Глюкозамін Оріон порошок для орального розчину по 1500 мг у пакетах 20 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату - глюкозаміну сульфат - сіль природного аміномоносахарідом глюкозаміну, який присутній в організмі людини.

Точний механізм дії глюкозаміну сульфату при лікуванні артрозу не відомий. Однак глюкозамін є звичайною складовою полісахаридних ланцюжків хрящової основи та глюкозаміногліканів синовіальної рідини. Фармакологічні дослідження показали, що екзогенний глюкозамін є первинним і необхідним субстратом в синтезі глюкозаминогликан і протеогликана хряща, і може покращувати ці процеси біосинтезу. Глюкозамина сульфат може in vitro стимулювати культивовані клітини хряща людини, синтезувати протеоглікани з нормальною полімерною структурою і зв'язками гіалуронової кислоти. Ці позитивні анаболічні ефекти глюкозаміну сульфату в хрящі можна також відзначати in vivo при морфологічних або функціональних пошкодженнях матриксу, викликаних застосуванням ГКС. Крім того, глюкозаміну сульфат супроводжує вироблення гіалуронової кислоти в синовіальній рідині, що змазує суглоб і живильної хрящ.

У нормі глюкозамін синтезується з глюкози, проте при артрозі біосинтез глюкозаміну і протеогліканів порушується. Екзогенний глюкозаміну сульфат може заповнити недостатність ендогенного глюкозаміну, стимулювати біосинтез протеогликана, живити хрящову тканину суглоба і покращувати сірчані зв'язку в процесі синтезу хондроїтинсірчаної кислоти. В результаті чого сповільнюється руйнування хрящової тканини людини, що веде до артрозу. Також було встановлено, що глюкозаміну сульфат пригнічує активність ферментів, що руйнують хрящ, таких як коллагеназа і А2, а також виробництво інших речовин, що ушкоджують тканину, таких як радикали супероксиду або ж активність лізосомальних ферментів. На відміну від НПЗП, глюкозаміну сульфат не пригнічує синтез простагландинів, чим пояснюються більш високі характеристики безпеки глюкозаміну сульфату. Глюкозамина сульфат безпечніше і володіє іншим механізмом дії, ніж НПЗП.

Фармакологічні дослідження безпеки не показали впливу на серцево-судинну і дихальну системи, на ЦНС або вегетативну нервову систему.

Ефект глюкозаміну сульфату відзначають через 1-2 тижнів від початку лікування, тому на початку терапії не слід скасовувати протизапальні препарати.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості глюкозаміну сульфату досліджували на тварин з використанням однорідно ¹⁴ С-маркованого глюкозаміну.

Після в / в введення радіомаркірованний глюкозамін швидко виводиться з крові та виявляється в різних тканинах, зокрема печінки, нирках і хрящі суглобів. В останньому радіоактивність від маркованого глюкозаміну зберігається протягом тривалого часу, з біологічним періодом напіврозпаду, що становить близько 70 год. Близько 50% введеної радіоактивності видихається у вигляді СО ₂ протягом 6 днів після введення, 30-40% виявляється в сечі, тоді як з калом виводиться близько 2%.

Фармакокінетичні дослідження на людях із застосуванням одноразової дози радіомаркірованного глюкозаміну, введеного в / в, в / м або прийнятої перорально, підтвердили аналогичность фармакокінетичних характеристик глюкозаміну, виявлених у тварин.

Після перорального прийому радіомаркірованний глюкозамін абсорбується швидко і майже повністю. Наступні фармакокінетичні та метаболічні характеристики відповідають показникам, отриманим після в / в введення.

Абсолютна біодоступність у людини після прийому одноразової пероральної дози радіомаркірованного глюкозаміну становила 25% через ефект першого проходження через печінку, при якому метаболізується більше 70% глюкозаміну. Шлунково-кишкова абсорбція становить близько 9%, оскільки тільки 11% введеного радіомаркірованного глюкозаміну виводиться з калом.

Дослідження на людях проводили також після в / в введення або перорального прийому немаркованого глюкозаміну. Кількісне визначення глюкозаміну проводили шляхом хроматографії іонного обміну в крові та сечі. Цей метод кількісного визначення має межу, недостатній для якісних фармакокінетичних досліджень. Проте отримані результати відповідали даним, отриманим при застосуванні радіомаркірованного глюкозаміну.

Симптоматичне лікування артрозів, болю і обмеженості рухів

Вміст одного пакетика слід розчинити в склянці води.

Дорослим приймати 1 раз на добу, бажано під час прийому їжі.

Тривалість лікування: 4-12 тижнів або довше (при необхідності).

Лікування можна повторювати з інтервалом в 2 міс і при рецидиві захворювання.

Досвід застосування у дітей обмежений.

Відома гіперчутливість до глюкозамину або до будь-якого з компонентів препарату. порошок для приготування розчину для перорального застосування містить аспартам, тому препарат протипоказаний пацієнтам з фенілкетонурією.

I триместр вагітності.

У клінічних дослідженнях глюкозаміну сульфат переносився добре. в дослідженнях у 15% пацієнтів виникали тимчасові або незначні побічні ефекти, такі як розлад шлунка, біль в шлунку, запор, діарея, метеоризм і нудота. повідомлялося про реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів. дуже рідко відзначали головний біль, порушення зору і випадання волосся.

Відповідно до досвіду клінічного застосування немає необхідності в корекції дози різних груп пацієнтів. спеціальні дослідження пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не проводили. згідно токсикологічними та фармакокинетическим характеристикам препарату, для таких пацієнтів немає обмежень щодо його застосування та дози. проте лікування пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю повинно проходити під спостереженням лікаря.

Досвід застосування у дітей обмежений.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Дослідження препарату на тваринах не виявили тератогенного ефекту і несприятливого впливу в період годування груддю. Дослідження на людях не проводилися, тому в період вагітності та годування груддю жінкам слід застосовувати глюкозаміну сульфат тільки коли очікувана користь перевищує потенційний ризик і під наглядом лікаря. Цей препарат не слід приймати в I триместр вагітності.

Вплив прапарати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами

Вплив прапарати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами малоймовірний.

Дослідження взаємодії не проводилися. в силу фізико-хімічних і фармакокінетичних властивостей глюкозаміну сульфату ризик взаємодії мінімальний.

Пероральний прийом глюкозаміну сульфату може підвищити абсорбцію тетрацикліну в шлунку або знизити абсорбцію супутнього пеніциліну або хлорамфеніколу в шлунку.

Стероїди, протизапальні препарати можна застосовувати одночасно з глюкозаміну сульфатом.

Про випадки передозування не повідомлялося. результати досліджень гострої і хронічної токсичності у тварин вказують на невелику ймовірність токсичних ефектів, навіть при великій передозуванні.

При кімнатній температурі 15-25 °C.

діюча речовина: 1 пакетик містить 1884 мг глюкозаміну сульфату натрію хлориду, еквівалент 1500 мг глюкозаміну сульфату;

допоміжні речовини: аспартам (Е 951), сорбіт (Е 420), кислота лимонна безводна (Е 330), макрогол 4000.

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТХ M01A X05.

Фармакодинаміка

Активний компонент – сіль аміномоносахариду глюкозаміну сульфату, який присутній у людському організмі і використовується разом із сульфатами для біосинтезу гіалуронової кислоти синовіальної рідини та глікозаміногліканів основної субстанції суглобового хряща.

Механізм дії глюкозаміну сульфату – стимуляція синтезу глікозаміногліканів і, відповідно, суглобових протеогліканів. Крім того, глюкозамін проявляє протизапальні властивості, уповільнює процеси деградації суглобового хряща головним чином за рахунок його метаболічних активностей, здатності пригнічувати активність інтерлейкіну 1 (IL-1), що, з одного боку, сприяє дії на симптоми остеоартриту, а з іншого – затримці структурних порушень суглобів, про що свідчать дані довгострокових клінічних досліджень.

Ефективність глюкозаміну сульфату відносно остеоартриту очевидна вже через 2-3 тижні від початку лікування.

Результати клінічних досліджень щоденного безперервного лікування протягом 3 років свідчать про прогресивне підвищення його ефективності, зважаючи на симптоми та уповільнення структурного пошкодження суглобів, що підтверджується за допомогою рентгену.

Глюкозаміна сульфат продемонстрував добру переносимість. Будь-якого істотного впливу глюкозаміну сульфату на серцево-судинну, дихальну, вегетативну або центральну нервову систему виявлено не було.

Фармакокінетика

90 % дози глюкозаміна сульфату швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить через біологічні бар'єри і проникає у тканини, переважно суглобового хряща. Біодоступність – 26 %. Період напіввиведення – 68 годин.

Симптоматичне лікування остеоартриту, тобто болю та обмеженості рухів.

Гіперчутливість до глюкозаміну або до будь-якої з допоміжних речовин; порушення функцій печінки та нирок у стадії декомпенсації, схильність до кровотеч. Порошок для приготування розчину для перорального застосування містить аспартам, тому препарат протипоказаний особам, які страждають на фенілкетонурію.

Препарат не можна призначати пацієнтам із підвищеною чутливістю до молюсків, оскільки діюча речовина отримана із молюсків.

Відзначалося підвищення МНІ у зв'язку з супутнім застосуванням кумаринових антикоагулянтів (варфарин, аценокумарол). Тому пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти, доцільно проводити контроль параметрів коагуляції.

Можливе посилення шлунково-кишкового всмоктування тетрациклінів.

Препарат сумісний з нестероїдними протизапальними засобами і глюкокортикостероїдами.

Глюкозаміну сульфат знижує абсорбцію хлорамфеніколу і пеніцилінових антибіотиків.

Оскільки існують лише обмежені дані про будь-які потенційні взаємодії глюкозаміну та інших лікарських засобів, будь-які зміни у відповідь на одночасне застосування лікарськіх засобів або їх концентрацій слід розглядати загалом.

Перед початком лікування препаратом пацієнт повинен звернутися до лікаря, щоб виключити будь-які захворювання суглобів, що потребують іншого типу лікування.

Лікування пацієнтів зі зменшеною толерантністю до глюкози, рівнів глюкози та потенційною потребою в інсуліні повинне проходити під медичним наглядом до початку лікування та регулярно – під час лікування.

У хворих на бронхіальну астму препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки такі пацієнти можуть бути більш схильними до розвитку алергічних реакцій на глюкозамін із можливим загостренням симптомів їх захворювання.

Препарат містить сорбіт, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози не слід приймати препарат.

1 пакет містить 6,6 ммоль (151 мг) натрію. Це слід взяти до уваги пацієнтам, які дотримуються дієти із контрольованим вмістом натрію.

На початку лікування для хворих на цукровий діабет доцільно проводити контроль рівня цукру в крові.

Застосовувати тільки під наглядом лікаря пацієнтам із порушеннями функцій печінки та нирок, з тромбофлебітами.

Дані щодо застосування препарату у період вагітності або годування груддю відсутні, тому застосування препарату протипоказано цій категорії пацієнтів.

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводили. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що потребують уваги. У випадку появи сонливості, підвищеної втомлюваності, запаморочення або порушень зору керування автотранспортом та робота з іншими механізмами заборонена.

Застосовувати внутрішньо.

Дорослі пацієнти та пацієнти літнього віку: вміст 1 пакету, еквівалентний 1500 мг глюкозаміну сульфату, розчинити у склянці води і приймати 1 раз на добу, бажано під час прийому їжі.

Курс лікування: 4-12 тижнів або довше (при необхідності).

За призначенням лікаря лікування можна повторювати 2-3 рази на рік з інтервалом у 2 місяці, а також при рецидиві захворювання.

Глюкозамін не показаний для лікування гострих больових симптомів. Ефект глюкозаміну сульфату починається протягом 1-2 тижнів після початку лікування, а в деяких випадках – пізніше. Якщо симптоми не полегшуються після 2 до 3 місяців, лікування глюкозаміном повинно бути переглянуто.

Діти.Препарат не застосовувати дітям, оскільки безпека та ефективність препарату для таких пацієнтів не встановлені.

Про випадки передозування не повідомлялося. Базуючись на дослідженнях гострої та хронічної токсичності у тварин, симптоми токсичності навряд чи виникнуть навіть у дозах, що перевищують терапевтичну дозу у 200 разів. Однак у випадках передозування можливе посилення проявів побічних реакцій, тому слід провести симптоматичне лікування, спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу.

Найчастішими побічними ефектами, пов'язаними з лікуванням глюкозаміном, є нудота, біль у животі, розлад шлунка, запор та діарея. Крім того, повідомлялося про головний біль, підвищену втомлюваність, висипання, свербіж і почервоніння. Зазвичай побічні ефекти м'які та короткочасні.

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до ≤ 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку нервової системи.

Часто: головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість.

Частота невідома: запаморочення.

З боку травної системи.

Часто: нудота, біль у животі, розлад шлунка, запор, діарея, метеоризм, диспепсія.

З боку імунної системи.

Частота невідома: алергічні реакції, реакції гіперчутливості.

З боку органів зору.

Частота невідома: розлади зору.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Нечасто: висипання, свербіж, припливи, еритема.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, випадання волосся.

Повідомлялося про нечасті та спонтанні випадки гіперхолестеринемії, але причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату не встановлений.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

По 3,95 г порошку в пакеті, по 20 пакетів у картонній коробці.

За рецептом.

Оріон Корпорейшн/Orion Corporation.

Оріонінтіе 1, 02200 Еспоо, Фінляндія/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.