Міаксил розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл 5 шт

М’язова спастичність, включаючи постінсультну спастичність, у випадках, коли ін’єкційна форма є методом вибору.

• діючі речовини: tolperisone, lidocaine;
• 1 мл препарату містить толперизону гідрохлориду 100 мг, лідокаїну гідрохлориду 2,5 мг;
• допоміжні речовини: діетиленгліколю моноетиловий ефір, метилпарагідроксибензоат (Е 218), вода для ін’єкцій.

• Гіперчутливість до діючих речовин або подібного до толперизону за хімічним складом еперизону, а також до будь-якої з допоміжних речовин та до інших амідних місцевоанестезуючих засобів.
• Міастенія гравіс.
• Період годування груддю.
• Дитячий вік.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи - анемія, лімфаденопатія.

Порушення з боку імунної системи - реакція гіперчутливості, анафілактична реакція, анафілактичний шок.

Порушення харчування та обміну речовин - анорексія, полідипсія.

Психічні розлади - безсоння, порушення сн, зниження активності, депресіяс, сплутаність свідомості.

Порушення з боку нервової системи - головний біль, запаморочення, сонливість, порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, летаргія (підвищена сонливість).

Порушення з боку органів зору - порушення зору.

Порушення з боку органів слуху та рівноваги - шум у вухах, вертиго (запаморочення).

Порушення з боку серця - стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску, брадикардія.

Порушення з боку судинної системи  гіпотензія, гіперемія шкіри.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння Утруднення дихання

Тільки для парентерального введення.

Застосовувати тільки дорослим. Лікарський засіб вводити внутрішньом’язово по 100 мг толперизону двічі на день або у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції по 100 мг толперизону 1 раз на день.

Ін’єкційний розчин не можна застосовувати дітям.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання і ефективності лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії.

Зважаючи на відсутність відповідних клінічних даних, лікарський засіб не слід застосовувати під час вагітності.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування лікарського засобу у період годування груддю протипоказане.

Діти

Лікарський засіб не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Враховуючи можливість розвитку таких симптомів, як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору, слід з обережністю застосовувати лікарський засіб при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані щодо передозування є недостатніми.

Симптоми при передозуванні в основному можуть включати сонливість, прояви з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардію, артеріальну гіпертензію, брадикінезію та вертиго. У тяжких випадках спостерігалися судоми та кома.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації у плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину.

У ході досліджень in vitro в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 і/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, імовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти, тому при одночасному застосуванні з толперизоном дозу ніфлумінової кислоти, як і інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), доцільно зменшити.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 ^оС до 8 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

діючі речовини: толперизону гідрохлорид лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить 100 мг толперизону гідрохлориду і 2 5 мг лідокаїну гідрохлориду;

допоміжні речовини: пропіленгліколь метилпарагідроксибензоат (Е 218) кислота хлористоводнева розведена вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:безбарвний або злегка зеленуватий або жовтуватий прозорий розчин.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії.

Код АТХ М03В Х04.

Фармакодинаміка. Міаксил ‒ міорелаксант з центральним механізмом дії. Точний механізм дії невідомий. У результаті мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючої дії перешкоджає проведенню збудження у первинних аферентних волокнах блокуючи моно-і полісинаптичні рефлекси спинного мозку. Вторинний механізм дії полягає у блокуванні вивільнення трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію у синапси.

Знижує рефлекторну готовність у ретикулоспінальних шляхах стовбура мозку. Знижує підвищений тонус і ригідність м’язів обумовлених децеребрацією тварин у ході експерименту.

Підсилює периферичний кровообіг. Ця дія не пов’язана із впливом препарату на центральну нервову систему. Вона може бути обумовлена слабкою спазмолітичною та антиадренергічною дією толперизону.

Фармакокінетика. Піддається інтенсивному метаболізму у печінці і нирках. Виводиться нирками більше 99 % ‒ у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить приблизно 1 5 год.

М’язова спастичність включаючи постінсультну спастичність у випадках коли ін’єкційна форма є методом вибору.

- Гіперчутливість до діючих або будь-якої з допоміжних речовин а також до інших амідних місцевоанестезуючих засобів.

- Міастенія гравіс.

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном субстратом СYР2D6 продемонстрували що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації в плазмі крові тих препаратів які переважно метаболізуються цитохромом СYР2D6 зокрема концентрації тіоридазину толтеродину венлафаксину атомоксетину дезипраміну декстрометорфану метопрололу небівололу перфеназину.

Дослідження in vitro в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів СYР (СYР2В6 СYР2С8 СYР2С9 СYР2С19 СYР1А2 СYР3А4) не виявили.

Очікується що при одночасному застосуванні з іншими субстратами СYР2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде що обумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

Хоча толперизон є препаратом з центральним механізмом дії ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. Уразі одночасного призначення з іншими міорелаксантами з центральним механізмом дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Толперизон потенціює ефект ніфлумінової кислоти тому при одночасному застосуванні з толперизоном дозу ніфлумінової кислоти як і інших нестероїдних протизапальних препаратів доцільно зменшити.

Ін’єкційну форму препарату не призначати дітям!

Реакції гіперчутливості

У ході постмаркетингового спостереження при застосуванні толперизону найбільш часто повідомлялося про побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема висип кропив’янка свербіж ангіоневротичний набряк тахікардія артеріальна гіпотензія задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакції гіперчутливості при прийомі толперизону більш високий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам насторожено ставитись до можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути інформовані про те що при появі симптомів алергії слід припинити застосування толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно призначати препарат не можна.

Препарат містить лідокаїн тому у разі відомої гіперчутливості до лідокаїну та інших амідних місцевоанестезуючих засобів Міаксил розчин для ін’єкцій не слід застосовувати у зв’язку з можливістю розвитку перехресних алергічних реакцій.

За даними досліджень на тваринах толперизон не чинить тератогенної дії.

Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних застосування препарату Міаксил у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе якщо на думку лікаря очікувана користь значною мірою перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Оскільки невідомо чи проникає толперизон у грудне молоко застосування Міаксилу в період годування груддю протипоказане.

Враховуючи можливість розвитку таких симптомів як запаморочення сонливість порушення уваги епілепсія нечіткість зору слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Тільки для парентерального введення.

Застосовувати тільки дорослим. Препарат вводити внутрішньом’язово по 100 мг двічі на день або у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції по 100 мг 1 раз на день.

Ін’єкційний розчин не можна застосовувати дітям.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування.

Порядок роботи з ампулою.

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її утримуючи за горлечко (Рис. 1).

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертальними рухами звернути і відокремити голівку (Рис. 2).

3. Через отвір що утворився негайно з’єднати шприц з ампулою (Рис. 3).

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст (Рис. 4).

5. Надіти голку на шприц.

Діти. Розчин для ін’єкцій Міаксил не застосовують дітям.

Дані щодо передозування Міаксилу обмежені. Міаксил має широкий терапевтичний індекс за даними доза 600 мг застосована внутрішньо дітям не спричиняла серйозних симптомів передозування.

Дратівливість спостерігалася тоді коли дітям давали внутрішньо 300-600 мг на добу. У ході доклінічних досліджень гострої токсичності введення високих доз спричиняло атаксію тоніко-клонічні судоми утруднення і зупинку дихання.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Побічні реакції наведені за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 <1/10) нечасто (≥ 1/1000 < 1/100) рідко (≥ 1/10000 <1/1000) дуже рідко (<1/10000) невідома частота (не можна оцінити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: анемія лімфаденопатія.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості 

анафілактичні реакції;

дуже рідко: анафілактичний шок.

Порушення харчування та обміну речовин.

Нечасто: анорексія;

дуже рідко: полідипсія.

Психічні розлади.

Нечасто: безсоння порушення сну;

рідко: зниження активності депресія;

дуже рідко: сплутаність свідомості.

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль запаморочення сонливість;

рідко: порушення уваги тремор судоми гіперстезія парестезія летаргія (підвищена сонливість).

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору.

З боку органів слуху та рівноваги.

Рідко: шум у вухах вертиго (запаморочення).

З боку серця.

Рідко: стенокардія тахікардія прискорене серцебиття зниження артеріального тиску;

дуже рідко: брадикардія.

З боку судинної системи.

Нечасто: гіпотонія;

рідко: гіперемія шкіри.

З боку дихальної системи органів грудної клітки і середостіння.

Рідко: утруднення дихання носова кровотеча задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто: відчуття дискомфорту в животі діарея сухість слизової оболонки порожнини рота диспепсія нудота;

рідко: болі в епігастрії запор метеоризм блювання.

З боку печінки та жовчовивіднихшляхів.

Рідко: пошкодження печінки легкого ступеня.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Рідко: алергічний дерматит гіпергідроз свербіж кропив’янка висип.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: м’язова слабкість міалгія болі в кінцівках;

рідко: відчуття дискомфорту в кінцівках;

дуже рідко: остеопенія.

З боку нирок і сечовивідних шляхів.

Рідко: енурез протеїнурія.

Загальні порушення та ускладнення у місці введення.

Часто: почервоніння у місці введення;

нечасто: астенія дискомфорт підвищена стомлюваність;

рідко: відчуття сп’яніння відчуття жару дратівливість спрага;

дуже рідко: відчуття дискомфорту в грудях;

частота невідома (не можна визначити за наявними даними): зміни в місці введення препарату.

Лабораторні показники.

Рідко: зниження артеріального тиску підвищення концентрації білірубіну в крові зміна активності печінкових ферментів зниження кількості тромбоцитів лейкоцитоз;

дуже рідко: підвищення концентрації креатиніну в крові.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Дані щодо дослідження сумісності відсутні тому препарат Міаксил не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Вводити окремо від інших препаратів.

По 1 мл в ампулах № 5.

За рецептом.

ТОВ «НІКО».

Україна 86123 Донецька обл. м. Макіївка вул. Тайожна 1-1.

Тел.: +38(062) 341-46-41.