Миаксил раствор для инъекций в ампулах по 1 мл 5 шт

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

• действующие вещества: tolperisone, lidocaine;
• 1 мл препарата содержит толперизон гидрохлорид 100 мг, лидокаин гидрохлорид 2,5 мг;
• другие составляющие: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода для инъекций.

• Гиперчувствительность к действующим веществам или подобно толперизону по химическому составу эпизона, а также к любому из вспомогательных веществ и другим амидным местноанестезирующим средствам.
• Миастения гравис.
• Период кормления грудью.
• Детский возраст.

Со стороны системы крови и лимфатической системы - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы - реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ – анорексия, полидипсия.

Психические расстройства – бессонница, нарушение сн, снижение активности, депрессияс, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).

Нарушения со стороны органов зрения – нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия - шум в ушах, вертиго (головокружение).

Со стороны сердца - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны сосудистой системы гипотензия, гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Затруднение дыхания

Только для парентерального введения.

Использовать только взрослым. Лекарственное средство вводить внутримышечно по 100 мг толперизона дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг толперизона 1 раз в день.

Инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Ввиду отсутствия соответствующих клинических данных лекарственное средство не следует применять во время беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Лекарственное средство не использовать детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять лекарственное средство при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данные относительно передозировки недостаточны.

Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях наблюдались судороги и запятая.

Для толперизона нет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксета метопролола, небиволола, перфеназина.

В ходе исследований in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, как и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), целесообразно снизить.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

действующие вещества: толперизона гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е 218), хлористоводородная кислота разведённая, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с центральным механизмом действия.
Код АТХ М03В Х04.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Химическая структура толперизона сходна со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижаются амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон также может тормозить высвобождение медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускариновое действие.

Клиническая эффективность и безопасность

Доказана эффективность толперизона при лечении мышечного спазма после перенесённого инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном наблюдалось высокодостоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что являлось основным целевым показателем. Согласно общей оценке эффективности врачом и исследователями, толперизон превосходил плацебо (р <0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составляло 32 % в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42 % в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300–450 мг/сутки. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше эффективности плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартела была сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям отдельных тестов, тогда как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено.

Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышенным мышечным тонусом различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, более 99 % – в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию специфического риска для людей выявлено не было.

Эффекты в ходе доклинических исследований наблюдались только при применении в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на их малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или сходному с толперизоном по химическому составу эперизону, а также к любому из вспомогательных веществ и к другим амидным местноанестезирующим средствам.

Миастения гравис; период грудного вскармливания; детский возраст.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В ходе исследований in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном применении с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона увеличиваться не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизоном дозу нифлумовой кислоты, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Особенности применения

Инъекционную форму препарата не назначать детям.

Реакции гиперчувствительности

При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизона чаще всего сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от лёгких кожных реакций до тяжёлых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизона более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможности аллергии. Пациенты должны быть проинформированы о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить применение толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Лекарственное средство Миаксил содержит лидокаин, поэтому при известной повышенной чувствительности к лидокаину, а также к другим амидным местноанестезирующим средствам его не следует применять в связи с возможностью развития перекрёстных аллергических реакций.

Лекарственное средство Миаксил содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218). Это может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные), а в отдельных случаях – бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Учитывая отсутствие значимых клинических данных относительно его применения, лекарственное средство Миаксил не следует применять в период беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение лекарственного средства Миаксил в период грудного вскармливания противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечёткость зрения, следует с осторожностью применять лекарственное средство при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Только для внутримышечного введения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг два раза в сутки.

Инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с поражением почек ограничен, у таких пациентов отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжёлом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжёлом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Лекарственное средство Миаксил не применять детям.

Передозировка

Данные относительно передозировки толперизона недостаточны.

При передозировке симптомы в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжёлых случаях сообщалось о судорогах и коме.

Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарём регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), нечастые (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).

По данным постмаркетингового наблюдения, приблизительно 50–60 % случаев побочных реакций, связанных с применением толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьёзными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в холодильнике (при температуре от +2 °C до +8 °C). Для защиты от воздействия света ампулы держать во внешней упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому лекарственное средство Миаксил не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других лекарственных средств.

По 1 мл в полиэтиленовой ампуле; по 5 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.

Дата последнего пересмотра. 19.02.2026