КОЛДРЕКС

Состав

Действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 25 мг, фенилэфрина гидрохлорида 5 мг, терпингидрата 20 мг, аскорбиновой кислоты 30 мг;

Другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, повидон, калия сорбат, натрия лаурилсульфат, желтый запад FCF (Е 110), кислота стеариновая, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: двухслойные оранжево-белые таблетки капсулообразной формы с выдавленной надписью «Coldrex» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм его действия объясняется угнетением синтеза простагландинов в центральной нервной системе, действует на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин – сильный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует обезболивающее действие парацетамола, принадлежит к группе метилксантинов, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга. , секреторную деятельность желудка

Аскорбиновая кислота входит в состав препарата для компенсации потери витамина С, который может возникнуть в начале вирусной инфекции. Известно, что аскорбиновая кислота играет немаловажную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров.

Фенилэфрин гидрохлорид является симпатомиметичным противоотечным лекарственным средством. Его действие связано в первую очередь с прямой стимуляцией адренорецепторов и частично – с косвенным эффектом, оказываемым из-за высвобождения норадреналина. Фенилэфрин снижает отек слизистой носа, облегчает дыхание. Вызывает сужение артериол, повышает общее периферическое сопротивление сосудов и АД.

Терпингидрат увеличивает бронхиальную секрецию, применяется как отхаркивающее средство.

Активные ингредиенты препарата не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

Парацетамол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в форме глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Кофеин легко всасывается после приема внутрь, максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа, а период полувыведения составляет около 3,5 часов. 65-80% кофеина выводятся из организма с мочой в форме 1-метил мочевой кислоты и 1-метилксантина.

Аскорбиновая кислота легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется по всем тканям организма, 25% связывается с белками плазмы. Переизбыток аскорбиновой кислоты, превышающий потребности организма, выводится в форме метаболитов с мочой.

Фенилэфрин гидрохлорид неравномерно всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается досистемному метаболизму под действием моноаминоксидазы в кишечнике и печени; соответственно, при пероральном приеме биодоступность фенилэфрина снижается. Он выводится с мочой почти полностью в форме сульфатного конъюгата.

Соответствующие фармакокинетические данные для терпингидрата отсутствуют.

Показания

Облегчение симптомов простудных заболеваний и гриппа: лихорадка, головные боли, боли в горле, насморк, заложенность носа, синусовая боль, боли в мышцах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопозия). тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, тяжелые формы: артериальная гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца; нарушение сна.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения их применения, с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами или другими антигипертензивными лекарственными средствами и симпатомиметиками.

Особые меры безопасности

Пациентам с феохромоцитомой, гипербилирубинемией, болезнью Рейно, артериальной гипертензией, диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам пожилого возраста перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата. При продолжительном применении необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Содержит парацетамол. Следует избегать одновременного приема с другими препаратами, содержащими парацетамол, симпатомиметиками (такими как деконгестанты, подавляющими аппетит средствами, амфетаминообразными психостимулирующими средствами). Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, что может стать причиной трансплантации печени или летального исхода.

Следует избегать чрезмерного приема кофеина (чая, кофе и других напитков, содержащих кофеин), что может вызвать проблемы со сном, тремор, неприятное ощущение в груди из-за сердцебиения.

Необходимо посоветоваться с врачом о возможности применения препарата пациентам с нарушением функции почек и печени. Риск передозировки наибольший у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Поступали сообщения о случаях нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженными уровнями глутатиона, например у пациентов с тяжелым истощением, анорексией, низким индексом массы тела или с хроническим алкоголизмом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты различных лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т. п. Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для больных гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам при наличии высокого содержания железа в организме следует использовать препарат в минимальных дозах.

Препарат содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии. Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Не превышать указанные дозы.

Если во время лечения состояние больного не улучшается, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться с холестирамином.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен с повышением риска кровотечения при одновременном длительном ежедневном применении парацетамола. При непродолжительном применении в соответствии с рекомендованным режимом указанные взаимодействия не имеют клинического значения.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (например амитриптилином) и другими симпатомиметиками – повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами – приводит к нарушению инфекций.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (включая дебризохин, гуанетедин, резерпин, метилдопу) с повышением риска возникновения артериальной гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме повышает абсорбцию пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и косвенных антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды повышают риск развития глаукомы, большие дозы препарата снижают эффективность трициклических антидепрессантов.

Абсорбция витамина С снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз у лиц, лечащихся дисульфирамом, тормозит реакцию дисульфирам – алкоголь.

Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметики, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из ЖКТ, с тиреотропными средствами повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности применение препарата не рекомендуется.

В период кормления грудью не следует применять препарат без предварительной консультации с врачом. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При возникновении головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослым и детям от 12 лет – по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов в случае необходимости. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимать больше 8 таблеток в течение суток. Максимальный период лечения – 7 дней.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Следует применять самую низкую дозу, необходимую для достижения эффективности.

Дети.

Не рекомендуется применять препарат детям до 12 лет.

Передозировка

Парацетамол . Риск передозировки повышен у пациентов с заболеваниями печени.

Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса. Симптомы поражения печени наблюдаются через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниями, гипогликемией, отеком мозга, в отдельных случаях – необходимости трансплантации печени или летального исхода.

Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

Прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади пищеварение, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)).

Лечение . При передозировке парацетамола необходимо оказать скорую медицинскую помощь, даже если симптомы передозировки не выявлены. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов.

Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не достоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин внутривенно, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Фенилэфрин . Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина, может привести к появлению эффектов, аналогичных приведенным в разделе «Побочные реакции». К другим симптомам можно отнести раздражительность, беспокойство, артериальную гипертензию и, возможно, брадикардию. В тяжелых случаях может наблюдаться спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмии.

Однако количество препарата, которое может привести к развитию серьезной токсичности фенилэфрина, больше, чем количество, необходимое для развития токсического воздействия парацетамола на печень.

Лечение . При передозировке необходимы промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, применение альфа-блокаторов, таких как фентоламин, при тяжелой гипертензии.

Аскорбиновая кислота . Передозировка, обусловленная действием аскорбиновой кислоты (более 3000 мг), может повлечь за собой временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота и дискомфорт в эпигастральной области.

Последствия передозировки аскорбиновой кислоты могут быть отнесены к категории, вызванные тяжелым поражением печени в результате передозировки парацетамола.

Кофеин . Передозировка, обусловленная действием кофеина, может проявиться возбуждением, головокружением, дыханием, рвотой, дрожью, судорогами, экстрасистолией. Высокие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом.

Лечение : Симптоматическая терапия, промывание желудка, оксигенотерапия. Специфический антидот отсутствует. При судорогах применяют диазепам.

Терпингидрат . Передозировка терпингидрата может вызвать желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области.

Побочные реакции

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, аллергический дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), анафилактический шок, реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, нервозность, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушение зрения и аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, дискомфорт и боль в животе, снижение аппетита, изжога, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз (дозозависимый эффект), печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (в т. ч. гемолитическая), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, кровоподтеки или кровоподтеки.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочеиспускания (вероятно у больных гипертрофией предстательной железы), почечная колика, нефротоксический эффект.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, учащенное сердцебиение, одышка, боль в сердце.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Другие:Общая слабость, лихорадка, гипогликемия, глюкозурия, нарушение обмена цинка и меди.

Препарат может оказывать незначительный слабительный эффект.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ГлаксоСмитКлайн Дангарван Лимитед / GlaxoSmithKline Dungarvan Limited.

СмитКляйн Бичем С. А. /SmithKline Beecham SA

Адрес

Нокбрек, Дангарван, графство Уотерфорд, Ирландия / Knockbrack, Dungarvan, Co. Waterford, Ирландия.

Ул. де Айавир, км 2.500, Алкала де Энарес 28806 (Мадрид), Испания/Ctra. De Ajalvir, Km 2500, Alcala de Henares 28806 (Madrid), Испания.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины