Зиомицин

табл. п/о 250 мг, № 6, № 21

Действующее вещество: Азитромицин 250 мг

табл. п/о 500 мг, № 3

Действующее вещество: Азитромицин 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон К 90, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry 04B52069 желтый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), полиэтиленгликоли.

Фармакодинамика. Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам. Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в сыворотке крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях установлено, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный плазменный Т½ полностью отражает Т½ из тканей в течение 2–4 дней.

Около 12% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи выявлено 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

От чего же применяют Зиомицин:

• инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внегоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
• Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Зиомицин 250 мг или Зиомицин 500 мг обязательно следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела >45 кг. Препарат необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Таблетки Зиомицин принимают 1 раз в сутки. Зиомицин таблетки глотают не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов (ангине, гайморите и пр.), дыхательных путей (бронхите и пр.), кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг/сут в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: взрослым - 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит - 1 г препарата однократно. Курсовая доза - 1 г. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.

Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Не проведено исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с серьезным заболеванием печени.  Зиомицин антибиотик можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на антибиотик Зиомицин цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или другим макролидным антибиотикам. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Со стороны крови: редко — тромбоцитопения.

Были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не подтверждена.

Со стороны психики: редко — агрессивность, беспокойство, тревога и нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), извращение вкуса и ощущения запахов; редко — парестезии, астения, бессонница, миастения гравис.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, ухудшение зрения.

Со стороны органа слуха: редко — сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, возникновение глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в высоких дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели транзиторный характер.

Со стороны сердца: редко — сердцебиение, аритмия со связанной желудочковой тахикардией (установлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Редко сообщалось об удлинении интервала Q–T и трепетании/фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия, диспепсия; редко — запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозном колите.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени; в единичных случаях — редкие случаи некротического гепатита и дисфункции печени, что приводило к летальному исходу.

Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; кожные реакции, а именно полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.

Системные нарушения: редко — анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к смерти), кандидоз.

Лабораторные показатели: уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение уровня бикарбоната в крови, повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов, повышение уровня нейтрофилов, повышенные уровни АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубина, мочевины, креатинина в крови, изменения показателей калия в крови, повышение уровней хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, повышение уровня бикарбоната, отклонение уровня натрия.

Поражения и отравления: осложнения после процедуры.

Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин вызывает тяжелые аллергические (в редких случаях - с летальным исходом) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия, острый генерализованный экзантематозный пустулез и гиперчувствительность. Некоторые из этих реакций обусловливали развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-фибрилляцию желудочков, отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Стрептококковые инфекции: пенициллин является препаратом первого выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Алкалоиды спорыньи. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между алкалоидами спорыньи и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные о влиянии азитромицина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. При выполнении таких работ необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций (головокружение, спутанность сознания и дезориентация).

Применение в период беременности или кормления грудью. Инструкция к Зиомицин сообщает,что из-за недостаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека.

Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Детям. Для детей с массой тела до 45 кг рекомендуется назначать препараты азитромицина в форме суспензии.

следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал Q–T.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не выявлено изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина снизились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Цетиризин: у здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не отмечено явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала Q–T.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Антикоагулянты кумаринового ряда: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг мидазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола.

Зидовудин: одноразовые дозы 1000 мг и многоразовые дозы 1200 или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных непонятна, но может быть полезна для пациентов.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у 6 субъектов не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения отмечена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена.

симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

Лечение: в случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара