіроксу підвищує ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід проявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.

Фармакокінетична взаємодія вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані про НПЗП, підвищують концентрацію літію в плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію і НПЗП не рекомендується. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат.НПВП можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також при призначенні пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, в т. Ч У пацієнтів з порушеною функцією нирок. Якщо потрібно комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у випадку, якщо прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися і посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати,

Пеметрексед. При одночасному застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам з кліренсом креатиніну від 45 до 79 мл/хв прийом мелоксикаму слід припинити на 5 днів до введення пеметрекседу, в день введення і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикама з пеметрекседом необхідна, стан пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) одночасне застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв) дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити елімінацію пеметрекседу, а отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід проявляти обережність, призначаючи 15 мг мелоксикаму разом із пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв).

Фармакокінетична взаємодія вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкового циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13 ± 3 ч. Ця взаємодія є клінічно значущим.

Фармакокінетична взаємодія вплив комбінації мелоксикаму та інших лікарських засобів на фармакокінетику.

Пероральні протидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід)

Мелоксикам майже повністю виводиться за рахунок метаболізму в печінці, приблизно дві третини якого опосередковано ферментами цитохрому (CYP) 450 (основний шлях CYP 2C9 та допоміжний шлях CYP 3A4) і одна третина відбувається іншими шляхами, наприклад шляхом пероксидазного окислення. Слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії при одночасному введенні мелоксикама і лікарських засобів, які явно пригнічують або метаболізуються CYP 2C9 та / або CYP 3A4. Взаємодії, опосередкованої CYP 2C9, можна очікувати в комбінації з такими лікарськими засобами, як пероральні протидіабетичні засоби (похідні сульфонілсечовини, натеглінід) це взаємодія може привести до підвищення рівня цих коштів і мелоксикаму в плазмі крові. Стан пацієнтів, які приймають мелоксикам та препарати сульфонілсечовини або натеглінід,

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.