Зиоміцин

табл. п / о 250 мг, № 6, № 21

Діюча речовина: Азитроміцин 250 мг

табл. п / о 500 мг, № 3

Діюча речовина: Азитроміцин 500 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон К 90, тальк, магнію стеарат, покриття Opadry 04B52069 жовтий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), поліетиленгліколі.

фармакодинамика. Азитроміцин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв'язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативнібактерії - Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Біодоступність після перорального прийому становить близько 37%. Cmax у сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.

При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вище (в 50 разів), ніж в плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.

Зв'язування з білками плазми крові варіює в залежності від плазмових концентрацій і становить від 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазмі крові. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становив 31,1 л/кг.

Кінцевий плазмовий Т½ повністю відображає Т½ з тканин протягом 2-4 днів.

Близько 12% дози азитроміцину виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину виявлено в жовчі людини. Також в жовчі виявлено 10 метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміна і агликона і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

• інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
• інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.
• Інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит / цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.

Зиоміцин 250 мг або Зиоміцин 500 мг обов'язково слід приймати за 1 год до або через 2 години після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Таблетки Зиоміцин приймають 1 раз на добу.

Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку, і діти з масою тіла> 45 кг. Препарат необхідно приймати за 1 год до або через 2 години після їжі, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину. Препарат приймають 1 раз на добу. Таблетки ковтають не розжовуючи.

При інфекціях ЛОР-органів (ангіні, гаймориті та інш.), дихальних шляхів (бронхіті та інш.), шкіри та м'яких тканин (окрім мігруючої еритеми): 500 мг/добу протягом 3 днів.

При мігруючої еритеми: дорослим - 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1 г, потім по 500 мг з 2-го по 5-й день.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: неускладнений уретрит / цервіцит - 1 г препарату одноразово. Курсова доза - 1 г. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну> 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозу. Чи не проведено досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину у таких пацієнтів.

Печінкова недостатність. Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з серйозним захворюванням печінки. Антибіотик можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Зиоміцин ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

підвищена чутливість до діючої речовини, будь-якого іншого компоненту препарату або інших макролідних антибіотиків. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

з боку крові: рідко - тромбоцитопенія.

Були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не підтверджена.

З боку психіки: рідко - агресивність, неспокій, тривога і нервозність.

З боку нервової системи: нечасто - запаморочення / вертиго, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; рідко - парестезії, астенія, безсоння.

З боку органу зору: порушення зору, погіршення зору.

З боку органу слуху: рідко - повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, виникнення глухоти та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у високих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали транзиторний характер.

З боку серця: рідко - серцебиття, аритмія з пов'язаною шлуночковою тахікардією (встановлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Рідко повідомлялося про подовження інтервалу Q-T і тріпотіння / фібриляції шлуночків, артеріальну гіпотензію.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея, неприємні відчуття в животі (біль / спазми); нечасто - рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія, диспепсія; рідко - запор, зміна кольору язика, панкреатит. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: рідко - гепатит і холестатична жовтяниця, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки; в одиничних випадках - рідкісні випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки, що призводило до летального результату.

З боку шкіри: нечасто - алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко - алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; шкірні реакції, а саме поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - артралгія.

З боку сечовидільної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: нечасто - вагініт.

Системні порушення: рідко - анафілаксія, включаючи набряк (призводить у рідких випадках до смерті), кандидоз.

алергічні реакції: в окремих випадках повідомлялося, що азитроміцин викликає важкі алергічні (у рідкісних випадках - з летальним наслідком) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія, гострий генералізований екзантематозний пустульоз та гіперчутливість. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризация і інтервал Q-T, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Стрептококові інфекції: пеніцилін є препаратом першого вибору в лікуванні фарингіту / тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes, а також у профілактиці гострого ревматичного поліартриту. Азитроміцин в цілому ефективний в лікуванні стрептокока в ротоглотці, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад мікози).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами відсутні. При виконанні таких робіт необхідно враховувати можливість виникнення побічних реакцій (запаморочення, сплутаність свідомості та дезорієнтація).

Застосування в період вагітності або годування груддю. Інструкція повідомляє, що через недостатню кількість клінічних даних не рекомендується призначати препарат в період вагітності та годування груддю (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями), оскільки дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин не завжди відповідають ефекту у людини.

Повідомлялося, що азитроміцин проникає у грудне молоко, але відповідних і належним чином контрольованих клінічних досліджень, що давали б змогу охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину у грудне молоко, не проводилося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Докази того, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами, відсутні, але слід враховувати можливість розвитку таких побічних реакцій, як запаморочення, сонливість, порушення зору.

Дітям. Для дітей з масою тіла до 45 кг рекомендується призначати препарати азитроміцину у формі суспензії.

слід з обережністю призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими лікарськими засобами, які можуть подовжувати інтервал Q-T.

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не виявлено змін в біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину знизилися на 30%. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за 1 год до або через 2 години після прийому антациду.

Цетиризин: у здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину впродовж 5 днів із цетиризином 20 мг у рівноважному стані не відмічено явищ фармакокінетичної взаємодії або суттєвих змін інтервалу Q-T.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не чинив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно оцінити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину і відповідно коригувати дозу.

Антикоагулянти кумаринового ряду: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумаріноподобних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно, у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину слід пам'ятати про можливість підвищення концентрацій дигоксину і проводити моніторинг рівнів дигоксину.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не чинив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин уфармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищення рівня теофіліну в плазмі крові.

Тріазолам: одночасне застосування азитроміцину 500 мг у 1-й день та 250 мг у 2-й день з 0,125 мг мідазоламу суттєво не впливало на всі фармакокінетичні показники триазоламу порівняно з триазоламом та плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) протягом 7 днів з азитроміцином 1200 мг на 7-му добу не виявляло істотного впливу на Cmax, загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфаметоксазолу.

Зидовудин: одноразові дози 1000 мг і багаторазові дози 1200 або 600 мг азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику та виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрацію фосфорилированного зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних незрозуміла, але може бути корисна для пацієнтів.

Діданозін: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у 6 суб'єктів не виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія відзначена у осіб, які брали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не встановлена.

симптоми: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювота, діарея.

Лікування: у разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєвих функцій організму.

в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.