Алерзин

В препарате Алерзин действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид.

• 1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что соответствует 4,21 мг левоцетиризина.

Вспомогательные вещества таблеток: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый — гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат.

• Оральные капли содержат левоцетиризина дигидрохлорид в концентрации 5 мг/мл.

Препарат представлен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и оральных капель:

• Алерзин таблетки в оболочке по 5 мг №7;
• Алерзин таблетки по 5 мг №14;
• Алерзин капли оральные флакон 20 мл.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, умеренно двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «E» с одной стороны и номера «281» — с другой.

Купить капли Алерзин и Алерзин в таблетках можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06AE09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов.

Левоцетиризин обладает высокой аффинностью к H1-рецепторам человека. Его сродство к данным рецепторам примерно в 2 раза выше, чем у цетиризина.

После однократного применения связывание левоцетиризина с рецепторами составляет около 90% через 4 часа и 57% через 24 часа.

Фармакодинамические исследования показали, что левоцетиризин в половинной дозе имеет сопоставимую с цетиризином активность как в отношении кожной аллергической реакции, так и при воздействии аллергена на слизистую носа.

Левоцетиризин уменьшает выраженность гистамин-индуцированной кожной реакции, образование волдырей и покраснение. После приема препарата в дозе 5 мг подавление симптомов аллергии на пыльцу начинается примерно через 1 час.

Левоцетиризин воздействует на гистаминзависимую стадию аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов и сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, оказывает противоэкссудативное и противозудное действие.

Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у пациентов с сезонным, хроническим и круглогодичным аллергическим ринитом.

При хронической идиопатической крапивнице лечение левоцетиризином уменьшало выраженность зуда и улучшало качество жизни пациентов.

Значимого влияния левоцетиризина на интервал QT при исследовании ЭКГ не выявлено.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина.

У взрослых максимальная концентрация в плазме крови после приема таблеток достигается приблизительно через 0,9 часа.

При приеме оральных капель максимальная концентрация достигается приблизительно через 50 минут.

Степень всасывания не зависит от дозы и не уменьшается при приеме пищи, однако пища снижает скорость всасывания и приводит к более позднему достижению максимальной концентрации.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет около 90%. Распределение левоцетиризина ограничено, объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Степень метаболизма левоцетиризина в организме человека невысокая и составляет около 14% принятой дозы.

Период полувыведения из плазмы крови у взрослых составляет приблизительно 7,9 часа и короче у маленьких детей.

Левоцетиризин и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой — в среднем около 85,4% введенной дозы. С калом выводится около 12,9%.

При нарушении функции почек клиренс левоцетиризина снижается, поэтому интервал между приемами препарата необходимо корректировать в зависимости от функции почек.

Алерзин применяется для симптоматического лечения:

• аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита;
• крапивницы.

Таблетки применяют у взрослых и детей от 6 лет.

Оральные капли применяют у взрослых и детей от 2 лет.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, другим производным пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата.

Для таблеток противопоказанием является терминальная стадия почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации ниже 15 мл/мин, требующая проведения диализа.

Для оральных капель согласно инструкции противопоказанием является тяжелая форма хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Таблетки содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Специальные исследования взаимодействия левоцетиризина, включая исследования с индукторами CYP3A4, не проводились.

Исследования с рацемическим цетиризином показали отсутствие клинически значимых неблагоприятных взаимодействий при одновременном применении с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином.

При одновременном применении с теофиллином в дозе 400 мг в сутки наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина.

При совместном применении ритонавира и цетиризина экспозиция цетиризина увеличивалась приблизительно на 40%.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение левоцетиризина с алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, у чувствительных пациентов может дополнительно снижать внимание и способность выполнять работу.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Пациентам с нарушением функции почек необходима индивидуальная коррекция интервала между приемами препарата.

Особая осторожность необходима пациентам, имеющим факторы риска задержки мочи, например травмы спинного мозга или гиперплазию предстательной железы, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергологические пробы, поэтому прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до их проведения.

После прекращения применения левоцетиризина возможно появление зуда даже у пациентов, у которых до начала лечения такой симптом отсутствовал. В некоторых случаях зуд может быть интенсивным.

Оральные капли содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, способные вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении таблетированной формы левоцетиризина во время беременности ограничены или отсутствуют (при этом информация по цетиризину не указывает на повышенный риск пороков развития или токсичности), в то время как для оральных капель препарат противопоказан в этот период, поэтому возможность его назначения рассматривается врачом.

В период грудного вскармливания левоцетиризин может проникать в молоко (как и его рацемат цетиризин): для таблеток требуется осторожность при назначении, а при использовании капель кормление грудью рекомендуется прекратить.

Клинические данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В сравнительных клинических исследованиях не было выявлено доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемых дозах нарушает концентрацию внимания, скорость реакции или способность управлять транспортом.

Однако у некоторых пациентов возможны сонливость, утомляемость и астения, поэтому необходимо учитывать индивидуальную реакцию на препарат.

В инструкции к оральным каплям рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время лечения.

Алерзин таблетки

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуется принимать суточную дозу за один прием.

Взрослые и дети от 12 лет: по 5 мг — 1 таблетке 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: по 5 мг — 1 таблетке 1 раз в сутки.

Таблетированная форма не применяется детям младше 6 лет, поскольку она не позволяет выполнить необходимую коррекцию дозы.

Алерзин оральные капли

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принять внутрь.

При разведении препарата объем воды должен соответствовать количеству жидкости, которое пациент способен проглотить.

Приготовленный раствор следует принять сразу.

Флакон при подсчете капель необходимо держать вертикально, дном вверх.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки от 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг — 20 капель 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг — 20 капель 1 раз в сутки.

Дети от 2 до 6 лет: суточная доза составляет 2,5 мг — 10 капель. Ее разделяют на два приема по 1,25 мг — 5 капель 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

При умеренном и тяжелом нарушении функции почек дозу или интервал между приемами необходимо корректировать.

Почечная недостаточность

При нарушении функции почек режим дозирования определяют индивидуально в зависимости от функции почек.

Для таблетированной формы:

при рСКФ 90 мл/мин и выше — по 1 таблетке 1 раз в сутки;

при рСКФ от 60 до менее 90 мл/мин — по 1 таблетке 1 раз в сутки;

при рСКФ от 30 до менее 60 мл/мин — по 1 таблетке 1 раз в 2 суток;

при рСКФ от 15 до менее 30 мл/мин у пациентов, не нуждающихся в диализе, — по 1 таблетке 1 раз в 3 суток;

при рСКФ менее 15 мл/мин и необходимости диализа препарат противопоказан.

Для оральных капель:

при клиренсе креатинина 80 мл/мин и выше — 5 мг 1 раз в сутки;

при клиренсе креатинина 50–79 мл/мин — 5 мг 1 раз в сутки;

при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в 2 суток;

при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 5 мг 1 раз в 3 суток;

при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин у пациентов на диализе препарат противопоказан.

Детям с нарушением функции почек дозу необходимо корректировать индивидуально с учетом функции почек и массы тела.

Печеночная недостаточность

При изолированном нарушении функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

При сочетании печеночной и почечной недостаточности режим приема необходимо корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек.

Продолжительность лечения

При периодическом аллергическом рините, когда симптомы присутствуют менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год, продолжительность лечения определяется течением заболевания и анамнезом.

Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При стойком аллергическом рините, когда симптомы присутствуют более 4 дней в неделю и более 4 недель в год, в период контакта с аллергеном может быть рекомендована постоянная терапия.

Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6 месяцев.

При хроническом аллергическом рините и хронической крапивнице имеются данные о применении цетиризина до 1 года.

Детям

1. Таблетки Алерзин применяют детям от 6 лет.

Детям младше 6 лет таблетированная форма не рекомендуется, поскольку она не позволяет выполнить необходимую коррекцию дозы.

Оральные капли Алерзин применяют детям от 2 лет.

1. Детям от 2 до 6 лет назначают по 5 капель 2 раза в сутки.
2. Детям от 6 до 12 лет назначают 20 капель 1 раз в сутки.

Для детей с нарушением функции почек дозу определяют индивидуально с учетом массы тела и функции почек.

Симптомами передозировки у взрослых может быть сонливость.

У детей сначала могут возникать возбуждение и беспокойство или повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Специфического антидота левоцетиризина нет.

При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Если после приема препарата прошло немного времени, может рассматриваться необходимость промывания желудка.

Гемодиализ неэффективен для выведения левоцетиризина из организма.

Со стороны нервной системы возможны сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор и нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны психики сообщалось о нарушениях сна, возбуждении, агрессии, галлюцинациях, депрессии, бессоннице, суицидальных мыслях и кошмарных сновидениях.

Со стороны иммунной системы возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения возможны нарушения зрения, нечеткость зрения и окулогирный криз.

Со стороны органов слуха и равновесия возможно вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны ощущение сердцебиения и тахикардия.

Со стороны дыхательной системы возможна одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны сухость во рту, боль в животе, диарея, рвота, тошнота и запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей сообщалось о гепатите.

Со стороны кожи и подкожных тканей возможны ангионевротический отек, стойкие лекарственные высыпания, зуд, сыпь и крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы возможны миалгия и артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящей системы возможны дизурия и задержка мочи.

Возможны отек, повышение аппетита и увеличение массы тела.

Также сообщалось об отклонениях показателей функциональных печеночных проб от нормы.

После прекращения приема левоцетиризина сообщалось о появлении зуда.

При развитии выраженной нежелательной реакции необходимо обратиться к врачу.

Срок годности таблеток Алерзин — 5 лет.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки Алерзин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Оральные капли следует хранить при температуре не выше 25 °C.

Капли нельзя замораживать.

После открытия флакона оральные капли следует хранить не более 6 недель.

Таблетки: по 7 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Также выпускаются по 10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Оральные капли представлены во флаконе 20 мл.

Алерзин отпускается без рецепта. Проверить наличие препарата, актуальную цену и стоимость упаковок таблеток и оральных капель, а также посмотреть представленные в каталоге аналоги и отзывы покупателей можно на сайте МИС Аптека 9-1-1. Купить Алерзин можно после оформления заказа на сайте. Перед применением ознакомьтесь с официальной инструкцией соответствующей лекарственной формы.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118–120, Венгрия.

• Государственный реестр лекарственных средств Украины / drlz.com.ua;
• Levocetirizine (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic / mayoclinic.org;
• Levocetirizine: MedlinePlus Drug Information / medlineplus.gov.