Альбендазол

Альбендазол — антипротозойное и антигельминтное лекарственное средство широкого спектра действия из группы производных бензимидазола. Применяется для лечения кишечных гельминтозов, кожного синдрома Larva Migrans и некоторых системных гельминтных инфекций в зависимости от показаний конкретного препарата.

В Украине Альбендазол представлен таблетками по 400 мг разных производителей:

• Альбендазол (Тернофарм) — таблетки жевательные. Одна таблетка содержит 400 мг альбендазола. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор апельсиновый, аспартам, тальк, магния стеарат.

• Альбендазол-Фармекс — таблетки. Одна таблетка содержит 400 мг альбендазола. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, натрия лаурилсульфат, сахарин натрия, ароматизатор «Апельсин», магния стеарат.

Оба препарата относятся к антигельминтным средствам, применяемым при нематодозах. Код АТХ — P02CA03.

Фармакодинамика

Альбендазол — антипротозойное и антигельминтное лекарственное средство из группы бензимидазола карбамата. Действует на кишечных и тканевых паразитов на стадиях яиц, личинок и взрослых гельминтов.

Антигельминтное действие альбендазола обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность в отношении нематод, цестод, трематод и некоторых простейших, в частности возбудителей аскаридоза, энтеробиоза, анкилостомоза, стронгилоидоза, тениоза, гименолепидоза, описторхоза, клонорхоза и лямблиоза.

Препарат также активен в отношении тканевых паразитов, в частности возбудителей кистозного и альвеолярного эхинококкоза, нейроцистицеркоза, капилляриоза и гнатостомоза.

Фармакокинетика

После перорального применения альбендазол слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 5 %). Одновременное употребление жирной пищи приблизительно в 5 раз увеличивает его всасывание.

Альбендазол быстро метаболизируется в печени при первом прохождении с образованием фармакологически активного метаболита.

Период полувыведения основного метаболита из плазмы крови составляет приблизительно 8,5 часа. Метаболиты альбендазола выводятся преимущественно с желчью, незначительная часть — с мочой.

После длительного применения препарата в высоких дозах выведение альбендазола из кист может продолжаться несколько недель.

Альбендазол назначают для краткосрочного лечения малыми дозами кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома Larva Migrans, в частности при энтеробиозе, анкилостомозе и некаторозе, гименолепидозе, тениозе, стронгилоидозе, аскаридозе, трихоцефалезе, клонорхозе, описторхозе и лямблиозе у детей.

Длительный курс лечения высокими дозами Альбендазола производства Тернофарм проводят при кистозном эхинококкозе, вызванном ленточными гельминтами вида Echinococcus granulosus, в случае:

• невозможности проведения хирургической операции;
• перед операцией;
• в послеоперационном периоде, если лечение до вмешательства было коротким, произошло распространение гельминтов или жизнеспособные формы паразита были обнаружены во время операции;
• после выполнения чрескожного дренирования кист с лечебной или диагностической целью.

Высокие дозы и длительную терапию применяют также при альвеолярном эхинококкозе, вызванном Echinococcus multilocularis:

• в случае неоперабельного заболевания, в частности при наличии местных или отдаленных метастазов;
• после паллиативной хирургической операции;
• после радикальной хирургической операции или трансплантации печени.

Нейроцистицеркоз, вызванный личинками свиного цепня (Taenia solium), требует длительного терапевтического курса и высоких доз препарата в случае:

• наличия гранулематозного поражения мозга, одиночных или множественных кист;
• наличия арахноидальных или внутрижелудочковых кист;
• наличия рацемозных кист.

Длительное лечение высокими дозами применяют также при следующих заболеваниях:

• капилляриоз вследствие заражения Capillaria philippinensis;
• гнатостомоз, вызванный Gnathostoma spinigerum;
• трихинеллез, вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis;
• токсокароз, вызванный Toxocara canis.

Гнатостомоз и токсокароз могут возникнуть не только из-за указанных возбудителей, но и из-за их родственных видов.

Альбендазол применяют при аскаридозе и лямблиозе у детей. Эффективен также Альбендазол при токсокарозе.

Противопоказаниями к применению Альбендазола являются повышенная чувствительность к альбендазолу, другим производным бензимидазола и компонентам препарата, а также период беременности и кормления грудью. Альбендазол производства Тернофарм также противопоказан пациентам с заболеваниями сетчатки глаза и фенилкетонурией. Препарат не применяют женщинам, планирующим беременность. Согласно инструкции Альбендазола Тернофарм, противопоказанием является также период продолжительностью один менструальный цикл перед запланированной беременностью.

Краткосрочное лечение кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans

Чтобы избежать приема Альбендазола на ранних сроках беременности, женщин репродуктивного возраста следует лечить в течение первой недели после менструации или после получения отрицательного результата теста на беременность. Во время терапии необходима надежная контрацепция.

Лечение альбендазолом может выявить уже имеющийся нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, в частности судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые неврологические симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Длительное лечение системных гельминтных инфекций

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, который обычно нормализуется после прекращения лечения. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и не реже чем каждые 2 недели во время лечения. Если уровень печеночных ферментов значительно увеличивается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение можно возобновить после нормализации уровня ферментов, но состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга, следствием чего может быть возникновение панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии. Это обусловливает необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить.

Чтобы избежать применения Альбендазола на ранних сроках беременности, женщинам репродуктивного возраста следует:

• начинать лечение только после получения отрицательного результата теста на беременность;
• применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом и в течение одного месяца после его отмены.

Применение в период беременности или кормления грудью

Альбендазол противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью, а также для лечения женщин, планирующих забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность возникновения такой побочной реакции, как головокружение, рекомендуется на период применения Альбендазола воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома P450.

Из-за возможного влияния на активность ферментов системы цитохрома P450 существует теоретический риск взаимодействия со следующими препаратами: пероральными контрацептивами, антикоагулянтами, пероральными сахароснижающими средствами, а также теофиллином. При одновременном применении альбендазола с теофиллином необходимо контролировать уровень теофиллина в крови.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают концентрацию активного метаболита альбендазола в плазме крови, что может приводить к усилению побочных реакций.

Противосудорожные препараты, в частности фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон, а также левамизол и ритонавир могут незначительно снижать эффективность альбендазола. В таких случаях необходимо контролировать эффективность лечения, поскольку может потребоваться корректировка режима дозирования или альтернативная терапия.

Грейпфрутовый сок также повышает концентрацию сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Альбендазол рекомендуется принимать во время еды. Таблетку можно разжевать или измельчить и запить небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать в одно и то же время суток. Если выздоровление не наступает через 3 недели, врач может назначить повторный курс лечения.

Дозировка и продолжительность терапии зависят от заболевания и возраста пациента.

Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans

Пациентам с гименолепидозом рекомендуется повторный курс лечения в интервале с 10-го по 21-й день после предыдущего курса.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами)

При системных гельминтных инфекциях Альбендазол производства Тернофарм применяют взрослым и детям в возрасте от 6 лет. Детям в возрасте до 6 лет применение препарата в высоких дозах не рекомендуется. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции.

Для пациентов с массой тела более 60 кг рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (400 мг) 2 раза в сутки. При массе тела менее 60 кг дозу рассчитывают из расчета 15 мг/кг массы тела в сутки и разделяют на 2 приема.

Максимальная суточная доза Альбендазола составляет 800 мг.

Продолжительность лечения системных гельминтных инфекций

При кистозном эхинококкозе продолжительность лечения зависит от возможности проведения хирургического вмешательства, локализации кист и результатов предыдущей терапии. При нейроцистицеркозе продолжительность лечения определяют в зависимости от локализации кист и клинического ответа.

Особые группы пациентов

Альбендазол с осторожностью применяют пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени. Коррекция дозы обычно не требуется.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, однако пациенты с признаками нарушения функции почек должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с нарушениями функции печени, в частности с повышенным уровнем трансаминаз, нуждаются в тщательном контроле во время лечения.

Дети

Альбендазол в форме таблеток по 400 мг применяют детям в возрасте от 3 лет. Для детей в возрасте от 2 до 3 лет в инструкциях рекомендована другая лекарственная форма — оральная суспензия.

Применение высоких доз для лечения системных гельминтных инфекций предусмотрено инструкцией Тернофарм для детей в возрасте от 6 лет.

Передозировка Альбендазолом может проявляться тошнотой, рвотой, диареей, тахикардией, сонливостью, головокружением, нарушениями речи, зрения или зрительными галлюцинациями. Возможны потеря сознания, увеличение размеров печени, повышение уровня трансаминаз, желтуха и респираторный дистресс.

У некоторых пациентов может наблюдаться окрашивание кожи, слез, слюны, пота, мочи и кала в оранжевый или коричнево-красный цвет в зависимости от принятой дозы препарата.

В случае передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с клиническим состоянием пациента. Согласно инструкции Альбендазола Тернофарм также предусмотрено промывание желудка.

Во время лечения Альбендазолом возможны побочные реакции со стороны различных органов и систем. Их частота зависит от продолжительности лечения и характера паразитарной инфекции.

При краткосрочном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans возможны:

• реакции гиперчувствительности, в частности высыпания, зуд и крапивница (редко);
• головная боль и головокружение (нечасто);
• нарушения пищеварения, в частности боль в надчревной области, тошнота, рвота и диарея (нечасто);
• повышение уровня печеночных ферментов (редко);
• полиморфная эритема и синдром Стивенса — Джонсона (очень редко).

При длительном лечении системных гельминтных инфекций возможны:

• лейкопения (нечасто), панцитопения, апластическая анемия и агранулоцитоз (очень редко);
• реакции гиперчувствительности, в частности высыпания, зуд и крапивница (нечасто);
• головная боль (очень часто) и головокружение (часто);
• боль в животе, тошнота и рвота (часто);
• повышение уровня печеночных ферментов от легкой до умеренной степени (очень часто), гепатит (нечасто);
• обратимая алопеция — истончение и умеренное выпадение волос (часто);
• полиморфная эритема и синдром Стивенса — Джонсона (очень редко);
• лихорадка (часто).

Пациенты с заболеваниями печени, в частности печеночным эхинококкозом, имеют повышенный риск угнетения костного мозга, поэтому во время длительного лечения необходимо контролировать показатели крови.

В случае возникновения побочных реакций следует обратиться к врачу.

Альбендазол Тернофарм выпускается в форме жевательных таблеток по 400 мг. В картонной пачке содержится 1 блистер с 3 таблетками и инструкция по медицинскому применению.

Альбендазол Фармекс выпускается в форме таблеток по 400 мг. По 1 таблетке в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Условия хранения

Альбендазол необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности Альбендазола зависит от производителя:

• Альбендазол Тернофарм — 4 года;
• Альбендазол Фармекс — 3 года.