Юнорм

склад:

• діюча речовина: ондансетрон;
• 1 мл ондансетрону гідрохлориду дигідрату в перерахунку на ондансетрон 2 мг;
• допоміжні речовини: натрія хлорид, кислота лимона безводна, натрію цитрат, вода для ін'єкцій.

• Юнорм розчин д / ін., 2 мг/мл по 2 мл в амп. №5
• Юнорм розчин д / ін., 2 мг/мл по 4 мл в амп. №5
• Юнорм розчин д / ін., 2 мг/мл по 4 мл у флак. №1 з р-лем
• Юнорм розчин д / ін., 2 мг/мл по 8 мл у флак. №1 з р-лем
• Юнорм сироп 4 мг / 5 мл флакон 50 мл

Юнорм таблетки не виробляються.

Фармакологічні. Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ 3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювоту, викликані цитотоксичною хіміотерапією та / або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і рвоту. Механізм дії ондансетрону до кінця не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ 3 рецепторів, які локалізуються в нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат зменшує психомоторної активності пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика. При введенні максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин. Обсяг розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози метаболізується в печінці. Із сечею в незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення - близько 3 годин (у хворих похилого віку - 5 годин). Зв'язування з білками плазми - 70 - 76%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарата. Фармакокінетіка ондансетрона практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на постійному гемодіалізі (дослідження проводилося в перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 години).

Нудота і блювота, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.

Профілактика і лікування післяопераційної нудоти та блювоти.

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Застосування Юнорм разом з апоморфина гідрохлорид протипоказано, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості під час одночасного застосування.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що Юнорм не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемід, Алфентанілом, трамадолом, морфіном, лігнокаіном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами та не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс креатиніну буде незначним.

З обережністю слід застосовувати препарат Юнорм разом з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT і / або викликають порушення електролітного балансу (див. Розділ «Особливі вказівки»).

Апоморфін

Застосування ондансетрон разом з апоморфина гідрохлоридом протипоказано, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості під час одночасного застосування.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація в крові зменшується.

Трамадол

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, розчин Юнорм може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування ондансетрону з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, може спричиняти додаткове подовження цього інтервалу. Одночасне застосування ондансетрону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, з антрациклінами) може збільшити ризик виникнення аритмій (див. Розділ «Особливі вказівки»).

Серотонінергетики (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСН)

Серотоніновий синдром (включно зі змінами психічного статусу, вегетативної нестабільності та нервово-м'язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторів.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

За даними епідеміологічних досліджень та враховуючи досвід застосування вагітними є підозри на розвиток дефектів щелепно-лицьової ділянки при застосуванні ліків Юнорм під час першого триместру вагітності.

В одному когортному дослідженні, що включало 1,8 мільйони вагітностей, застосування ондансетрону під час першого триместру вагітності було пов'язане з підвищеним ризиком розвитку оральних розщеплень (3 додаткових випадки на 10 000 жінок, які отримують лікування; скоригований відносний ризик, 1,24).

Проведені епідеміологічні дослідження вроджених вад серця показують суперечливі результати. Результати досліджень на тваринах не вказують на прямі або опосередковані шкідливі ефекти репродуктивної токсичності.

Експериментальні дослідження показали, що ондансетрон проникає в грудне молоко тварин. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Психомоторні тести показали, що Юнорм не впливає на здатність керувати механізмами та не спричиняє седативної дії, але слід мати на увазі ряд побічних дій препарату при вирішенні питання про можливість управляти автотранспортом або іншими механізмами.

У пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзилярній ділянці, застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювання може маскувати виникнення кровотечі. Тому такі хворі підлягають ретельному нагляду після застосування препарату Юнорм. 

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Дорослі

Еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза Юнорму - 8 мг у вигляді повільної ін'єкції безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад, високі дози цисплатину)

Юнорм можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози більше 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника; інфузія повинна тривати не менше 15 хвилин. Разову дозу, що перевищує 16 мг, застосовувати не можна.

Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг Юнорму або меншу дозу не потрібно розводити та можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції (не швидше ніж 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом’язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг/годину протягом 24 годин.

Ефективність Юнорму при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону в дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Діти у віці від 6 місяців

Дозу препарату можна розрахувати по площі поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози згідно з площею поверхні тіла дитини

Юнорм слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової ін'єкції в дозі 5 мг/м², внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози згідно з масою тіла дитини

Юнорм слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 годин можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих.

Хворі літнього віку

Юнорм добре переноситься пацієнтами у віці від 65 років і не вимагає зміни дози, частоти та шляхів введення препарату.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху застосування препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Юнорму значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну/дебрісоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, як і у хворих з непошкодженими метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібна.

Післяопераційні нудота і блювота

Дорослі

Для профілактики післяопераційної нудоти та блювоти рекомендована доза Юнорму становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції під час введення в наркоз.

Для лікування післяопераційної нудоти та блювання рекомендована разова доза Юнорму становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції.

Діти у віці від 1 місяця

Для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювоти у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Юнорм можна вводити в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 секунд) до, під час, після введення в наркоз або після операції.

Хворі літнього віку

Досвід застосування препарату Юнорм для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у людей літнього віку обмежений, однак препарат добре переноситься хворими віком від 65 років, які отримують хіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності змінювати режим дозування або метод введення препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів із помірними і тяжкими порушеннями функцій печінки кліренс препарату Юнорм значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.

Пацієнти із порушеннями метаболізму спартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у суб’єктів із порушенням метаболізму спартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів після повторного введення концентрація препарату така ж, як і у хворих з неушкодженим метаболізмом. Тому корекція дозування або частоти введення розчину не потрібна.

Інструкція по застосуванню.

Ампули Юнорм не містять консервантів, і їх необхідно використовувати негайно після відкриття; розчин, що залишився, потрібно знищити.

Ампули Юнорм не можна автоклавувати.

Сумісність з іншими рідинами для внутрішньовенних ін'єкцій

Розчини для внутрішньовенного вливання потрібно готувати безпосередньо перед інфузією. Однак встановлено, що розчин ондансетрону зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25 °C) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах: 0,9% розчин натрію хлориду, розчин глюкози 5%, розчин манітолу 10%, розчин Рінгера, 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% розчин натрію хлориду, 0,3% розчин калію хлориду і розчин глюкози 5%.

Встановлено, що ондансетрон зберігає стабільність також при використанні поліетиленових і скляних флаконів. Було доведено, що ондансетрон, розведений 0,9% хлоридом натрію або 5% глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність в поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами.

У разі необхідності тривалого зберігання препарату, розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.

Сумісність з іншими препаратами

Юнорм можна призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг/год. Через Y-подібний ін'єктор разом з Юнормом при концентрації ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг / 500 мл або 8 мг / 50 мл відповідно) можна вводити:

• цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл протягом 1-8 годин;
• 5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад 2,4 г в 3 л або 400 мг в 500 мл) зі швидкістю не більше 20 мл/год. Більш висока концентрація 5-фторурацилу може спричинити преципитацию ондансетрона. Розчин для інфузій 5-фторурацилу може містити до 0,045% хлориду магнію на додаток до інших наповнювачів, що є сумісними;
• карбоплатин в концентрації від 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (наприклад, від 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) протягом 10-60 хвилин;
• етопозид в концентрації від 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (наприклад, від 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) протягом 30-60 хвилин;
• цефтазидим у дозі від 250 мг до 2 г, розведений у воді для ін'єкцій (наприклад 2,5 мл на 250 мг або 10 мл на 2 г цефтазидиму), у вигляді болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• циклофосфамід в дозі 100 мг в 1 г, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 100 мг циклофосфаміду), у вигляді болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг, розведений у воді для ін'єкцій (5 мл на 10 мг доксорубіцину), у вигляді болюсної ін'єкції протягом 5 хвилин;
• дексаметазон в дозі 20 мг, у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції протягом 2-5 хвилин (при одночасному введенні 8 мг або 16 мг ондансетрону, розчиненого в 50-100 мл ін'єкційного розчину), протягом приблизно 15 хвилин. Оскільки дані препарати сумісні, їх можна вводити через одну крапельницю, при цьому в розчині концентрації дексаметазону фосфату (у формі натрієвої солі) становитимуть від 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона - від 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Діти. Застосовують дітям віком від 6 місяців (при хіміотерапії) і у віці від 1 місяця (для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювоти).

Несумісність

Препарат Юнорм не можна застосовувати в одному шприці або інфузійному розчині разом з іншими лікарськими засобами. Юнорм в формі ін'єкцій можна поєднувати тільки з рекомендованими розчинами для інфузій (див. Розділ «Дозування»).

Даних про передозування Юнорму недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. Розділ «Побічні дії»).

Юнорм подовжує інтервал QT в дозозалежній формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Серед проявів передозування повідомлялося про такі, як зорові розлади, запор важкого ступеня, гіпотензія, вазовагальние прояви з транзиторною AV-блокадою II ступеня. У всіх випадках ці явища повністю проходили.

Специфічного антидоту не існує, тому в разі передозування необхідно застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може проявитися через антиеметичний вплив Юнорму.

• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді важкі, аж до анафілаксії.
• З боку нервової системи: головний біль; судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків); запаморочення під час швидкого введення препарату.
• З боку органів зору: транзиторні зорові розлади (помутніння в очах), головним чином при внутрішньовенному введенні; минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.
• З боку серця: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадікардіяудліненіе інтервалу QT (включаючи тріпотіння / мерехтіння шлуночків (Torsade de pointes)).
• З боку судин: відчуття тепла або припливів; гіпотензія.
• З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: гикавка.
• Шлунково-кишковий тракт: запор.
• З боку травної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки.
• Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.
• Повідомлялося про випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцітотоксічну хіміотерапію і антибіотики.
• Загальні розлади: місцеві реакції у місці введення.
• За даними післяреєстраційного нагляду повідомлялося про нижчевикладених побічні реакції.
• З боку серцево-судинної системи: біль і дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкової тахікардії, фібриляції передсердь, серцебиття, непритомність, зміни ЕКГ.
• Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка.
• З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія мови, диплопія, парестезія.
• Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в місці введення.
• Інше: гіпокаліємія.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в захищеному від світла місці. Не заморожувати.

Термін придатності - 2 роки.

Ви можете лікарський препарат Юнорм купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна на Юнорм ціна у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.