Альбендазол

Альбендазол — антипротозойний та антигельмінтний лікарський засіб широкого спектра дії з групи похідних бензимідазолу. Застосовується для лікування кишкових гельмінтозів, шкірного синдрому Larva Migrans та деяких системних гельмінтних інфекцій залежно від показань конкретного препарату.

В Україні Альбендазол представлений таблетками по 400 мг різних виробників:

• Альбендазол (Тернофарм) — таблетки жувальні. Одна таблетка містить 400 мг альбендазолу. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор апельсиновий, аспартам, тальк, магнію стеарат.

• Альбендазол-Фармекс — таблетки. Одна таблетка містить 400 мг альбендазолу. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, повідон, натрію лаурилсульфат, сахарин натрію, ароматизатор «Апельсин», магнію стеарат.

Обидва препарати належать до антигельмінтних засобів, що застосовуються при нематодозах. Код АТХ — P02CA03.

Фармакодинаміка

Альбендазол — антипротозойний та антигельмінтний лікарський засіб із групи бензимідазолу карбомату. Діє на кишкових і тканинних паразитів на стадіях яєць, личинок та дорослих гельмінтів.

Антигельмінтна дія альбендазолу зумовлена пригніченням полімеризації тубуліну, що призводить до порушення метаболізму та загибелі гельмінтів.

Альбендазол виявляє активність щодо нематод, цестод, трематод і деяких найпростіших, зокрема збудників аскаридозу, ентеробіозу, анкілостомозу, стронгілоїдозу, теніозу, гіменолепідозу, опісторхозу, клонорхозу та лямбліозу.

Препарат також активний щодо тканинних паразитів, зокрема збудників цистного та альвеолярного ехінококозу, нейроцистицеркозу, капіляріозу й гнатостомозу.

Фармакокінетика

Після перорального застосування альбендазол слабко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (до 5 %). Одночасне вживання жирної їжі приблизно у 5 разів збільшує його всмоктування.

Альбендазол швидко метаболізується в печінці під час першого проходження з утворенням фармакологічно активного метаболіту.

Період напіввиведення основного метаболіту з плазми крові становить приблизно 8,5 години. Метаболіти альбендазолу виводяться переважно з жовчю, незначна частина — із сечею.

Після тривалого застосування препарату у високих дозах виведення альбендазолу з цист може тривати кілька тижнів.

Альбендазол призначають для короткострокового лікування малими дозами кишкових форм гельмінтозів і шкірного синдрому Larva Migrans, зокрема при ентеробіозі, анкілостомозі й некаторозі, гіменолепідозі, теніозі, стронгілоїдозі, аскаридозі, трихоцефальозі, клонорхозі, опісторхозі та лямбліозі в дітей.

Тривалий курс лікування високими дозами Альбендазолу виробництва Тернофарм проводять при цистному ехінококозі, спричиненому стрічковими гельмінтами виду Echinococcus granulosus, у разі:

• неможливості проведення хірургічної операції;
• перед операцією;
• у післяопераційному періоді, якщо лікування до втручання було коротким, відбулося поширення гельмінтів або життєздатні форми паразита були виявлені під час операції;
• після виконання черезшкірного дренування цист із лікувальною або діагностичною метою.

Високі дози і тривалу терапію застосовують також при альвеолярному ехінококозі, спричиненому Echinococcus multilocularis:

• у разі неоперабельного захворювання, зокрема за наявності місцевих або віддалених метастазів;
• після паліативної хірургічної операції;
• після радикальної хірургічної операції чи трансплантації печінки.

Нейроцистицеркоз, спричинений личинками свинячого ціп'яка (Taenia solium), потребує тривалого терапевтичного курсу та високих доз препарату в разі:

• наявності гранулематозного ураження мозку, одиничних або множинних цист;
• наявності арахноїдальних або внутрішньошлуночкових цист;
• наявності рацемозних цист.

Тривале лікування високими дозами застосовують також при таких захворюваннях:

• капіляріоз унаслідок зараження Capillaria philippinensis;
• гнатостомоз, спричинений Gnathostoma spinigerum;
• трихінельоз, спричинений Trichinella spiralis і T. pseudospiralis;
• токсокароз, спричинений Toxocara canis.

Гнатостомоз і токсокароз можуть виникнути не тільки через зазначені збудники, а й через їхні споріднені види.

Альбендазол застосовують при аскаридозі та лямбліозі в дітей. Ефективним є також Альбендазол при токсокарозі.

Протипоказаннями до застосування Альбендазолу є підвищена чутливість до альбендазолу, інших похідних бензимідазолу та компонентів препарату, а також період вагітності та годування груддю. Альбендазол виробництва Тернофарм також протипоказаний пацієнтам із захворюваннями сітківки ока та фенілкетонурією. Препарат не застосовують жінкам, які планують вагітність. Згідно з інструкцією Альбендазолу Тернофарм, протипоказанням є також період тривалістю один менструальний цикл перед запланованою вагітністю.

Короткострокове лікування кишкових інфекцій та шкірного синдрому Larva Migrans

Щоб уникнути прийому Альбендазолу на ранніх термінах вагітності, жінок репродуктивного віку слід лікувати протягом першого тижня після менструації або після отримання негативного результату тесту на вагітність. Під час терапії необхідна надійна контрацепція.

Лікування альбендазолом може виявити вже наявний нейроцистицеркоз, особливо на територіях з високим рівнем інфікування Taenia solium. У пацієнтів можуть виникати неврологічні симптоми, зокрема судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та вогнищеві неврологічні симптоми внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть виникнути невдовзі після початку лікування, тому слід негайно розпочати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.

Тривале лікування системних гельмінтних інфекцій

Лікування альбендазолом може супроводжуватися слабким або помірним підвищенням рівня печінкових ферментів, який зазвичай нормалізується після припинення лікування. Тому рівень печінкових ферментів слід перевіряти перед початком кожного курсу лікування та щонайменше кожні 2 тижні під час лікування. Якщо рівень печінкових ферментів значно збільшується (більш ніж у 2 рази порівняно з верхньою межею норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування можна відновити після нормалізації рівня ферментів, але стан пацієнта необхідно ретельно контролювати.

Альбендазол може спричиняти пригнічення кісткового мозку, тому слід проводити аналізи крові пацієнта як на початку лікування, так і кожні 2 тижні протягом 28-денного циклу. Пацієнти із захворюваннями печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку, наслідком чого може бути виникнення панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу та лейкемії. Це зумовлює необхідність ретельного контролю показників крові. У разі значного зниження показників крові лікування слід припинити.

Щоб уникнути застосування Альбендазолу на ранніх термінах вагітності, жінкам репродуктивного віку слід:

• починати лікування лише після отримання негативного результату тесту на вагітність;
• застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом та протягом одного місяця після його відміни.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Альбендазол протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю, а також для лікування жінок, які планують завагітніти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Враховуючи можливість виникнення такої побічної реакції, як запаморочення, рекомендується на період застосування Альбендазолу утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Альбендазол індукує ферменти системи цитохрому P450.

Через можливий вплив на активність ферментів системи цитохрому P450 існує теоретичний ризик взаємодії з такими препаратами: пероральними контрацептивами, антикоагулянтами, пероральними цукрознижувальними засобами, а також теофіліном. При одночасному застосуванні альбендазолу з теофіліном необхідно контролювати рівень теофіліну в крові.

Циметидин, празиквантел і дексаметазон підвищують концентрацію активного метаболіту альбендазолу в плазмі крові, що може призводити до посилення побічних реакцій.

Протисудомні препарати, зокрема фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон, а також левамізол і ритонавір можуть незначно знижувати ефективність альбендазолу. У таких випадках необхідно контролювати ефективність лікування, оскільки може знадобитися коригування режиму дозування або альтернативна терапія.

Грейпфрутовий сік також підвищує концентрацію сульфоксиду альбендазолу в плазмі крові.

Альбендазол рекомендується приймати під час їди. Таблетку можна розжувати або подрібнити та запити невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати в один і той самий час доби. Якщо одужання не настає через 3 тижні, лікар може призначити повторний курс лікування.

Дозування і тривалість терапії залежать від захворювання та віку пацієнта.

Кишкові інфекції та шкірний синдром Larva Migrans

Пацієнтам із гіменолепідозом рекомендується повторний курс лікування в інтервалі з 10-го по 21-й день після попереднього курсу.

Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами)

При системних гельмінтних інфекціях Альбендазол виробництва Тернофарм застосовують дорослим і дітям віком від 6 років. Дітям віком до 6 років застосування препарату у високих дозах не рекомендується. Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від віку, маси тіла та тяжкості інфекції.

Для пацієнтів із масою тіла понад 60 кг рекомендована доза становить 1 таблетку (400 мг) 2 рази на добу. При масі тіла менше 60 кг дозу розраховують із розрахунку 15 мг/кг маси тіла на добу та розділяють на 2 прийоми.

Максимальна добова доза Альбендазолу становить 800 мг.

Тривалість лікування системних гельмінтних інфекцій

При цистному ехінококозі тривалість лікування залежить від можливості проведення хірургічного втручання, локалізації цист та результатів попередньої терапії. При нейроцистицеркозі тривалість лікування визначають залежно від локалізації цист і клінічної відповіді.

Особливі групи пацієнтів

Альбендазол з обережністю застосовують пацієнтам літнього віку з порушеннями функції печінки. Корекція дози зазвичай не потрібна.

При нирковій недостатності корекція дози не потрібна, однак пацієнти з ознаками порушення функції нирок повинні перебувати під ретельним наглядом.

Пацієнти з порушеннями функції печінки, зокрема з підвищеним рівнем трансаміназ, потребують ретельного контролю під час лікування.

Діти

Альбендазол у формі таблеток по 400 мг застосовують дітям віком від 3 років. Для дітей віком від 2 до 3 років в інструкціях рекомендовано іншу лікарську форму — оральну суспензію.

Застосування високих доз для лікування системних гельмінтних інфекцій передбачене інструкцією Тернофарм для дітей віком від 6 років.

Передозування Альбендазолом може проявлятися нудотою, блюванням, діареєю, тахікардією, сонливістю, запамороченням, порушеннями мовлення, зору або зоровими галюцинаціями. Можливі втрата свідомості, збільшення розмірів печінки, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця та респіраторний дистрес.

У деяких пацієнтів може спостерігатися забарвлення шкіри, сліз, слини, поту, сечі та калу в оранжевий або коричнево-червоний колір залежно від прийнятої дози препарату.

У разі передозування проводять симптоматичну та підтримувальну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. За інструкцією Альбендазолу Тернофарм також передбачене промивання шлунка.

Під час лікування Альбендазолом можливі побічні реакції з боку різних органів і систем. Їхня частота залежить від тривалості лікування та характеру паразитарної інфекції.

При короткостроковому лікуванні кишкових інфекцій та шкірного синдрому Larva Migrans можливі:

• реакції гіперчутливості, зокрема висипання, свербіж і кропив’янка (рідко);
• головний біль і запаморочення (нечасто);
• порушення травлення, зокрема біль у надчеревній ділянці, нудота, блювання та діарея (нечасто);
• підвищення рівня печінкових ферментів (рідко);
• поліморфна еритема та синдром Стівенса — Джонсона (дуже рідко).

При тривалому лікуванні системних гельмінтних інфекцій можливі:

• лейкопенія (нечасто), панцитопенія, апластична анемія та агранулоцитоз (дуже рідко);
• реакції гіперчутливості, зокрема висипання, свербіж і кропив’янка (нечасто);
• головний біль (дуже часто) та запаморочення (часто);
• біль у животі, нудота та блювання (часто);
• підвищення рівня печінкових ферментів від легкого до помірного ступеня (дуже часто), гепатит (нечасто);
• оборотна алопеція — потоншання та помірне випадіння волосся (часто);
• поліморфна еритема та синдром Стівенса — Джонсона (дуже рідко);
• гарячка (часто).

Пацієнти із захворюваннями печінки, зокрема печінковим ехінококозом, мають підвищений ризик пригнічення кісткового мозку, тому під час тривалого лікування необхідно контролювати показники крові.

У разі виникнення побічних реакцій слід звернутися до лікаря.

Альбендазол Тернофарм випускається у формі жувальних таблеток по 400 мг. У картонній пачці міститься 1 блістер із 3 таблетками та інструкція для медичного застосування.

Альбендазол Фармекс випускається у формі таблеток по 400 мг. По 1 таблетці в блістері, по 1 або 3 блістери в пачці.

Умови зберігання

Альбендазол необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Термін придатності Альбендазолу залежить від виробника:

• Альбендазол Тернофарм — 4 роки;
• Альбендазол Фармекс — 3 роки.