Форксига

Форксига — торговое название лекарственного препарата, в котором содержится активное вещество — дапаглифлозин. Оно относится к группе гипогликемических средств, которые проявляют свой эффект за счет обратимого угнетения натрий-зависимого ко-транспортера глюкозы 2-го типа (НЗКТГ2). Последний в почках является основным переносчиком глюкозы из первичной мочи обратно в кровоток, так как даже при гипергликемии глюкоза продолжает из мочи поступать обратно в кровь. Препарат Форксига блокирует переносчик НЗКТГ2 и снижает уровень глюкозы в крови за счет усиления ее выведения почками.

Выпускается лекарство в таблетках по 5 и 10 мг, количество в упаковке по 30 штук (на 3 блистерах по 10 табл.).

В аптеках Украины можно узнать цену и купить Форксига 10 мг, дозировка 5 мг пока не доступна в продаже.

Актуальная цена Форксига в таблетках указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Дапаглифлозин – высокомощный (Ki: 0,55 нМ), селективный и обратный ингибитор натрийзависимого котранспортера глюкозы 2 типа (иНЗКТГ2). Ингибирование иНЗКТГ2 дапаглифлозином уменьшает реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальном отделе почечных канальцев с одновременным уменьшением реабсорбции натрия, что приводит к выведению глюкозы с мочой и осмотического диуреза. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что увеличивает тубулогломерулярную обратную связь и снижает внутригломерулярное давление. Это в сочетании с осмотическим диурезом способствует уменьшению перегрузок объемом, снижению АД и преднагрузки и постнагрузки, что может положительно влиять на ремоделирование сердца и сохранение функции почек. Другие эффекты включают увеличение гематокрита и понижение массы тела. Польза применения дапаглифлозина для сердца и почек не зависит исключительно от снижения уровня глюкозы в крови и не ограничивается только пациентами с сахарным диабетом, как было доказано в исследованиях DAPA-HF и DAPA-CKD.

Экскреция мочевой кислоты с мочой также была временно повышена (в течение 3–7 дней) и сопровождалась стойким уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. На 24 нед уменьшение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови варьировало от –48,3 до –18,3 мкмоль/л (от –0,87 до –0,33 мг/дл). Дапаглифлозин и связанные с ним метаболиты в основном выводятся путем экскреции с мочой, причем менее 2% выводится в неизмененном виде. 

Посещение отделения неотложной помощи по причине сердечной недостаточности было определено как срочное, незапланированное обследование врачом, например, в отделении неотложной помощи, и потребность в лечении при ухудшении сердечной недостаточности (кроме простого увеличения приема пероральных диуретиков).

В активно контролируемом исследовании по доведению не низшей эффективности исследуемого лекарственного средства дапаглифлозин как дополнение к метформину обусловил статистически значимое уменьшение массы тела по сравнению с глипизидом: -4,65 кг через 52 недели. Дапаглифлозин в дозировке 10 мг продемонстрировал результат, не хуже плацебо (non-inferiority versus placebo), для таких последствий как сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или ишемического инсульта

Медикамент назначается пациентам с плохо контролируемым сахарным диабетом 2-го типа. Его могут использовать в следующих вариантах:

• в виде монотерапии, как дополнение к физическим нагрузкам и диете;
• при невозможности применения метформина, как препарат второй линии;
• в комбинации с другими гипогликемическими средствами.

Стоимость на лекарство Форксига, а также аналог Форксига указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где их можно купить по самым выгодным ценам в Украине.

Дозировка лекарства для комбинированной и монотерапии обычно составляет 10 мг в сутки. Принимать можно вне зависимости от приема пищи. Запивают таблетку водой, глотают целой, не разжевывая. Принимают препарат обычно утром.

Стартовая терапия вместе с Метформином: доза Форксиги составляет 10 мг, а Метформина — 500 мг, но при недостаточном гипо гликемическом действии доза последнего может быть увеличена.

Инфекции мочевыводящих путей

Экскреция глюкозы с мочой может быть связана с повышенным риском развития инфекции мочевыводящих путей; таким образом, при лечении пиелонефрита или уросепсиса может быть целесообразным временном прекращении применения дапаглифлозина.

Использование и дозы у особых групп пациентов

Нарушение работы печени. Для больных с легкой и средней степенями недостаточности функционирования печени снижать дозу Форксиги нет необходимости. В тяжелых случаях лечение начинают с 5 мг в сутки, а при хорошей переносимости увеличивают дозу до 10 мг.

Заболевания почек. Эффективность применения дапаглифлозину зависит от функции почек эффективность препарата снижается у пациентов с нарушением функции почек средней степени и, вероятно, отсутствует у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Среди пациентов с нарушением функции почек средней степени (пациентов с клиренсом креатинина рШКФ <60 мл/мин побочные реакции в виде повышения уровня креатинина, фосфора, паратиреоидного гормона (ПТГ) и появления артериальной гипотензии наблюдались чаще у пациентов, получавших дапаглифлозин, чем у тех, которые получали плацебо. Скорость клубочковой фильтрации ниже 45 мл/мин / 1,73 м2, а также тяжелая и терминальная стадии недостаточности почек исключают возможность приема дапаглифлозина. При легкой и средней степенях почечной недостаточности и при других патологиях почек снижать дозу препарата нет необходимости.

Дети до 18 лет. Использование Форксиги у этой категории пациентов не изучалось, поэтому применение противопоказано.

Пожилые. Пациенты пожилого возраста чаще имеют нарушения почечной функции и/или получают лечение антигипертензивными лекарственными средствами, которые могут повлечь за собой изменения почечной функции, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II первого типа (БРА). Обычно дозу не корректируют, но всегда нужно быть настороженным в отношении заболеваний почек, так как у этой категории пациентов они встречаются чаще. Опыт использования лекарства у пациентов старше 75 лет крайне ограничен, поэтому не рекомендуется применять.

В случаях сопутствующих заболеваний, которые могут привести к развитию уменьшения объема межклеточной жидкости (например, заболевания желудочно-кишечного тракта), рекомендуется проводить тщательный мониторинг степени уменьшения объема межклеточной жидкости (например, физикальное обследование, измерение артериального давления, лабораторные анализы, включая уровень гематокрита и уровней электролитов. Пациентам, у которых возникает уменьшение объема межклеточной жидкости, рекомендуется временное прекращение лечения дапаглифлозином до тех пор, пока уменьшение объема межклеточной жидкости не будет устранено. К уменьшению объема внеклеточной жидкости относятся, например, следующие предварительно определенные сроки преимущественного использования: дегидратация, гиповолемия, артериальная гипотензия.

Сообщалось о случаях некротического фасциита промежности (также известного как гангрена Фурнье) у женщин и мужчин, получавших ингибиторы SGLT2 в послерегистрационный период. Это редкое, но серьезное явление, которое может угрожать жизни, требует хирургического вмешательства и антибиотикотерапии.

Диабетический кетоацидоз. Были получены сообщения о редких случаях диабетического кетоацидоза (ДКА), в том числе угрожающего и рокового для жизни, у пациентов, получавших ингибиторы натрийзависимого котранспортера глюкозы 2-го типа (иНЗКТГ2), в том числе дапаглифлозин. В ряде случаев состояние проявлялось атипично, только умеренным повышением уровня глюкозы в крови не более чем до 14 ммоль/л (250 мг/дл). Неизвестно, возникает ли ДКА чаще при применении более высоких доз дапаглифлозина.

При сочетании с инсулином или средствами, увеличивающими секрецию инсулина (препаратами сульфонилмочевины), возможно развитие гипогликемии. Поэтому при назначении подобной комбинации может потребоваться снижении дозировки инсулина и средств, увеличивающих его секрецию.

Диуретики: совместный прием с таблетками Форксига усиливает мочегонный эффект тиазидных и петлевых диуретиков. Это может привести к обезвоживанию и снижению артериального давления ниже нормальных значений.

В комбинации с рифампицином и мефенамовой кислотой увеличивается концентрация дапаглифлозина в плазме. Но клинически значимого влияния на уровень глюкозы данное сочетание не оказывает.

Одновременный прием с симвастатином приводил к повышению его концентрации в плазме, но к клинически значимому результату данный эффект не приводил.

Не назначается препарат в следующих ситуациях:

• сахарный диабет 1-го типа;
• почечная недостаточность тяжелой степени со скоростью клубочковой фильтрации менее 45 мл/мин / 1,73 м2;
• беременные и лактирующие женщины;
• дети до 18 лет;
• больные, принимающие петлевые и тиазидные диуретики, а также те, у кого снижен объем циркулирующей крови в результате обезвоживания, кровотечений и т. д.;
• кетоацидоз при диабете;
• непереносимость лактозы;
• возраст старше 75 лет.

Применение у беременных и кормящих

Так как нет данных относительно влияния препарата на развитие плода и проникновения действующего вещества в грудное молоко, Форксига не используется у беременных женщин и в период лактации.

Дапаглифлозин не продемонстрировал никаких признаков токсичности у здоровых участников исследования при пероральном применении разовых доз до 500 мг (в 50 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека). В этих участников исследования можно было обнаружить глюкозу в моче в течение дозозависимого периода времени (не менее 5 дней для дозы 500 мг) без случаев дегидратации, артериальной гипотензии электролитного дисбаланса, а также без клинически значимого действия на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была подобна частоты в группе применения плацебо.

В клинических исследованиях, в которых применялись дозы до 100 мг один раз в сутки (в 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека) в течение 2 недель здоровым участникам исследования и пациентам с сахарным диабетом 2 типа, частота гипогликемии была несколько выше, чем в группе применение плацебо, и не была дозозависимым. Частота побочных явлений, включая дегидратации или артериальной гипотензии, была подобной частоты в группе применения плацебо; клинически значимые дозозависимы изменения лабораторных показателей, включая уровни электролитов и биомаркеров функции почек в сыворотке крови, а не отмечались.

В случае передозировки следует начать соответствующее поддерживающее лечение, определяется клиническим состоянием пациента. Вывод дапаглифлозину с помощью гемодиализа не изучали.

На фоне приема Форксиги возможны следующие нежелательные реакции:

• головокружение;
• гипогликемия (особенно часто возникает при сочетании с инсулином и производными сульфонилмочевины);
• инфекции мочеполовой системы: вульвовагинит, баланит;
• сыпь;
• боль в спине;
• увеличение гематокрита;
• дизурия;
• дислипидемия;
• полиурия;
• снижение объема циркулирующей крови, особенно при комбинации с тиазидными и петлевыми мочегонными средствами;
• увеличение концентрации креатинина;
• увеличение паратиреоидного гормона в крови — но в процессе исследований не было выявлено изменений плотности костной ткани даже в течение двух лет лечения Форксигой.

Описание отдельных побочных реакций

Сахарный диабет 2 типа

В клинических исследованиях диабета 2 типа более 15000 пациентов получали лечение дапаглифлозином.

Проведения первоначальной оценки безопасности и переносимости в предварительно запланированном объединенном анализе 13 краткосрочных (до 24 недель) плацебо-контролируемых исследованиях с участием 2360 пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг и 2295, которые получали плацебо.

В клинических исследованиях влияния дапаглифлозину сердечно-сосудистые события оценке результатов вмешательства для сердечно-сосудистой системы (см. Раздел «Фармакологические» 8574 пациентов получали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 8569 пациентов получали плацебо для среднего времени экспозиции 48 месяцев. Всего было 30623 пациенто -лет экспозиции дапаглифлозина.

Наиболее частой побочной реакцией в течение клинических исследований были генитальные инфекции.

Вульвовагинит, баланит и поьвязани инфекции половых органов

В 13 объединенных исследованиях безопасности, вульвовагинит, баланит и поьвязани инфекции половых органов наблюдались в 5,5% и 0,6% субъектов, получавших дапаглифлозин в дозировке 10 мг и плацебо соответственно. В большинстве случаев инфекции были легкой или средней степени тяжести, у пациентов отмечалась ответ на начальный курс стандартного лечения, и такие явления редко становились причиной прекращения лечения дапаглифлозином. Эти инфекции чаще наблюдались у женщин (8,4% и 1,2% в случае применения дапаглифлозину и плацебо соответственно), а вероятность рецидива инфекции была выше у пациентов с подобными проблемами в анамнезе.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.

Что лечит Форксига?

Лекарственное средство используется для лечения сахарного диабета 2-го типа.

Когда принимать Форксигу?

Принимается 1 раз в сутки утром вне зависимости от завтрака.

Чем можно заменить Форксигу?

Точных аналогов у препарата нет. Вопрос замены другими средствами из числа лекарств из гипогликемической группы решает только врач.

Для чего таблетки Форксига?

Таблетки используются для снижения уровня глюкозы крови у больных сахарным диабетом 2-го типа.