Алерзин

У препараті Алерзин діюча речовина — левоцетиризину дигідрохлорид.

• 1 таблетка містить 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду, що відповідає 4,21 мг левоцетиризину.

Допоміжні речовини таблеток: целюлоза кремнієва мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лактози моногідрат, магнію стеарат.

Склад оболонки: Opadry II 33G28523 білий — гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилгліцерин, лактози моногідрат.

• Оральні краплі містять левоцетиризину дигідрохлорид у концентрації 5 мг/мл.

Препарат представлений у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, та оральних крапель:

• Алерзин таблетки в оболонці по 5 мг №7;
• Алерзин таблетки по 5 мг №14;
• Алерзин краплі оральні флакон 20 мл.

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, помірно двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, без запаху або майже без запаху, з гравіюванням стилізованої літери «E» з одного боку і номера «281» — з іншого.

Купити краплі Алерзин та Алерзин у таблетках можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТС R06AE09.

Фармакодинаміка

Левоцетиризин, R-енантіомер цетиризину, є потужним і селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів.

Левоцетиризин має високу афінність до H1-рецепторів людини. Його спорідненість до даних рецепторів приблизно в 2 рази вища, ніж у цетиризину.

Після одноразового застосування зв'язування левоцетиризину з рецепторами становить близько 90% через 4 години і 57% через 24 години.

Фармакодинамічні дослідження показали, що левоцетиризин у половинній дозі має порівнянну з цетиризином активність як щодо шкірної алергічної реакції, так і при впливі алергену на слизову носа.

Левоцетиризин зменшує вираженість гістамін-індукованої шкірної реакції, утворення пухирів і почервоніння. Після прийому препарату в дозі 5 мг пригнічення симптомів алергії на пилок починається приблизно через 1 годину.

Левоцетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів і судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічної реакції, чинить протиексудативну і протисвербіжну дію.

Клінічна ефективність левоцетиризину продемонстрована у пацієнтів із сезонним, хронічним і цілорічним алергічним ринітом.

При хронічній ідіопатичній кропив'янці лікування левоцетиризином зменшувало вираженість свербежу і покращувало якість життя пацієнтів.

Значущого впливу левоцетиризину на інтервал QT при дослідженні ЕКГ не виявлено.

Фармакокінетика

Левоцетиризин швидко та інтенсивно всмоктується після прийому внутрішньо. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину

У дорослих максимальна концентрація в плазмі крові після прийому таблеток досягається приблизно через 0,9 години.

При прийомі оральних крапель максимальна концентрація досягається приблизно через 50 хвилин.

Ступінь всмоктування не залежить від дози і не зменшується при прийомі їжі, однак їжа знижує швидкість всмоктування і призводить до пізнішого досягнення максимальної концентрації.

Зв'язування левоцетиризину з білками плазми крові становить близько 90%. Розподіл левоцетиризину обмежений, об’єм розподілу становить 0,4 л/кг.

Ступінь метаболізму левоцетиризину в організмі людини невисокий і становить близько 14% прийнятої дози.

Період напіввиведення з плазми крові у дорослих становить приблизно 7,9 години і коротший у маленьких дітей.

Левоцетиризин і його метаболіти виводяться переважно із сечею — у середньому близько 85,4% введеної дози. З калом виводиться близько 12,9%.

При порушенні функції нирок кліренс левоцетиризину знижується, тому інтервал між прийомами препарату необхідно коригувати залежно від функції нирок.

Алерзин застосовується для симптоматичного лікування:

• алергічного риніту, у тому числі цілорічного алергічного риніту;
• кропив'янки.

Таблетки застосовують у дорослих і дітей від 6 років.

Оральні краплі застосовують у дорослих і дітей від 2 років.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, інших похідних піперазину або будь-якої допоміжної речовини препарату.

Для таблеток протипоказанням є термінальна стадія ниркової недостатності з розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації нижче 15 мл/хв, що потребує проведення діалізу.

Для оральних крапель згідно з інструкцією протипоказанням є тяжка форма хронічної ниркової недостатності з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.

Таблетки містять лактози моногідрат, тому їх не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Спеціальні дослідження взаємодії левоцетиризину, включаючи дослідження з індукторами CYP3A4, не проводилися.

Дослідження з рацемічним цетиризином показали відсутність клінічно значущих несприятливих взаємодій при одночасному застосуванні з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином.

При одночасному застосуванні з теофіліном у дозі 400 мг на добу спостерігалося невелике зниження кліренсу цетиризину.

При спільному застосуванні ритонавіру і цетиризину експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40%.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування левоцетиризину з алкоголем або лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, у чутливих пацієнтів може додатково знижувати увагу і здатність виконувати роботу.

Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Пацієнтам із порушенням функції нирок необхідна індивідуальна корекція інтервалу між прийомами препарату.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які мають фактори ризику затримки сечі, наприклад травми спинного мозку або гіперплазію передміхурової залози, оскільки левоцетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.

Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірні алергологічні проби, тому прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до їх проведення.

Після припинення застосування левоцетиризину можлива поява свербежу навіть у пацієнтів, у яких до початку лікування такий симптом був відсутній. У деяких випадках свербіж може бути інтенсивним.

Оральні краплі містять метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, здатні викликати алергічні реакції, у тому числі відстрочені.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані про застосування таблетованої форми левоцетиризину під час вагітності обмежені або відсутні (при цьому інформація щодо цетиризину не вказує на підвищений ризик вад розвитку або токсичності), у той час як для оральних крапель препарат протипоказаний у цей період, тому можливість його призначення розглядається лікарем.

У період грудного вигодовування левоцетиризин може проникати в молоко (як і його рацемат цетиризин): для таблеток потрібна обережність при призначенні, а при використанні крапель годування груддю рекомендується припинити.

Клінічні дані про вплив препарату на фертильність відсутні.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У порівняльних клінічних дослідженнях не було виявлено доказів того, що левоцетиризин в рекомендованих дозах порушує концентрацію уваги, швидкість реакції або здатність керувати транспортом.

Однак у деяких пацієнтів можливі сонливість, втомлюваність і астенія, тому необхідно враховувати індивідуальну реакцію на препарат.

В інструкції до оральних крапель рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами під час лікування.

Алерзин таблетки

Таблетки приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Рекомендується приймати добову дозу за один прийом.

Дорослі та діти від 12 років: по 5 мг — 1 таблетці 1 раз на добу.

Діти від 6 до 12 років: по 5 мг — 1 таблетці 1 раз на добу.

Таблетована форма не застосовується дітям молодше 6 років, оскільки вона не дозволяє виконати необхідну корекцію дози.

Алерзин оральні краплі

Краплі слід накапати в ложку або розчинити в невеликій кількості води і прийняти внутрішньо.

При розведенні препарату об'єм води повинен відповідати кількості рідини, яку пацієнт здатний проковтнути.

Приготований розчин слід прийняти одразу.

Флакон при підрахунку крапель необхідно тримати вертикально, дном догори.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дорослі та підлітки від 12 років: рекомендована добова доза становить 5 мг — 20 крапель 1 раз на добу.

Діти від 6 до 12 років: 5 мг — 20 крапель 1 раз на добу.

Діти від 2 до 6 років: добова доза становить 2,5 мг — 10 крапель. Її розділяють на два прийоми по 1,25 мг — 5 крапель 2 рази на добу.

Пацієнти літнього віку

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

При помірному і тяжкому порушенні функції нирок дозу або інтервал між прийомами необхідно коригувати.

Ниркова недостатність

При порушенні функції нирок режим дозування визначають індивідуально залежно від функції нирок.

Для таблетованої форми:

при рШКФ 90 мл/хв і вище — по 1 таблетці 1 раз на добу;

при рШКФ від 60 до менше 90 мл/хв — по 1 таблетці 1 раз на добу;

при рШКФ від 30 до менше 60 мл/хв — по 1 таблетці 1 раз на 2 доби;

при рШКФ від 15 до менше 30 мл/хв у пацієнтів, які не потребують діалізу, — по 1 таблетці 1 раз на 3 доби;

при рШКФ менше 15 мл/хв і необхідності діалізу препарат протипоказаний.

Для оральних крапель:

при кліренсі креатиніну 80 мл/хв і вище — 5 мг 1 раз на добу;

при кліренсі креатиніну 50–79 мл/хв — 5 мг 1 раз на добу;

при кліренсі креатиніну 30–49 мл/хв — 5 мг 1 раз на 2 доби;

при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв — 5 мг 1 раз на 3 доби;

при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв у пацієнтів на діалізі препарат протипоказаний.

Дітям із порушенням функції нирок дозу необхідно коригувати індивідуально з урахуванням функції нирок і маси тіла.

Печінкова недостатність

При ізольованому порушенні функції печінки корекція режиму дозування не потрібна.

При поєднанні печінкової та ниркової недостатності режим прийому необхідно коригувати залежно від ступеня порушення функції нирок.

Тривалість лікування

При періодичному алергічному риніті, коли симптоми присутні менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік, тривалість лікування визначається перебігом захворювання та анамнезом.

Лікування можна припинити після зникнення симптомів і відновити при їх повторній появі.

При стійкому алергічному риніті, коли симптоми присутні більше 4 днів на тиждень і більше 4 тижнів на рік, у період контакту з алергеном може бути рекомендована постійна терапія.

Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом не менше 6 місяців.

При хронічному алергічному риніті та хронічній кропив'янці є дані про застосування цетиризину до 1 року.

Дітям

1. Таблетки Алерзин застосовують дітям від 6 років.

Дітям молодше 6 років таблетована форма не рекомендується, оскільки вона не дозволяє виконати необхідну корекцію дози.

Оральні краплі Алерзин застосовують дітям від 2 років.

1. Дітям від 2 до 6 років призначають по 5 крапель 2 рази на добу.
2. Дітям від 6 до 12 років призначають 20 крапель 1 раз на добу.

Для дітей із порушенням функції нирок дозу визначають індивідуально з урахуванням маси тіла і функції нирок.

Симптомами передозування у дорослих може бути сонливість.

У дітей спочатку можуть виникати збудження і занепокоєння або підвищена дратівливість з подальшою сонливістю.

Специфічного антидоту левоцетиризину немає.

При передозуванні рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія.

Якщо після прийому препарату минуло небагато часу, може розглядатися необхідність промивання шлунка.

Гемодіаліз неефективний для виведення левоцетиризину з організму.

З боку нервової системи можливі сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор і порушення смакових відчуттів.

З боку психіки повідомлялося про порушення сну, збудження, агресію, галюцинації, депресію, безсоння, суїцидальні думки і кошмарні сновидіння.

З боку імунної системи можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

З боку органів зору можливі порушення зору, нечіткість зору і окулогірний криз.

З боку органів слуху і рівноваги можливе вертиго.

З боку серцево-судинної системи можливі відчуття серцебиття і тахікардія.

З боку дихальної системи можлива задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту можливі сухість у роті, біль у животі, діарея, блювання, нудота і запор.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів повідомлялося про гепатит.

З боку шкіри і підшкірних тканин можливі ангіоневротичний набряк, стійкі лікарські висипання, свербіж, висип і кропив'янка.

З боку опорно-рухової системи можливі міалгія і артралгія.

З боку нирок і сечовивідної системи можливі дизурія і затримка сечі.

Можливі набряк, підвищення апетиту і збільшення маси тіла.

Також повідомлялося про відхилення показників функціональних печінкових проб від норми.

Після припинення прийому левоцетиризину повідомлялося про появу свербежу.

При розвитку вираженої небажаної реакції необхідно звернутися до лікаря.

Термін придатності таблеток Алерзин — 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Таблетки Алерзин слід зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C у недоступному для дітей місці.

Оральні краплі слід зберігати при температурі не вище 25 °C.

Краплі не можна заморожувати.

Після відкриття флакона оральні краплі слід зберігати не більше 6 тижнів.

Таблетки: по 7 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Також випускаються по 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери в картонній коробці.

Оральні краплі представлені у флаконі 20 мл.

Алерзин відпускається без рецепта. Перевірити наявність препарату, актуальну ціну й вартість упаковок таблеток та оральних крапель, а також переглянути представлені в каталозі аналоги та відгуки покупців можна на сайті МІС Аптека 9-1-1. Купити Алерзин можна після оформлення замовлення на сайті. Перед застосуванням ознайомтеся з офіційною інструкцією відповідної лікарської форми.

ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС», Угорщина.

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118–120, Угорщина.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Levocetirizine (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Levocetirizine: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov.