| Торгівельна назва | Парацетамол |
| Діючі речовини | Парацетамол |
| Кількість діючої речовини: | 10 мг/мл |
| Кількість в упаковці: | 1 пляшка 100 мл |
| Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
|
Код АТС N Препарати для лікування захворювань нервової системи N02 Болезаспокійливі препарати N02B Інші анальгетики та антипіретики N02BE Аніліди N02BE01 Парацетамол |
|
Парацетамол-Новофарм - аналгетик та антипіретик для короткочасного лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період, та короткочасне лікування гіпертермічних реакцій, коли внутрішньовенне застосування є клінічно обґрунтованим або інші способи застосування неприйнятні.
Гіперчутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (попередника парацетамолу) або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Тяжка печінкова недостатність.
З боку системи крові та лімфатичної системи - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.
З боку імунної системи - реакція гіперчутливості, анафілактичний шок.
Порушення обміну речовин, метаболізму - метаболічний ацидоз із великим аніонним проміжком (HAGMA).
Кардіологічні порушення - тахікардія.
З боку судинної системи - гіпотензія, припливи.
З боку гепатобіліарної системи - підвищений рівень печінкових трансаміназ.
З боку шкіри та підшкірної клітковини - серйозні шкірні реакції, висипання, кропив’янка.
Лікарський засіб застосовувати внутрішньовенно.
Флакон об’ємом 100 мл призначений лише для дорослих, підлітків та дітей з масою тіла більше 33 кг.
Доза для введення залежить від маси тіла пацієнта. Об’єм, що вводиться, не повинен перевищувати визначену дозу. У разі необхідності потрібний об’єм слід розвести у відповідному розчині для інфузії перед введенням або використовувати шприцевий насос.
Лікарський засіб можна використовувати в нерозведеному вигляді і при необхідності − розводити 9 мг/мл (0,9 %) розчином натрію хлориду для інфузії або 50 мг/мл (5 %) розчином глюкози для інфузії чи комбінацією обох розчинів до однієї десятої лікарського засобу.
Розчин парацетамолу вводити у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії.
Обов’язково потрібно дотримуватися рекомендацій щодо дозування.
Перед введенням лікарський засіб слід візуально оглянути на відсутність включень та зміни кольору. Лікарський засіб призначений тільки для одноразового використання. Залишки невикористаного розчину слід утилізувати.
При застосуванні будь-яких розчинів для інфузій слід пам’ятати про необхідність моніторингу процедури, особливо в кінці інфузії, незалежно від способу введення. Моніторинг в кінці інфузії використовується, зокрема, при внутрішньовенному введенні, з метою уникнення повітряної емболії.
У разі клінічної необхідності парацетамол можна призначати під час вагітності, проте його слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі, протягом якомога короткого терміну та з найменшою можливою частотою.
Після перорального застосування парацетамол екскретується в грудне молоко в невеликих кількостях. Не було зафіксовано жодних побічних ефектів у дітей при застосуванні парацетамолу в період грудного годування. Отже, парацетамол можна застосовувати жінкам, які годують грудьми.
Флакон об’ємом 100 мл призначений лише для дітей з масою тіла більше 33 кг.
Суттєвий вплив відсутній.
Існує ризик пошкодження печінки (у тому числі фульмінантний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит), особливо у людей літнього віку, у маленьких дітей, у пацієнтів із захворюваннями печінки, при хронічному алкоголізмі, хронічному недоїданні та у пацієнтів, які приймають ензим-індукуючі препарати. Передозування може бути летальним у цих випадках.
Симптоми зазвичай з’являються протягом перших 24 годин і включають: нудоту, блювання, анорексію, блідість та біль у животі. Необхідно негайно вжити заходів у разі передозування парацетамолу, навіть якщо симптоми відсутні.
Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні в дозі 7,5 г та більше, у дітей – в дозі 140 мг / кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та летального наслідку. Протягом 12−48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну.
Клінічні симптоми ураження печінки проявляються через 2 доби та досягають максимуму через 4−6 днів.
Лікування
Негайна госпіталізація.
Перед початком лікування якомога швидше після передозування потрібно взяти зразок крові для визначення рівня парацетамолу у плазмі крові.
Лікування включає введення антидоту N-ацетилцистеїну (NAC) внутрішньовенним або пероральним шляхом, якщо можливо — до настання 10-ї години після передозування. Однак NAC може забезпечити деякий ступінь захисту навіть через 10 годин, але в цих випадках потрібне тривале застосування NAC.
Симптоматичне лікування.
Аналізи функціонування печінки необхідно зробити на початку лікування і повторювати кожні 24 години. У більшості випадків рівень печінкових трансаміназ повертаються до нормальних показників протягом 1–2 тижнів з повним відновленням функції печінки. Однак у дуже важких випадках може бути потрібна трансплантація печінки.
Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом інгібування його кон’югації з глюкуроновою кислотою. У разі застосування парацетамолу одночасно з пробенецидом необхідно розглянути доцільність зниження дози парацетамолу.
Саліциламід може подовжувати період напіввиведення парацетамолу.
Слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні лікарського засобу з ензим-індукуючими лікарськими засобами.
Одночасне застосування парацетамолу (4000 мг на добу протягом щонайменше 4 днів) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). У цьому разі потрібно контролювати МНВ під час лікування та протягом 1 тижня після завершення лікування парацетамолом.
Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом зі збільшеним аніонним проміжком, особливо у пацієнтів із факторами ризику.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Парацетамол-Новофарм р-н д/інф. 10мг/мл пляш. 100мл №1 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Фебрильна реакція у дітей, будучи фізіологічною відповіддю на проникнення патогенних агентів, індукує синтез інтерферону та вимагає науково обґрунтованого підходу до симптоматичної корекції, що включає підтримання адекватного гідробалансу, контроль мікроклімату та цілеспрямоване застосування антипіретиків при вираженому дискомфорті.
Принципи ефективного управління дитячою лихоманкою при респіраторних інфекціях.Парацетамол, що характеризується селективним інгібуванням синтезу простагландинів виключно в гіпоталамусі, є високоефективним та безпечним антипіретиком, який повсюдно застосовується у різноманітних фармацевтичних композиціях.
Комплексний аналіз парацетамолу як фундаментального антипіретика.Ефективна терапія менструальних болів базується на етіологічній діагностиці у гінеколога та подальшому комплексному підході, що включає фармакологічну корекцію із застосуванням анальгетиків, спазмолітиків або гормональних препаратів залежно від клінічної картини.
Раціональна фармакотерапія менструального дискомфорту.Оптимальний вибір між Парацетамолом, що має анальгетичну та жарознижувальну дію для слабо виражених больових синдромів, та Ібупрофеном, що виявляє більш виражену анальгетичну та протизапальну активність при інтенсивних головних болях, визначається етіологією та характером больового синдрому.
Раціональний підхід до фармакотерапії головного болю: вибір між Парацетамолом та Ібупрофеном.Ефективне купірування дисменореї досягається завдяки застосуванню двох основних фармакологічних груп препаратів - анальгетиків периферичної та центральної дії (НПЗП, парацетамол) та спазмолітиків міотропного й нейротропного типів, спрямованих на зменшення больового синдрому та усунення спазмів матки.
Сучасні фармакологічні підходи забезпечують належний контроль над менструальним дискомфортом.Різноманіття фармацевтичних форм парацетамолу, кожна з яких має специфічні переваги та недоліки, зумовлює необхідність індивідуалізованого підходу до вибору препарату, що здійснюється кваліфікованим фахівцем з урахуванням клінічної картини та особливостей пацієнта.
Клінічне обґрунтування вибору оптимальної лікарської форми парацетамолу.Парацетамол, що є одним з найбільш затребуваних анальгетиків, рекомендований Всесвітньою організацією охорони здоров'я для ефективного купірування головного болю та мігрені, але його раціональне застосування вимагає суворо індивідуального підходу до вибору дозування під наглядом медичного фахівця.
Аналіз терапевтичної ролі парацетамолу в усуненні цефалгії: принципи безпечної фармакотерапії.Парацетамол, на відміну від антибіотиків, механізм дії яких орієнтований на бактерицидне або бактеріостатичне пригнічення мікробної флори, є симптоматичним засобом, призначеним виключно для анальгезії та купірування гіпертермічних станів без антибактеріальної активності.
Розмежування фармакологічної дії Парацетамолу та антибіотиків розкриває їх принципові відмінності.Одночасне вживання 10 таблеток Парацетамолу значно перевищує рекомендовану терапевтичну дозу, що спричиняє виражену гепатотоксичність з високим ризиком розвитку гострої печінкової недостатності, яка вимагає негайної госпіталізації для запобігання життєзагрожуючим станам.
Токсикологічні аспекти та клінічні ризики масивного дозування Парацетамолу.Поєднане застосування Парацетамолу, анальгетика-антипіретика, та Ібупрофену, нестероїдного протизапального засобу, для посилення терапевтичного ефекту при лихоманці та болю вимагає суворого дотримання часового інтервалу в 4-6 годин між прийомами кожного препарату з метою уникнення підвищення ризику гепатотоксичності.
Принципи безпечного чергування Парацетамолу та Ібупрофену для максимальної ефективності.Хоча послідовне застосування Парацетамолу та Ібупрофену здатне забезпечити синергічний анальгетичний та антипіретичний ефект, одночасний прийом або перевищення дозування може спричинити гепато- та нефротоксичність, що підкреслює необхідність суворого дотримання терапевтичних рекомендацій та переважного використання комбінованих лікарських форм.
Раціональне поєднання Парацетамолу та Ібупрофену: ефективність та безпека у клінічній практиці.Хоча парацетамол як монопрепарат не чинить суттєвого впливу на артеріальний тиск, його комбінація з деякими стимуляторами у комплексних засобах здатна викликати незначне підвищення, а також відзначається антагоністична взаємодія з гіпотензивними препаратами.
Фармакологічні аспекти взаємодії парацетамолу із серцево-судинною системою.Зловживання парацетамолом становить значний клінічний ризик, оскільки початкова безсимптомність передозування може призвести до несвоєчасної діагностики гострої печінкової недостатності, яка потребує складного лікування та несе високий відсоток летальності, що посилюється супутнім вживанням етанолу.
Розкриття прихованих механізмів парацетамолової токсичності та її катастрофічних наслідків.Зловживання парацетамолом становить значний клінічний ризик, оскільки початкова безсимптомність передозування може призвести до несвоєчасної діагностики гострої печінкової недостатності, яка потребує складного лікування та несе високий відсоток летальності, що посилюється супутнім вживанням етанолу.
Розкриття прихованих механізмів парацетамолової токсичності та її катастрофічних наслідків.Ефективне та безпечне застосування парацетамолу вимагає неухильного дотримання режиму дозування- не більше 1 грама одноразово з мінімальним чотиригодинним інтервалом та граничною добовою дозою 4000 мг для дорослих, тоді як для дітей необхідна індивідуальна корекція дози під медичним контролем - задля уникнення тяжкого передозування, що посилюється потенційною наявністю парацетамолу в інших комбінованих препаратах.
Коректне дозування парацетамолу запобігає серйозним фармакологічним ризикам.Хоча Парацетамол може застосовуватися для купірування менструального болю, його ефективність поступається нестероїдним протизапальним препаратам та спазмолітикам, які більш цілеспрямовано впливають на спазми, індуковані простагландинами, при цьому наголошується на необхідності врахування індивідуальних протипоказань та консультації з медичним фахівцем у разі вираженого дискомфорту.
Оцінка клінічної ефективності Парацетамолу в алгоритмах терапії дисменореї.Парацетамол, що ефективно купірує легкий та помірний біль, а також гіпертермію при різних станах, вимагає неухильного дотримання терапевтичних дозувань та виключення синергетичного застосування інших препаратів, що містять ацетамінофен, з метою запобігання токсичним реакціям та передозуванню.
Оптимальні дозування парацетамолу та аспекти профілактики лікарських взаємодій.Спільне пероральне використання Аспірину та Парацетамолу, хоча й спрямоване на купірування больових синдромів через пригнічення простагландинів, не демонструє синергізму в анальгетичній дії, але суттєво збільшує ризики небажаних побічних ефектів при самостійному некоректному дозуванні.
Механізми дії та ризики сумісного прийому Аспірину з Парацетамолом.У випадках, коли застосування Парацетамолу є неможливим або небажаним через його фармакологічні властивості чи індивідуальні протипоказання, вибір альтернативних засобів, переважно нестероїдних протизапальних препаратів, має бути обумовлений клінічною картиною та обов'язково узгоджений з лікарем для забезпечення терапевтичної ефективності та мінімізації ризиків.
Обґрунтований вибір аналогів Парацетамолу для ефективної фармакотерапії.Попри широке застосування Парацетамолу як антипіретика, його неефективність у частини дорослих зумовлена індивідуальними фізіологічними особливостями, що потребує консультації фахівця для вибору адекватної терапевтичної заміни.
Фармакокінетичні аспекти неефективності Парацетамолу при гіпертермії.Парацетамол, будучи монокомпонентним анальгетиком-антипіретиком з високим профілем безпеки, та Цитрамон, що є комплексним препаратом з ширшим спектром болезаспокійливої дії, вимагають індивідуального підходу до призначення відповідно до конкретних клінічних показань та потенційних ризиків побічних ефектів.
Диференціація застосування Парацетамолу та Цитрамону в сучасній фармакології.Жарознижувальні препарати, що є ключовим інструментом в управлінні гарячковими станами, класифікуються на кілька основних груп, таких як параамінофеноли та піразолони, при цьому їх дія також проявляється в анальгетиків та нестероїдних протизапальних засобів, що вимагає диференційованого підходу до призначення.
Диференціація жарознижувальних препаратів визначає оптимальний алгоритм їх застосування.Терапевтичний ефект Парацетамолу проявляється в залежності від лікарської форми – від 20 хвилин для шипучих таблеток до 2-3 годин для супозиторіїв, забезпечуючи полегшення болю та зниження температури протягом близько чотирьох годин, що потребує суворого дотримання рекомендованих дозувань для запобігання побічним ефектам.
Оптимізація терапевтичного ефекту парацетамолу диктується детальним знанням його фармакокінетичних параметрів.Незважаючи на проникнення парацетамолу в грудне молоко у низьких концентраціях, що обумовлює його загальну сумісність з лактацією згідно з даними Американської академії педіатрії, критично важливо дотримуватися обережності у дозуванні та тривалості прийому, оскільки безконтрольне застосування пов'язане з ризиком несприятливого впливу на немовля.
Безпека парацетамолу в період лактації вимагає ретельної оцінки та дотримання терапевтичних регламентів.Після перорального введення парацетамол проявляє аналгезуючу та жарознижувальну дію в інтервалі 20-30 хвилин з моменту прийому, досягаючи максимальної терапевтичної концентрації через 1-3 години, після чого його ефект поступово знижується, і препарат повністю виводиться з організму протягом 6 годин, вимагаючи при цьому врахування індивідуальних протипоказань, таких як алергія або скомпрометована функція печінки.
Фармакокінетика парацетамолу: від початку дії до повного виведення з організму.Парацетамол, попри відсутність прямої антикоагулянтної дії, здатен викликати гематологічні дискразії, включаючи тромбоцитопенію, що підвищує ймовірність геморагічних ускладнень та вимагає ретельної оцінки анамнезу пацієнта перед призначенням.
Клінічні аспекти взаємодії Парацетамолу з тромбоцитарною ланкою гемостазу.Алергічні реакції на парацетамол вимагають ретельної диференційної діагностики для визначення етіології - основної речовини чи допоміжних компонентів - та передбачають негайне скасування препарату з подальшою консультацією лікаря для підбору альтернативної терапії та контролю потенційно життєзагрожуючих станів.
Ключові аспекти ідентифікації алергії на парацетамол та протоколи клінічного ведення пацієнтів.Парацетамол, що пригнічує синтез простагландинів, ефективно виявляє анальгезуючу та незначну протизапальну дію, що дозволяє застосовувати його для купірування широкого спектра больових синдромів різної етіології незалежно від наявності гарячки.
Застосування парацетамолу: розширення терапевтичних горизонтів за межі купірування пірексії.Незважаючи на те що парацетамол при прийомі натщесерце зазвичай не спричиняє вираженої ушкоджуючої дії на слизову оболонку ШКТ, оптимальний режим його вживання передбачає прийом через 1-2 години після їди для запобігання диспепсичним розладам та потенційному гепатотоксичному ефекту, особливо при тривалому використанні, з обов'язковою консультацією лікаря за наявності супутніх патологій печінки та нирок.
Раціональне застосування парацетамолу потребує врахування взаємодії з прийомом їжі.Головний біль може виникнути в невідповідний момент, тому так важливо знати яке знеболювальне найкраще допоможе в цій ситуації.
Найбільш популярними знеболюючими препаратами є Парацетамол та Ібупрофен. Кожен має свої недоліки та переваги.Спільне використання цих медикаментів може посилювати терапевтичні ефекти, проте вдаватися до нього слід лише при вираженому больовому синдромі або тривалій лихоманці.
Рекомендації щодо одночасного прийому парацетамолу та ібупрофену
Склад:
діюча речовина: парацетамол;
1 мл розчину містить парацетамолу 10 мг;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію цитрат, оцтова кислота льодяна, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або блідо-рожево-помаранчевого кольору розчин (сприйняття може змінюватися), вільний від частинок.
Теоретична осмолярність 305 мОсмоль/л; pH 4,5–5,5.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Механізм дії
Точний механізм знеболювальних та жарознижувальних властивостей парацетамолу ще не встановлений; він може включати центральний та периферичний вплив.
Фармакодинамічні ефекти
Парацетамол починає знеболювати через 5−10 хвилин після початку введення. Піковий аналгетичний ефект досягається через 1 годину, а тривалість цього ефекту зазвичай становить 4−6 годин.
Парацетамол зменшує підвищену температуру протягом 30 хвилин після початку введення, і жарознижувальний ефект триває щонайменше 6 годин.
Фармакокінетика
Дорослі
Абсорбція. Фармакокінетика парацетамолу лінійно залежна від дози аж до введення 2 г як після одноразового застосування, так і після багаторазового введення протягом 24 годин.
Біодоступність парацетамолу після внутрішньовенної інфузії у дозах 500 мг та 1 г подібна до біодоступності після інфузії 1 г та 2 г пропацетамолу (містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові (Cmax), що спостерігається у кінці 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії 500 мг та 1 г парацетамолу, становить 15 мкг/мл та 30 мкг/мл відповідно.
Розподіл. Об’єм розподілу парацетамолу становить приблизно 1 л/кг. Парацетамол слабко зв’язується з білками плазми крові. Після введення 1 г парацетамолу в цереброспінальній рідині спостерігали значну концентрацію парацетамолу (приблизно 1,5 мкг/мл), починаючи з 20-ї хвилини після інфузії.
Метаболізм. Парацетамол значною мірою метаболізується в печінці двома основними шляхами: через кон’югацію глюкуронової кислоти та кон’югацію сульфатної кислоти. Останній шлях швидко насичується при введенні доз, що перевищують терапевтичні. Невелика частка (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 до реактивного проміжного продукту (N-ацетилбензохіноніміну), який за нормальних умов застосування швидко знешкоджується відновленим глутатіоном і виводиться з сечею після кон’югації з цистеїном і меркаптуровою кислотою. Однак при тяжкому передозуванні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.
Виведення. Метаболіти парацетамолу виводяться в основному з сечею. 90 % введеної дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді кон’югатів глюкуроніду (60–80 %) і сульфату (20–30 %). Менше 5 % виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення з плазми становить 2,7 години, а загальний кліренс — 18 л/год.
Діти
Фармакокінетичні показники парацетамолу у дітей подібні до тих, що спостерігаються у дорослих, за винятком періоду напіввиведення із плазми крові, який трохи коротший (від 1,5 до 2 годин), ніж у дорослих. У новонароджених період напіввиведення з плазми триває довше, ніж у дітей, тобто приблизно 3,5 години. У новонароджених та дітей віком до 10 років значно менше виділяється кон’югатів глюкуроніду та більше сульфатних кон’югатів, ніж у дорослих.
Таблиця 1
Фармакокінетичні значення відповідно до віку
(стандартизований кліренс, CLstd*/Fперорал. (л × год–1 × 70 кг–1))
| Вік | Маса тіла (кг) | CLstd/Fперорал. (л × год–1 × 70 кг–1) |
| 40 тижнів після зачаття | 3,3 | 5,9 |
| 3 місяці після народження | 6 | 8,8 |
| 6 місяців після народження | 7,5 | 11,1 |
| 1 рік після народження | 10 | 13,6 |
| 2 роки після народження | 12 | 15,6 |
| 5 років після народження | 20 | 16,3 |
| 8 років після народження | 25 | 16,3 |
*CLstd — оцінка кліренсу для популяції
Особливі категорії пацієнтів
Ниркова недостатність
У разі тяжкого порушення функції нирок (кліренс креатиніну 10–30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, період напіввиведення становить від 2 до 5,3 години.
Швидкість виведення глюкуронідних та сульфатних кон’югатів у 3 рази повільніша у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок, ніж у здорових людей. Тому при застосуванні парацетамолу пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) мінімальний інтервал між кожним введенням повинен бути збільшений до 6 годин (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти літнього віку
Фармакокінетика та метаболізм парацетамолу у пацієнтів літнього віку не змінюються. Немає потреби коригувати дозування лікарського засобу таким пацієнтам.
Клінічні характеристики.
Показання.
Короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період, та короткочасне лікування гіпертермічних реакцій, коли внутрішньовенне застосування є клінічно обґрунтованим або інші способи застосування неприйнятні.
Протипоказання.
Гіперчутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (попередника парацетамолу) або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
Тяжка печінкова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом інгібування його кон’югації з глюкуроновою кислотою. У разі застосування парацетамолу одночасно з пробенецидом слід розглянути доцільність зниження дози парацетамолу.
Саліциламід може подовжувати період напіввиведення парацетамолу.
Слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні лікарського засобу з індукторами ензимів (див. розділ «Передозування»).
Одночасне застосування парацетамолу (4000 мг на добу протягом щонайменше 4 днів) з пероральними антикоагулянтами може незначно змінювати міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). У цьому випадку потрібно контролювати МНВ протягом періоду одночасного застосування, а також протягом 1 тижня після припинення лікування парацетамолом.
Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом із високою аніонною щілиною, особливо у пацієнтів із факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
Особливості застосування.
| РИЗИК МЕДИЧНИХ ПОМИЛОК Будьте уважні, щоб уникнути помилок у дозуванні через сплутування міліграмів (мг) і мілілітрів (мл), що може призвести до випадкового передозування та смерті (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). |
Тривале або часте застосування лікарського засобу не рекомендується. Варто використовувати пероральну форму парацетамолу, як тільки такий спосіб застосування стане можливим.
Застосування лікарського засобу в дозах, що перевищують рекомендовані, спричиняє ризик дуже тяжкого ураження печінки. Клінічні ознаки і симптоми ураження печінки (зокрема фульмінантний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит), як правило, спостерігаються тільки через 2 дні після введення лікарського засобу, причому пік вираженості проявляється, як правило, через 4–6 днів. Лікування антидотом слід провести якнайшвидше (див. розділ «Передозування»).
Парацетамол необхідно застосовувати з обережністю при наявності у пацієнта:
- печінкової недостатності, синдрому Жильбера;
- тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) (див. розділи «Фармакокінетика» і «Спосіб застосування та дози»);
- хронічного алкоголізму;
- хронічного недоїдання (зниження резерву глютатіону в печінці);
- зневоднення;
- дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (що може спричинити гемолітичну анемію).
Рекомендується з обережністю застосовувати парацетамол одночасно з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з великим аніонним проміжком (HAGMA), особливо у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, при недоїданні та за наявності інших причин дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також якщо застосовуються максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи виявлення 5-оксопроліну в сечі.
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) / 100 мл натрію, тобто практично вільний від натрію.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Великий обсяг даних щодо застосування вагітним жінкам свідчить про відсутність будь-яких вад розвитку або фетотоксичності/неонатальної токсичності. Епідеміологічні дослідження неврологічного розвитку дітей, які зазнали впливу парацетамолу в утробі матері, не дали переконливих результатів. За наявності клінічних показань парацетамол дозволяється призначати під час вагітності, проте його слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого можливого часу з найменшою можливою частотою.
Грудне годування
Після перорального застосування парацетамол проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Про небажані ефекти у новонароджених не повідомляли. Отже, парацетамол можна застосовувати жінкам, які годують грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Суттєвий вплив відсутній.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати внутрішньовенно.
Лікарський засіб у пляшці об’ємом 100 мл призначений лише для дорослих, підлітків та дітей з масою тіла більше 33 кг.
Доза для введення залежить винятково від маси тіла пацієнта. Об’єм, що вводиться, не повинен перевищувати визначену дозу. У разі необхідності потрібний об’єм слід розвести у відповідному розчині для інфузії перед введенням або використовувати шприцевий насос.
Таблиця 2
Дозування залежно від маси тіла пацієнта
| Маса тіла пацієнта | Доза на одне введення | Об’єм на одне введення | Максимальний об’єм лікарського засобу на одне введення залежно від верхньої межі маси тіла пацієнта (мл)* | Максимальна добова доза ** |
| > 33 кг ≤ 50 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 75 мл | 60 мг/кг, але не більше 3 г |
| > 50 кг (якщо є фактори ризику розвитку гепатотоксичності) | 1 г | 100 мл | 100 мл | 3 г |
| > 50 кг (якщо немає факторів ризику розвитку гепатотоксичності) | 1 г | 100 мл | 100 мл | 4 г |
* Пацієнти з меншою масою тіла потребують менших об’ємів.
Інтервал між введеннями повинен становити щонайменше 4 години. Інтервал між введеннями для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю повинен становити принаймні 6 годин. Протягом 24 годин можна вводити не більше 4 доз.
** Максимальна добова доза наведена для пацієнтів, які не отримують інші лікарські засоби, що містять парацетамол; в іншому разі добову дозу потрібно належним чином коригувати, враховуючи застосування таких лікарських засобів.
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю
У разі застосування парацетамолу пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 30 мл/хв) рекомендовано зменшити дозу та збільшити мінімальний інтервал між кожним введенням до 6 годин (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти з гепатоцелюлярною недостатністю, хронічним алкоголізмом, пацієнти, які хронічно недоїдають (низькі запаси печінкового глутатіону), пацієнти з дегідратацією, синдромом Жильбера, з масою тіла менше 50 кг
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (див. розділ «Особливості застосування»).
| УВАГА! З метою уникнення помилок у дозуванні, пов’язаних із невідповідністю між міліграмами (мг) і мілілітрами (мл), потрібно ретельно розраховувати дози при призначенні та введенні парацетамолу. Помилки у розрахунках можуть призвести до випадкового передозування і навіть до летального наслідку. У рецептах слід вказувати загальну дозу у міліграмах (мг) і об’єм загальної дози у мілілітрах (мл). |
Розчин парацетамолу застосовувати у вигляді 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії.
Лікарський засіб використовувати в нерозведеному вигляді, а у разі потреби — можна розводити розчином хлориду натрію 9 мг/мл (0,9 %) або розчином глюкози 50 мг/мл (5 %), або комбінацією цих розчинів — до 1/10 парацетамолу (одна десята об’єму розчину парацетамолу 10 мг/мл у дев’яти десятих розчинника). У такому разі розведений розчин необхідно використати протягом 1 години після приготування, включно з часом на проведення інфузії. Після приєднання пляшки до інфузійної системи потрібно одразу починати інфузію. Для уникнення мікробіологічного забруднення лікарський засіб слід використовувати негайно.
Лікарський засіб призначений тільки для одноразового використання. Залишки невикористаного розчину слід утилізувати.
Перед введенням лікарський засіб потрібно візуально оглянути на відсутність включень та зміни кольору.
При застосуванні будь-яких розчинів для інфузій слід пам’ятати про необхідність моніторингу процедури, особливо в кінці інфузії, незалежно від способу введення. Моніторинг в кінці інфузії використовується, зокрема, при внутрішньовенному введенні, щоб уникнути повітряної емболії.
Діти
Лікарський засіб у пляшці об’ємом 100 мл призначений лише для дітей з масою тіла більше 33 кг.
Передозування.
Симптоми
Існує ризик пошкодження печінки (у тому числі фульмінантний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит), особливо у людей літнього віку, у маленьких дітей, у пацієнтів із захворюваннями печінки, хронічним алкоголізмом, при хронічному недоїданні та у пацієнтів, які приймають препарати, що індукують ензими. Передозування може бути летальним у цих пацієнтів.
Симптоми зазвичай з’являються протягом перших 24 годин і включають: нудоту, блювання, анорексію, блідість та біль у животі. Необхідно негайно вжити заходів у разі передозування парацетамолу, навіть якщо симптоми відсутні.
Передозування при одноразовому введенні 7,5 г і більше парацетамолу у дорослих або при одноразовому введенні 140 мг / кг маси тіла у дітей спричиняє цитоліз печінки, який може призвести до повного і необоротного некрозу і, як наслідок, до гепатоцелюлярної недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, що може призвести до коми з летальним наслідком. Одночасно спостерігається підвищення рівнів трансаміназ печінки (аспартатамінотрансферази [АСТ], аланінамінотрансферази [АЛТ]), лактатдегідрогенази та білірубіну разом зі зниженням рівня протромбіну, яке може з’явитися через 12–48 годин після введення. Клінічні симптоми ураження печінки, як правило, проявляються спочатку через два дні та досягають максимуму через 4–6 днів.
Лікування
Негайна госпіталізація.
Перед початком лікування та якомога швидше після передозування потрібно взяти зразок крові для визначення рівня парацетамолу у плазмі крові.
Лікування включає введення антидоту N-ацетилцистеїну (NAC) внутрішньовенним або пероральним шляхом, якщо можливо — до настання 10-ї години після передозування. Однак NAC може забезпечити деякий ступінь захисту навіть через 10 годин, але в цих випадках потрібне тривале застосування NAC.
Симптоматичне лікування.
Аналізи функціонування печінки потрібно зробити на початку лікування і повторювати кожні 24 години. Здебільшого рівень печінкових трансаміназ повертається до нормальних показників за один-два тижні з повним відновленням функції печінки. В окремих випадках може бути потрібна трансплантація печінки.
Побічні реакції.
Нижче в таблиці 3 наведені побічні реакції, які виникали при застосуванні парацетамолу. Частота визначається таким чином: рідко — від ³ 1/10000 до частота невідома — неможливо оцінити за наявними даними.
Таблиця 3
| Системи органів | Рідко | Дуже рідко | Частота невідома |
| З боку крові та лімфатичної системи | — | Тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія | — |
| З боку імунної системи | — | Реакція гіперчутливості (1, 3) | — |
| Порушення обміну речовин, метаболізму | — | Метаболічний ацидоз із великим аніонним проміжком (HAGMA) (4) | — |
| Кардіологічні порушення | — | — | Тахікардія (2) |
| З боку судинної системи | Гіпотензія | — | Припливи (2) |
| З боку гепатобіліарної системи | Підвищення рівня печінкових трансаміназ | — | — |
| З боку шкіри та підшкірної клітковини | — | Серйозні шкірні реакції (3) | Свербіж (2), еритема (2) |
| Загальні розлади та реакції у місці введення | Нездужання | — | — |
(1) Повідомлялося про дуже рідкісні випадки реакцій гіперчутливості — від простих шкірних висипів або кропив’янки до анафілактичного шоку, які потребують припинення лікування.
(2) Поодинокі випадки.
(3) Повідомлялися про дуже рідкісні випадки серйозних шкірних реакцій, які потребували припинення лікування.
(4) У післяреєстраційний період, при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном; зазвичай, за наявності факторів ризику.
Під час клінічних випробувань часто повідомлялося про небажані реакції у місці ін’єкції (болі та відчуття печіння).
Повідомлення про побічні реакції
Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність. Лікарський засіб не слід змішувати з іншими розчинами, окрім тих, що вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».
Категорія відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 100 мл у пляшці; по 1 пляшці у пачці.
Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю фірма «Новофарм-Біосинтез».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 11700, Житомирська обл., Звягельський р-н, місто Звягель, вул. Житомирська, будинок 38.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
