Індометацин Софарма таблетки вкриті оболонкою кишковорозчинні по 25 мг блістер 30 шт

діюча речовина: іndometacin;

1 таблетка містить індометацину 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кросповідон; тальк; барвник Жовтий захід FCF (Е 110); суха суміш «Akryl-eze white» білого кольору, що містить тальк, триетилцитрат, метакрилатний сополімер, натрію гідрокарбонат, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид, натрію лаурилсульфат.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою від жовто-оранжевого до оранжевого кольору, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А В01.

Фармакодинаміка

Індометацин – похідна речовина індолоцтової кислоти, належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону та ацетилсаліцилової кислоти. Його аналгетична активність порівнянна з активністю метамізолу. Має антипіретичну дію. Індометацин проявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтез шляхом пригнічення циклооксигенази. Крім цього, зменшує і агрегацію тромбоцитів, і ліпоксигеназну активність у ділянці запалення, відповідно, і активність лейкотрієнів; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лізосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз. Можуть мати значення і інші його ефекти, такі як декупелювання окисного фосфорилювання та пригнічення зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну та відома гангліоблокуюча дія.

Фармакокінетика

Резорбція: при пероральному застосуванні 80–90 % застосованої дози всмоктується через слизову оболонку у тонкому кишечнику. Досягає максимальної концентрації у плазмі крові протягом 1–2 годин.

Розподіл: розподіляється по всіх тканинах і органах. Проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через синовіальну мембрану в суглоби, при цьому його концентрація у синовіальній рідині вища, ніж у плазмі крові. З білками плазми зв’язується на 90–98 % і тому здатний витісняти інші лікарські засоби зі зв’язку з білками та посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні.

Метаболізм: метаболізується у печінці шляхом окислення і кон’югації.

Виведення: період напіввиведення індометацину варіюється між 2,6 і 11,2 годинами, або у середньому становить 5,8 години. Нирками виділяється до 60–75 %, 10–20 % з яких – у незміненому вигляді, а інша кількість виділяється із жовчю і фекаліями. Проникає у грудне молоко.

Ефективність короткочасного симптоматичного лікування індометацином встановлена відносно наступних станів:

· гострий і хронічний біль при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; гострий та у стадії загострення хронічний анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); напад подагри і подагричний артрит; остеоартрит від помірної до тяжкої форми;

· захворювання навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити (гостре хворобливе плече), тендобурсити, тендовагініти; больового синдрому і запалення після травм (у тому числі у спортсменів) і оперативних втручань;

· дископатії, плексит, радикулоневрит;

· дисменорея.

– Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу;

– підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або до інших НПЗЗ із клінічним проявом астматичного нападу, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або риніту;

– активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки або рецидиви (два або більше випадків доведених виразок і кровотеч), виразковий коліт та/або ентероколіт;

– шлунково-кишкові кровотечі або перфорація в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ;

– одночасне застосування інших НПЗЗ, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2 через підвищений ризик виникнення небажаних ефектів;

– тяжка серцева недостатність;

– тяжка ниркова та печінкова недостатність;

– перед- і постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування.

Слід уникати застосування двох або більше НПЗЗ у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення небажаних ефектів.

При одночасному прийомі з антибактеріальними засобами може підвищуватися ризик виникнення судом, із ципрофлоксацином – ризик шкірних реакцій і нейротоксичність.

Сумісне застосування хінолонів та індометацину може збільшити ризик виникнення судом у пацієнтів з або без анамнестичних даних про епілепсію або судоми.

Одночасне застосування зальцитабіну та індометацину спричиняє зміни у їх фармакодинаміці.

Одночасне застосування зидовудину та індометацину підвищує ризик гематологічної токсичності. Ризик прояву токсичності індометацину підвищується при застосуванні з ритонавіром.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні з циклофосфамідом у зв’язку з виникненням водної інтоксикації.

З обережністю слід одночасно застосовувати з протиепілептичними препаратами у зв’язку з посиленням дії фенітоїну.

Одночасне застосування з галоперидолом посилює сонливість.

Слід уникати одночасного прийому з триамтереном через виникнення оборотної ниркової недостатності.

При одночасному прийомі з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності.

Індометацин підвищує біодоступність дифосфонатів при одночасному застосуванні з тилудроновою кислотою.

При одночасному прийомі з бензодіазепінами підвищується ризик виникнення запаморочення.

При одночасному прийомі з десмопресином посилюється дія останнього.

Слід уникати прийому НПЗЗ протягом 8–12 діб після застосування міфепристону.

Індометацин здатен знижувати швидкість виведення баклофену і таким чином підвищувати рівень його токсичної дії.

У пацієнтів при одночасному прийомі індометацину і муромонабу-СD3 підвищується ризик розвитку психозу та енцефалопатії.

Індометацин здатен спотворювати результати лабораторних аналізів:

– спричиняти підвищення рівня одного або більше печінкових ферментів;

– препарат може бути причиною одержання помилково негативних результатів при пробі пригнічення дексаметазону.

Одночасне застосування НПЗЗ та інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку «аналгетичної» нефропатії і папілярного некрозу нирок. Тому необхідно уникати їх одночасного застосування.

При одночасному прийомі із судинорозширювальними засобами підвищується ризик кровотеч.

Інші НПЗЗ, алкоголь: одночасне застосування індометацину з іншими НПЗЗ та алкоголем підвищує ризик розвитку побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту.

Дифлунізал: підвищує плазмовий рівень та понижує нирковий кліренс індометацину. Можлива поява летальних шлунково-кишкових крововиливів. Дана комбінація не рекомендується.

Дигоксин: індометацин може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові (зменшує його виділення через нирки), що потребує корекції дози та контролю рівня дигоксину.

Солі літію: індометацин подовжує і потенціює дію солей літію та підвищує токсичність літію, що потребує слідкування за рівнем літію.

Імуносупресори: одночасне застосування індометацину та імуносупресорів, таких як метотрексат і циклоспорин, призводить до посилення їх токсичності.

Діуретики (сечогінні): НПЗЗ знижують терапевтичну ефективність діуретиків (через зменшення їх тубулярної секреції). Можливе підвищення ризику виникнення гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та зниження ниркової функції з підвищеним ризиком гострої ниркової недостатності при комбінованому застосуванні з тіазидними діуретиками (триамтерен). Діуретики можуть посилити нефротоксичність індометацину.

Антигіпертензивні засоби: індометацин може послабити антигіпертензивну дію інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та бета-блокаторів при одночасному застосуванні.

Кортикостероїди: підвищений ризик шлунково-кишкових ульцерацій та крововиливів (див. розділ «Особливості застосування»).

Антикоагулянти: збільшується ризик ульцерацій та крововиливів, зумовлених пригніченням тромбоцитної функції та агресивною дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Необхідно контролювати час кровотечі та протромбіновий час. Індометацин конкурентно взаємодіє з кумариновими антикоагулянтами у місцях зв’язування з білками плазми, в результаті підвищуються їх плазмові концентрації. У випадках їх одночасного застосування індометацин слід призначати у найбільш низькій можливій дозі та обговорюється можливість призначення протективних агентів (див. розділ «Особливості застосування»).

Антиагреганти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»).

Слід з обережністю одночасно застосовувати з антидепресантами (селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну) через підвищення ризику кровотеч.

Пробенецид сповільнює екскрецію і підвищує токсичність індометацину.

Протидіабетичні засоби: індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну, незважаючи на те, що наявні спостереження про гіпо- або гіперглікемічну дію при їх одночасному застосуванні. Дія похідних сульфонілсечовини може посилюватися НПЗЗ. У поодиноких випадках одночасне застосування з метформіном може спричинити метаболічний ацидоз.

Побічну дію можна зменшити, застосовуючи для контролю симптомів захворювання найнижчу ефективну дозу лікарського засобу протягом найкоротшого періоду часу (див. розділ «Спосіб застосування та дози», також нижчевказані шлунково-кишкові та серцево-судинні фактори ризику).

Слід обережно застосовувати лікарський засіб пацієнтам із порушеннями функції нирок, печінки або серця, а також при станах, коли можлива затримка рідини в організмі, оскільки індометацин спричиняє послаблення функції нирок та застій рідини.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком і захворюваннями сполучної тканини можливе підвищення ризику розвитку вірусного менінгіту.

Слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам після хірургічних втручань, оскільки тривалість кровотеч у них може бути збільшена.

У поодиноких випадках прийом індометацину може маскувати прояви інфекційно-запального процесу, також слід бути обережними при застосуванні живих вакцин.

Пацієнтам, які тривалий час приймають препарат, слід періодично проводити дослідження крові, функцій печінки або шлунка, щоб якомога раніше виявити будь-який небажаний вплив.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з аномаліями сигмовидної кишки.

Пацієнтам зі зниженим кровотоком, у яких ниркові простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркової перфузії, НПЗЗ можуть спровокувати виражену ниркову декомпенсацію. До групи ризику виникнення подібної реакції входять пацієнти з нирковою або печінковою дисфункцією, хворі на цукровий діабет, пацієнти літнього віку, пацієнти зі зниженим об’ємом міжклітинної рідини, застійною серцевою недостатністю, сепсисом, а також особи, які одночасно приймають нефротоксичні препарати. Таким пацієнтам необхідно контролювати функцію нирок під час прийому препарату.

Слід бути обережним, застосовуючи препарат хворим на бронхіальну астму, у зв’язку з можливістю виникнення бронхоспазму.

Слід уникати одночасного застосування індометацину з іншими лікарськими препаратами з групи НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

При прийомі лікарських препаратів з групи НПЗЗ існує ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів віком від 65 років, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів, які лікуються бета-блокаторами, інгібіторами АПФ і калійзберігаючими діуретиками. У таких пацієнтів необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із проявами гіперчутливості до харчових продуктів і лікарських препаратів, хворим з алергічними захворюваннями – сінна лихоманка, бронхіальна астма, назальний поліпоз.

Пацієнти літнього віку (від 65 років).

Застосування НПЗЗ пацієнтам віком від 65 років частіше спричиняє побічні дії, переважно шлунково-кишкові крововиливи або перфорацію, іноді летальні (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Шлунково-кишкові крововиливи, ульцерації і перфорації.

Шлунково-кишкові крововиливи, ульцерації і перфорації (іноді з летальним наслідком) спостерігаються при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час у ході лікування, при наявності або без застережливих симптомів або даних про попередні серйозні інциденти з боку шлунково-кишкового тракту.

Ризик появи побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту буває вищий при застосуванні високих доз НПЗЗ пацієнтам з анамнестичними даними про виразку, особливо ускладнену крововиливом або перфорацією та пацієнтам літнього віку. Для таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід розпочинати з найнижчої можливої дози, приймаючи до уваги необхідність призначення протективних лікарських засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи). Цей підхід рекомендується і у випадках одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських препаратів, які збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, СІЗЗС).

Особлива обережність потребується при лікуванні пацієнтів з іншими захворюваннями шлунково-кишкового тракту (виразковий коліт, хвороба Крона), які можуть загостритися при застосуванні НПЗЗ.

Збільшення ризику ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту існує у пацієнтів, які зловживають алкоголем, або курців, тому їх лікування слід проводити з особливою обережністю.

Пацієнтам з анамнестичними даними про шлунково-кишкові порушення (хворі літнього віку) слід порадити повідомляти про незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково-кишкові крововиливи), особливо на початку лікування.

Особлива обережність потребується при застосуванні лікарських препаратів, які можуть збільшити ризик ульцерацій або крововиливу (пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, СІЗЗС або антиагреганти, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»)).

Застосування лікарського препарату слід припинити при виникненні шлунково-кишкових уражень та кровотеч.

Порушення з боку серцево-судинної системи і мозкового кровообігу.

Необхідно забезпечити відповідний нагляд та консультування пацієнтам з анамнестичними даними про артеріальну гіпертензію та/або застійну серцеву недостатність від легкого до помірного ступеня тяжкості, оскільки наявні повідомлення про набряки та затримку рідини, пов’язані із лікуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може бути пов’язано з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик при застосуванні індометацину.

Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою, з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) слід лікувати індометацином лише після ретельного оцінювання співвідношення користь/ризик.

Таке оцінювання необхідне і до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шкірні ефекти.

Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ спостерігаються серйозні (в тому числі летальні) шкірні реакції, зокрема ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Найбільш високий ризик появи зазначених реакцій існує на початку лікування (у перший місяць). Прийом лікарського засобу слід припинити ще при появі перших шкірних або інших симптомів гіперчутливості.

Ниркові ефекти.

Індометацин застосовувати з обережністю хворим з нирковими захворюваннями (кліренс креатиніну

Гематологічні ефекти.

Необхідно призначати з обережністю пацієнтам з анамнезом порушеної коагуляції, оскільки лікарський препарат пригнічує біосинтез простагландинів і впливає на функцію тромбоцитів.

Печінкові ефекти.

Тривале лікування індометацином, як і іншими НПЗЗ, може спричинити зміни функції печінки, що вимагає періодичного контролю рівнів печінкових ферментів.

Інфекції та інвазії.

Маючи протизапальну дію, лікарський засіб може замаскувати симптоми гострого запалення, що вимагає виключення наявності бактеріальної інфекції при його призначенні.

Вплив на фертильність.

У жінок репродуктивного віку існує ризик оборотного пригнічення фертильності при застосуванні лікарського препарату.

Психічні ефекти.

Застосовувати з обережністю хворим з психічними порушеннями, депресією, епілепсією, паркінсонізмом, оскільки це може призвести до погіршення перебігу основного захворювання.

Допоміжні речовини.

До складу лікарського засобу входить лактоза, тому, якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110) може спричиняти алергічні реакції.

Вагітність

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.

Годування груддю

Під час лікування слід припинити годування груддю, тому що індометацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Препарат може спричинити побічні реакції (шум у вухах, запаморочення, сонливість, порушення слуху і зору), що можуть порушити активну увагу і рефлекси та впливати на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.

Приймати всередину під час або після їди, не розжовуючи, запиваючи молоком.

Дозування

Дорослим та дітям віком від 14 років призначати у початковій дозі 25–50 мг 2–3 рази на добу.

При недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшити до 150 мг на добу, розділяючи її на 3 прийоми. Максимальна добова доза – 200 мг. При тривалому застосуванні добова доза не має перевищувати 75 мг.

Подагра

Для купірування гострого нападу подагри застосовувати початкову дозу 100 мг, після чого приймати по 50 мг 3 рази на добу до зняття болю.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Пацієнтам літнього віку необхідно приймати мінімальну дозу впродовж короткого терміну застосування і суворо дотримуватися зазначених рекомендацій через підвищений ризик побічних реакцій.

Тривалість лікування

Лікування проводити протягом найкоротшого часу найменшою можливою ефективною дозою для зменшення ймовірності виникнення побічних ефектів (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Не рекомендується застосування індометацину дітям віком до 14 років.

Симптоми: нудота, блювання, болі в животі, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам’яті, сплутаність свідомості, дезорієнтація або летаргія. Є повідомлення про парестезії, скутість та судоми.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче.

Слід якомога швидше провести спорожнення шлунка, якщо препарат був прийнятий нещодавно. Якщо немає спонтанного блювання, слід викликати блювання, застосовуючи пацієнту препарати іпекакуани. Якщо у пацієнта не виникає блювання, слід провести промивання шлунка. Після спорожнення шлунка можна застосувати 25 г або 50 г активованого вугілля. Залежно від стану пацієнта може бути необхідний безперервний медичний та сестринський нагляд. Пацієнт повинен знаходитися декілька днів під наглядом, оскільки повідомляється про шлунково-кишкову виразку та кровотечу як побічну дію індометацину. Використання антацидів може бути корисним. Неможливо вивести індометацин з організму за допомогою гемодіалізу.

Найчастішими побічними реакціями є шлунково-кишкові порушення. Можлива поява пептичної виразки, перфорації або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (іноді з летальним наслідком) переважно у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові і лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (включно гемолітична та апластична), дисеміноване внутрішньосудинне згортання.

З боку імунної системи: бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні реакції у пацієнтів з гіперчутливістю, гарячка, васкуліт, анафілаксія, набряк легень, мозку.

З боку обміну речовин і харчування: підвищення рівня сечовини, збільшення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищене потовиділення, прискорення хрящової дегенерації, затримка рідин, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.

З боку нервової системи: збудження, судоми, м’язова слабкість, мимовільні м’язові рухи, психічні розлади, посилення епілепсії і паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, галюцинації, страх, запаморочення, головний біль, сомнолентність, депресія, втомлюваність, тривожність, слабкість, порушення концентрації; сенсорні порушення, включаючи парестезію; дезорієнтація, безсоння, дратівливість, периферична невропатія, розлади пам’яті, психотичні реакції.

З боку дихальної системи: носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, диспное, гострий респіраторний дистрес.

З боку органів зору: неврит зорового нерва, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, кон’юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, диплопія, затуманення зору.

З боку органів слуху та лабіринту: глухота, порушення слуху, шум у вухах.

З боку серця: тахікардія, стенокардія, пальпітації, аритмії, набряки; погіршення серцевої недостатності, пов’язаної з застосуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може бути пов’язано з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судин: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тромботична мікроангіопатія.

З боку травного тракту: анорексія, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації травного тракту, проктит, стриктури кишечнику, гастрит, кровотеча із сигмовидної кишки або із дивертикулу, регіональний ілеїт, холестаз, нудота, блювання, діарея, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, мелена, гематемезис, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту, хвороба Крона, загострення існуючої виразки.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: токсичний гепатит з або без жовтяниці, фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: випадання волосся, загострення псоріазу, екзема, свербіж із висипом або без такого, кропив’янка, петехії, екхімози, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, пурпура, вузликова еритема, мультиформна еритема, бульозні висипи, включаючи синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроз.

З боку нирок і сечостатевої системи: порушення функції нирок, набряки, вагінальна кровотеча, збільшення і напруженість молочних залоз, гінекомастія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз.

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення рівня амінотрансфераз [аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)] сироватки крові, минуще підвищення рівня білірубіну.

5 років.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 25 мг № 30 (30х1), № 30 (10х3) у блістерах у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.