Глюкозамин Орион порошок для орального раствора по 1500 мг в пакетах 20 шт

Фармакодинамика. действующее вещество препарата — глюкозамина сульфат — соль природного аминомоносахарида глюкозамина, который присутствует в организме человека.

Точный механизм действия глюкозамина сульфата при лечении артроза не известен. Однако глюкозамин является обычной составляющей полисахаридных цепочек хрящевой основы и глюкозаминогликанов синовиальной жидкости. Фармакологические исследования показали, что экзогенный глюкозамин является первичным и необходимым субстратом в синтезе глюкозаминогликана и протеогликана хряща, и может улучшать эти процессы биосинтеза. Глюкозамина сульфат может in vitro стимулировать культивируемые клетки хряща человека, синтезировать протеогликаны с нормальной полимерной структурой и связями гиалуроновой кислоты. Эти позитивные анаболические эффекты глюкозамина сульфата в хряще можно также отмечать in vivo при морфологических или функциональных повреждениях матрикса, вызванных применением ГКС. Кроме того, глюкозамина сульфат сопутствует выработке гиалуроновой кислоты в синовиальной жидкости, смазывающей сустав и питающей хрящ.

В норме глюкозамин синтезируется из глюкозы, однако при артрозе биосинтез глюкозамина и протеогликанов нарушается. Экзогенный глюкозамина сульфат может восполнить недостаточность эндогенного глюкозамина, стимулировать биосинтез протеогликана, питать хрящевую ткань сустава и улучшать серные связи в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты. В результате чего замедляется разрушение хрящевой ткани человека, ведущее к артрозу. Также было установлено, что глюкозамина сульфат ингибирует активность ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа и фосфолипаза А2, а также производство других веществ, повреждающих ткань, таких как радикалы супероксида или же активность лизосомальных ферментов. В отличие от НПВП, глюкозамина сульфат не ингибирует синтез простагландинов, чем объясняются более высокие характеристики безопасности глюкозамина сульфата. Глюкозамина сульфат безопаснее и обладает иным механизмом действия, нежели НПВП.

Фармакологические исследования безопасности не показали воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы, на ЦНС или вегетативную нервную систему.

Эффект глюкозамина сульфата отмечают через 1–2 нед от начала лечения, поэтому в начале терапии не следует отменять противовоспалительные препараты.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата исследовали на животных с использованием однородно ¹⁴С-маркированного глюкозамина.

После в/в введения радиомаркированный глюкозамин быстро выводится из крови и выявляется в различных тканях, в частности печени, почках и хряще суставов. В последнем радиоактивность от маркированного глюкозамина сохраняется в течение длительного времени, с биологическим периодом полураспада, составляющим около 70 ч. Около 50% введенной радиоактивности выдыхается в виде СО₂ в течение 6 дней после введения, 30–40% выявляют в моче, тогда как с калом выводится около 2%.

Фармакокинетические исследования на людях с применением однократной дозы радиомаркированного глюкозамина, введенного в/в, в/м или принятой перорально, подтвердили аналогичность фармакокинетических характеристик глюкозамина, выявленных у животных.

После перорального приема радиомаркированный глюкозамин абсорбируется быстро и почти полностью. Последующие фармакокинетические и метаболические характеристики соответствуют показателям, полученным после в/в введения.

Абсолютная биодоступность у человека после приема однократной пероральной дозы радиомаркированного глюкозамина составляла 25% из-за эффекта первого прохождения через печень, при котором метаболизируется более 70% глюкозамина. Желудочно-кишечная абсорбция составляет около 9%, поскольку только 11% введенного радиомаркированного глюкозамина выводится с калом.

Исследования на людях проводили также после в/в введения или перорального приема немаркированного глюкозамина. Количественное определение глюкозамина проводили путем хроматографии ионного обмена в крови и моче. Этот метод количественного определения имеет предел, недостаточный для качественных фармакокинетических исследований. Тем не менее полученные результаты соответствовали данным, полученным при применении радиомаркированного глюкозамина.

Симптоматическое лечение артрозов, боли и ограниченности движений

Содержимое одного пакетика следует растворить в стакане воды.

Взрослым принимать 1 раз в сутки, желательно во время приема пищи.

Продолжительность лечения: 4–12 нед или дольше (при необходимости).

Лечение можно повторять с интервалом в 2 мес и при рецидиве заболевания.

Опыт применения у детей ограничен.

Известная гиперчувствительность к глюкозамину или к какому-либо из компонентов препарата. порошок для приготовления р-ра для перорального применения содержит аспартам, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

I триместр беременности.

В клинических исследованиях глюкозамина сульфат переносился хорошо. в исследованиях у 15% пациентов возникали временные или незначительные побочные эффекты, такие как расстройство желудка, боль в желудке, запор, диарея, метеоризм и тошнота. сообщалось о реакциях гиперчувствительности у некоторых пациентов. очень редко отмечали головную боль, нарушение зрения и выпадение волос.

Согласно опыту клинического применения нет необходимости в коррекции дозы различным группам пациентов. специальные исследования пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводили. согласно токсикологическим и фармакокинетическим характеристикам препарата, для таких пациентов нет ограничений относительно его применения и дозы. однако лечение пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью должно проходить под наблюдением врача.

Опыт применения у детей ограничен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования препарата на животных не выявили тератогенного эффекта и неблагоприятного воздействия в период кормления грудью. Исследования на людях не проводились, поэтому в период беременности и кормления грудью женщинам следует применять глюкозамина сульфат только когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск и под наблюдением врача. Этот препарат не следует принимать в I триместр беременности.

Влияние прапарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами

Влияние прапарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами маловероятно.

Исследования взаимодействия не проводились. в силу физико-химических и фармакокинетических свойств глюкозамина сульфата риск взаимодействия минимален.

Пероральный прием глюкозамина сульфата может повысить абсорбцию тетрациклина в желудке или снизить абсорбцию одновременно применяемого пенициллина или хлорамфеникола в желудке.

Стероиды, противовоспалительные препараты можно применять одновременно с глюкозамина сульфатом.

О случаях передозировки не сообщалось. результаты исследований острой и хронической токсичности у животных указывают на небольшую вероятность токсических эффектов, даже при большой передозировке.

При комнатной температуре 15–25 °c.

Действующее вещество: 1 пакетик содержит 1884 мг глюкозамина сульфата натрия хлорида, эквивалент 1500 мг глюкозамина сульфата;

Вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), сорбит (Е 420), лимонная кислота (Е 330), макрогол 4000;

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ M01A X05.

Фармакодинамика

Активный компонент - соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, которая присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата - стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности подавлять активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действия на симптомы остеоартрита, а с другой - задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Эффективность глюкозамина сульфата относительно остеоартрита очевидна уже через 2-3 недели от начала лечения.

Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, учитывая симптомы и замедление структурного повреждения суставов, подтверждается с помощью рентгена.

Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему обнаружено не было.

Фармакокинетика

90% дозы глюкозамина сульфата быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит через биологические барьеры и проникает в ткани, преимущественно суставного хряща. Биодоступность - 26%. Период полувыведения - 68 часов.

Симптоматическое лечение остеоартрита, то есть боли и ограниченности движений.

Гиперчувствительность к глюкозамину или к любому из вспомогательных веществ; нарушение функции печени и почек в стадии декомпенсации, склонность к кровотечениям. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь содержит аспартам, поэтому препарат противопоказан лицам, страдающим фенилкетонурией.

Препарат нельзя назначать пациентам с повышенной чувствительностью к моллюскам, так как действующее вещество получено из моллюсков.

Отмечалось повышение МНИ в связи с сопутствующим применением кумариновых антикоагулянтов (варфарин, аценокумарол). Поэтому пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов, целесообразно проводить контроль параметров коагуляции.

Возможно усиление желудочно-кишечного всасывания тетрациклинов.

Препарат совместим с нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами.

Глюкозамина сульфат снижает абсорбцию хлорамфеникола и пенициллиновых антибиотиков.

Поскольку существуют лишь ограниченные данные о любых потенциальных взаимодействия глюкозамина и других лекарственных средств, любые изменения в ответ на одновременное применение лекарственных средств или их концентраций следует рассматривать в целом.

Перед началом лечения пациент должен обратиться к врачу, чтобы исключить любые заболевания суставов, которые требуют иного типа лечения.

Лечение пациентов с уменьшенной толерантностью к глюкозе, уровня глюкозы и потенциальной потребностью в инсулине должно проходить под контролем до начала лечения и регулярно - во время лечения.

У больных бронхиальной астмой препарат следует применять с осторожностью, поскольку такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов их заболевания.

Препарат содержит сорбит, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать препарат.

1 пакет содержит 6,6 ммоль (151 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

В начале лечения для больных сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.

Применять только под наблюдением врача пациентам с нарушениями функции печени и почек, тромбофлебитами.

Данные по применению препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводили. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих внимания. В случае появления сонливости, повышенной утомляемости, головокружения или нарушений зрения управления автотранспортом и работа с механизмами запрещена.

Применять внутрь.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста: содержимое 1 пакета, эквивалентный 1500 мг глюкозамина сульфата, растворить в стакане воды и принимать 1 раз в сутки, желательно во время приема пищи.

Курс лечения 4-12 недель или дольше (при необходимости).

По назначению врача лечение можно повторять 2-3 раза в год с интервалом в 2 месяца, а также при рецидиве заболевания.

Глюкозамин не показан для лечения острых болевых симптомов. Эффект глюкозамина сульфата начинается в течение 1-2 недель после начала лечения, а в некоторых случаях - позже. Если симптомы не облегчаются после 2 до 3 месяцев, лечение глюкозамином должно быть пересмотрено.

Дети. Препарат не применять детям, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

О случаях передозировки не сообщалось. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. Однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций, поэтому следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с лечением глюкозамином, являются тошнота, боль в животе, расстройство желудка, запор и диарея. Кроме того, сообщалось о головной боли, повышенную утомляемость, сыпь, зуд и покраснение. Обычно побочные эффекты мягкие и кратковременны.

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до ≤ 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы.

Часто:Головная боль, повышенная утомляемость, сонливость.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота, боль в животе, расстройство желудка, запор, диарея, метеоризм, диспепсия.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: расстройства зрения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто:Сыпь, зуд, приливы, эритема.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос.

Сообщалось о редких и спонтанных случаях гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь с применением препарата не установлена.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 3,95 г порошка в пакете, по 20 пакетов в картонной коробке.

По рецепту.

Орион Корпорейшн/Orion Corporation.

Адрес

Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.