5-фторурацил

склад:

• Активна речовина: флуороурацил 0.05 г.
• Допоміжні речовини: гідроксид натрію, підготовлена вода для ін'єкцій.

Форми випуску:

• Концентрат флуороурацилу для приготування розчину для інфузій в ампулах 250 мг / 5 мл.
• Концентрат флуороурацилу для приготування розчину для інфузій в ампулах 500 мг / 10 мл.
• Концентрат флуороурацилу для приготування розчину для інфузій в ампулах 1000 мг / 20 мл.
• Концентрат флуороурацилу для приготування розчину для інфузій в ампулах 5000 мг / 100 мл.

Після внутрішньовенного введення препарат швидко метаболізується і розподіляється в пухлинних тканинах, слизовій оболонці кишечника, кістковому мозку, печінці та інших тканинах. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляючи в спинномозкову рідину і тканини головного мозку. Метаболізується в основному в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення фторурацилу залежить від дози, що вводиться і становить 8-22 хвилини. Близько 20% препарату виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 6 годин (90% з цієї кількості виводиться протягом 1-го години) і 60-80% - через дихальні шляхи в формі СО2, незначна кількість виділяється з жовчю.

Рак товстої і прямої кишки, рак молочної залози, рак стравоходу, рак шлунка, рак підшлункової залози, первинний рак печінки, рак яєчників, рак шийки матки, рак сечового міхура, злоякісні пухлини голови та шиї, рак передміхурової залози, рак надниркових залоз, рак статевого члена, карциноїд.

Дози та схема терапії визначаються індивідуально залежно від стану пацієнта та виду раку, а також залежно від того, застосовується 5-фторурацил «Ебеве» у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими видами лікування. Точне дозування необхідно дізнаватися з терапевтичних протоколів, які виявилися ефективними при лікуванні певної хвороби. Флуороурацил входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв'язку з чим при виборі шляху введення, режиму і доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури.

Препарат вводять внутрішньовенно струменевий або шляхом повільної інфузії, внутрішньоартеріально, внутрішньопорожнинне.

Зазвичай дорослим дози визначають із розрахунку на 1 кг реальної маси тіла пацієнта, проте хворим із надмірною масою тіла, набряками, асцитом та іншими формами патологічної затримки рідини в організмі дози визначають із розрахунку на 1 кг ідеальної маси тіла.

Рекомендуються такі дози та режими:

500 мг / м2 або 12-13,5 мг/кг щодня протягом 3-5 днів, інтервал між курсами - 4 тижні; 600 мг / м2 або 15 мг/кг (вища разова доза 1 г) 1 раз на тиждень, 6-10 доз; 600 мг / м2 в 1 і 8 дні внутрішньовенно в комбінаціях з іншими цитостатиками; 1 г / м2 / добу внутрішньовенно крапельно у вигляді постійної інфузії протягом 96-120 годин. При лікуванні пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.

Для лікування раку молочної залози 5-фторурацил «Ебеве» застосовують у поєднанні з іншими хіміопрепаратами, наприклад метотрексатом та циклофосфамідом або доксорубіцином та циклофосфамідом. При таких схемах лікування 5-фторурацил «Ебеве» вводять внутрішньовенно по 10-15 мг/кг маси тіла (400-600 мг/м2 поверхні тіла) у перший і восьмий дні курсу тривалістю 28 діб. 5-фторурацил «Ебеве» також можна вводити шляхом безперервної 24-годинної інфузії, при цьому звичайна доза становить 8,25 мг/кг маси тіла (350 мг/м2 поверхні тіла).

Внутрішньовенні інфузії. Добову дозу 15 мг/кг маси тіла (600 мг/м2 поверхні тіла), але не більше 1 г/інфузії, розводять 300-500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. Розчин для інфузій внутрішньовенно вводять протягом 4 годин. У наступні дні препарат вводять у тій же дозі, доки не виявляються токсичні ефекти або загальна доза не досягне 12-15 г. Деяким пацієнтам вводили до 30 г фторурацилу по 1 г на добу (максимальна добова доза). З появою небажаних побічних ефектів з боку системи кровотворення або шлунково-кишкового тракту наступне введення препарату відкладають до відновлення гематологічних показників та зникнення токсичних ефектів. Альтернативно 5-фторурацил «Ебеве» можна вводити безперервною 24-годинною інфузією.

При застосуванні в поєднанні з кальцію фолінатом дозу фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%.

Купити препарат Фторурацил можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Фторурацил ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• З боку органів кровотворення: дуже часто - лейкопенія, нейтропенія, рідко - тромбоцитопенія (від середнього до вкрай тяжкого ступеня тяжкості), анемія. Найбільш значне падіння кількості лейкоцитів зазвичай спостерігається з 9 по 14 день (аж до 25 дня), тромбоцитів - з 7 по 17 день лікування.
• З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювота, запалення і / або виразка слизових оболонок шлунково-кишкового тракту (в т.ч. стоматит), діарея, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, печія і зміна смаку, порушення функції печінки.
• З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - болі в області серця, аритмії, ішемія, інфаркт міокарда, стенокардія, серцева недостатність.
• З боку нервової системи: рідко - атаксія мозочка, порушення чутливості, дезорієнтація, сплутаність свідомості, ейфорія, ністагм, ретробульбарний неврит, головний біль.
• З боку органів чуття: нечасто - подразнення слизової оболонки очей, надлишкове сльозотеча внаслідок стенозу проток (10% -25%), світлобоязнь, катаракта, коркова сліпота (при високих дозах), порушення зору.
• З боку репродуктивної системи: оборотне пригнічення функції статевих залоз, що приводить до аменореї або азооспермії.
• З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція (рідко), гіперпігментація шкіри, сухість і тріщини шкіри, телеангіоектазії, синдром долонно-підошовної еритродизестезії (відчуття поколювання в кистях і стопах з наступною появою болю, гіперемії і набряку); зміна і сходження нігтьових пластинок (рідко), фотосенсибілізація.
• Алергічні реакції: шкірний висип, дерматит, кропив'янка, гіперемія шкіри долонь і підошов, бронхоспазм, анафілаксія (рідко).
• Інші: пропасниця (рідко), тромбофлебіт у місці введення, носова кровотеча, кашель, задишка, гіперурикемія, слабкість, розвиток вторинних інфекцій.
• Поодинокі. Ризик розвитку тяжких та тривалих побічних реакцій незабаром після початку лікування фторурацилом високий у пацієнтів з низькими рівнями активності дигідропіримідиндегідрогенази (ДПД) (з будь-якої причини, зокрема внаслідок прийому інгібіторів ДПД типу енілурацилу або противірусного препарату соривудину).
• Не часто. Можливий минущий зворотний церебральний синдром, при якому спостерігаються атаксія, сплутаність свідомості та екстрапірамідні рухові та кортикоспінальні розлади, ністагм, головний біль, запаморочення, ейфорія.

Підвищена чутливість до флуороурацилом і / або будь-якого іншого компоненту препарату. Значні відхилення кількості формених елементів у крові. Вагітність і годування груддю. Виражена лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, стоматит, виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, псевдомембранозний ентероколіт. У період лікування фторурацилом слід уникати вакцинації живими вакцинами.

З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність, гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (у т.ч. туберкульоз, вітряна віспа, оперізуючий лишай), інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, раніше проводилася променева терапія або хіміотерапія. Пацієнтам із дефіцитом ферменту ДПД не слід призначати фторурацил.

Побічні ефекти, зумовлені прийомом флуороурацилу, можуть негативно вплинути на керування автотранспортним засобом.

Фторурацил є цитотоксичним препаратом, тому в поводженні з ним необхідно дотримуватися обережності у вигляді особливих мір безпеки. При попаданні розчинів фторурацилу у вічі їх необхідно промити великою кількістю води та негайно звернутися за медичною допомогою.

При появі стоматиту або діареї лікування препаратом необхідно припинити до зникнення цих симптомів.

Слід дотримуватися обережності при призначенні хворим, раніше була піддана впливу високих доз радіації на область малого тазу або отримували алкілуючі препарати.

В період лікування необхідно контролювати загальну кількість лейкоцитів, абсолютне число нейтрофілів, тромбоцитів, гемоглобін, активність "печінкових" проб і рівень білірубіну, оглядати порожнину рота хворого для виявлення ознак стоматиту.

Чоловікам і жінкам дітородного віку під час лікування фторурацилом і як мінімум протягом 3 місяців після слід застосовувати надійні методи контрацепції. Інструкція не повідомляє про ефективність та безпеку застосування препарату 5 фторурацил при панкреатиті.

Ознаки та симптоми передозування включають нудоту, блювоту, діарею, виразковий стоматит і шлункова кровотеча; пригнічення функції кісткового мозку (тромбоцитопенія, лейкопенія і агранулоцитоз). При передозуванні слід контролювати функцію кровотворення хворих протягом не менше ніж 4 тижнів. При виникненні порушень проводять симптоматичну терапію.

Специфічний антидот до флуороурацилом ніхто не знає. Моніторинг гематологічних показників слід проводити протягом 4 тижнів після передозування.

Як і при роботі з іншими цитотоксичними препаратами, при маніпуляціях з 5-фторурацилом «Ебеве» необхідно дотримуватись правил безпеки: користуватися захисним одягом (халатами, шапочками, масками, окулярами та одноразовими рукавичками), при можливості працювати в спеціально відведеному для цих цілей приміщенні.

Необхідно уникати потрапляння розчинів фторурацилу на шкіру та слизові оболонки. Якщо це сталося, їх ретельно промивають водою з милом. При попаданні розчинів фторурацилу у вічі їх необхідно промити великою кількістю води та негайно звернутися за медичною допомогою. Вагітні не повинні працювати із препаратом.

Кальцію фолінат посилює терапевтичний і токсичний ефекти фторурацилу.

Застосування в комбінації з іншими цитостатиками та інтерфероном-альфа також може спостерігатися посилення, як протипухлинного ефекту, так і токсичності фторурацилу.

При тривалому спільному застосуванні з мітоміцином С спостерігалась поява гемолитического уремічного синдрому.

Флуороурацил не слід застосовувати після і спільно з терапією фенілбутазоном і сульфаніламідами.

Хлордиазепоксид, дисульфірам. гризеофульвин і ізоніазид можуть посилювати активність 5 фторурацилу. Циметидин може підвищувати концентрацію фторурацилу у плазмі крові.

У разі одночасного застосування винорелбіну та фторурацилу/фолієвої кислоти може розвиватися мукозит у тяжкій формі, що призводить до летального результату.

У зв'язку з тим, що при лікуванні фторурацилом можливо придушення природних захисних механізмів, вакцинацію рекомендується проводити через деякий час після закінчення лікування фторурацилом: інтервал варіює від 3 міс. до 1 року.

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Примітка: У разі утворення осаду під впливом низьких температур розчин перед використанням слід нагріти до 60 °C, енергійно струшуючи, і потім охолодити до кімнатної температури.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.