Везикар

Склад

1 таблетка Везикар 5 (10) містить соліфенацину сукцината 5 мг (10 мг). Допоміжні компоненти: крохмаль, лактоза, гіпромелоза, магнію стеарат.

Форма випуску

Препарат Везикар випускається в таблеткової формі. Фасування для обох дозувань наступні:

• 10 табл. / упаковка;
• 30 табл. / упаковка.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 5 мг – круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору з логотипом та позначкою «150» на одній стороні.

Таблетки 10 мг - круглої форми, покриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору з логотипом та позначкою «151» з одного боку.

Везикар – це пероральний лікарський препарат, призначений для симптоматичного лікування пацієнтів, які страждають від ургентного нетримання сечі, імперативних позивів та прискореного сечовипускання, пов'язаних із синдромом гіперактивного сечового міхура. Ацетилхолін скорочує гладкі м’язи детрузора, впливаючи на мускаринові рецептори, що переважно представлені МЗ підтипом.

Активна речовина Везикара впливає на сечовий міхур, знижуючи його скорочувальну активність і тим самим зменшуючи виникнення раптових позивів. Препарат може бути призначений як самостійно, так і у комбінованій терапії.

Дозування підбирається індивідуально, особливо у хворих на порушення функції печінки або нирок. При призначенні слід враховувати чутливість пацієнта до діючої речовини та наявність непереносимості.

У разі тривалого застосування важливо контролювати стан пацієнта, щоб уникнути можливої ​​шкоди, особливо при супутніх захворюваннях. Пацієнти повинні отримувати препарат за призначенням лікаря. Везикар інструкція, а також інформація "Везикар від чого" знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Соліфенацин проявляє спазмолітичну активність. Дія реалізовується шляхом конкурентного інгібування холинорецепторов мускарину (М3-підтип). Спорідненість з іншими рецепторами у активного компонента низька. У середньому дія починається в перші дні терапії, вимагає стабілізації протягом 3 місяців лікування. Дія може зберігатися до року.

У дослідженнях in vitro та in vivo було встановлено, що соліфенацин є конкурентним специфічним антагоністом холінергічних рецепторів переважно М3 підтипу. Також було встановлено, що соліфенацин має слабку спорідненість або відсутність спорідненості з іншими рецепторами та тестованими іонними каналами.

Ефективність Везикар для чоловіків та жінок із синдромом гіперактивного сечового міхура вивчали у кількох подвійних сліпих рандомізованих контрольованих клінічних дослідженнях, результативність спостерігалася вже на 1-му тижні лікування та стабілізувалася протягом наступних 12 тижнів лікування. У відкритих дослідженнях при тривалому застосуванні показано, що ефективність підтримується протягом щонайменше 12 місяців.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після прийому таблеток максимальна концентрація соліфенацину в плазмі (Cmax) досягається через 3-8 годин. Значення часу досягнення максимальної концентрації (tmax) залежить від дози препарату. Значення Cmax та площі під кривою (AUC) збільшуються пропорційно дозі в проміжку від 5 мг до 40 мг. Біодоступність становить приблизно 90%. Прийом їжі на значення Cmax і AUC соліфенацину не впливає.

Розподіл. Соліфенацин значною мірою (майже 98%) зв'язується з білками плазми, головним чином з a1-кислим глікопротеїном.

Метаболізм. Соліфенацин значною мірою метаболізується у печінці, головним чином цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Системний кліренс соліфенацину становить приблизно 9,5 л/годину, і термінальний період його напіввиведення становить 45-68 годин. Після прийому препарату в плазмі крові, крім соліфенацину, був ідентифікований 1 фармакологічно активний (4R-гідроксисоліфенацин) та 3 неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид та 4R-гідрокси-N-оксид соліфенацину).

Екскреція. Після одноразового застосування 10 мг [14C-міченого]-соліфенацину приблизно 70% радіоактивної мітки проявляється у сечі та 23% у калі. У сечі приблизно 11% радіоактивної мітки виводиться у вигляді незміненої активної субстанції; приблизно 18% - у вигляді метаболіту N-оксиду, 9% - у вигляді метаболіту 4R-гідрокси-N-оксид та 8% - у вигляді 4R-гідроксиметаболіту (активний метаболіт).

Дозова залежність. У проміжку терапевтичних доз фармакокінетика є лінійною.

Ниркова недостатність. AUC та C_max соліфенацину у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю незначно відрізняються від відповідних показників у здорових добровольців. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл на хвилину) експозиція соліфенацину значно вища - збільшення C_max становить приблизно 30%, AUC - більше 100% і період напіввиведення - більше 60%. Відзначено статистично значущий взаємозв'язок між кліренсом креатиніну та кліренсом соліфенацину. Фармакокінетику у пацієнтів, які проходили гемодіаліз, не вивчали.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (показник Чайлд - П'ю від 7 до 9) значення Cmax не змінюється, AUC збільшується на 60% і період напіввиведення збільшується вдвічі. Фармакокінетику у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю вивчали.

Препарат Везикар показаний при:

• ургентному нетриманні сечі;
• прискореному сечовипусканні;
• імеператівних позивах до сечовипускання, асоційованих з синдромом гіперактивного сечового міхура.

Ліки Везикар не призначається при:

• затримці сечовипускання;
• важких патологіях ШКТ;
• токсичному мегаколоні;
• міастенії;
• тяжкій нирковій недостатності;
• закритокутовійглаукомі;
• важкої печінкової недостатності;
• помірній печінковій недостатності на тлі терапії кетоконазолом;
• проведенні гемодіалізу;
• показаннях в педіатрії;
• гіперчутливості до соліфенацин;
• порушеннях переносимості галактози;
• глюкозно-галактозної мальабсорбції.

З обережністю препарат Везикар призначається при:

• обструкції отвору сечового міхура, яка провокує анурию;
• обструктивних патологіях ШКТ;
• ризик зниженою моторики шлунково-кишкового тракту;
• ниркової недостатності;
• терапії інгібіторами CYP 3A4;
• печінкової недостатності;
• грижі стравохідного отвору діафрагми;
• гастроезофагеальному рефлюксі;
• терапії бісфосфонатами;
• автономної невропатії;
• подовженні інтервалу QT;
• гіпокаліємії.

Фармакокінетичні взаємодії.

Дослідження in vitro показало, що соліфенацин у терапевтичних концентраціях не пригнічує мікросоми печінки CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, чи 3A4. Таким чином, малоймовірно, що соліфенацин впливає на кліренс лікарських засобів, що метаболізуються ферментами CYP.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику соліфенацину.

Соліфенацин метаболізується ферментом CYP3A4. Одночасне застосування кетоконазолу (200 мг на добу), сильного інгібітора CYP3A4, призводило до дворазового підвищення AUC соліфенацину, тоді як прийом кетоконазолу в дозі 400 мг на добу призводить до підвищення AUC соліфенацину в 3 рази. Таким чином, максимальну дозу Везикару необхідно обмежити до 5 мг при одночасному застосуванні з кетоконазолом або з терапевтичними дозами інших активних інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, ритонавіру, нелінавіру, ітраконазолу) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Не досліджували вплив ферментів індукції на фармакокінетику соліфенацину і його метаболітів, а також дію субстратів CYP3A4 з підвищеною спорідненістю та його метаболітів на експозицію соліфенацину.

Вплив соліфенацину на фармакокінетику лікарських засобів.

Пероральні контрацептиви. Прийом препарату Везикар не впливає на фармакокінетичну взаємодію соліфенацину з комбінованими пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел).

Варфарин. Прийом препарату Везикар не впливає на фармакокінетичну взаємодію R-варфарину чи S‑варфарину або його вплив на протромбіновий час.

Дигоксин. Прийом препарату Везикар не впливає на фармакокінетику дигоксину.

У пацієнтів з факторами ризику, такими як раніше зареєстрований синдром подовження інтервалу QT, та гіпокаліємією спостерігалося подовження інтервалу QT та тріпотіння шлуночків (torsade de pointes).

Таблетки Везикар слід приймати з обережністю пацієнтам:

• з клінічно значущою обструкцією вихідного отвору сечового міхура, що призводить до ризику затримки сечовипускання;
• із шлунково-кишковими обструктивними захворюваннями;
• з ризиком зниження моторики шлунково-кишкового тракту;
• з тяжкою нирковою (кліренс креатиніну <30 мл на хвилину) та помірною печінковою (показник по Чайлд - П'ю від 7 до 9) недостатністю (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»); дози для цих пацієнтів не повинні перевищувати 5 мг;
• при одночасному прийомі сильних інгібіторів CYP3A4, наприклад, кетоконазол (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• з грижею стравохідного отвору діафрагми та/або шлунково-стравохідного рефлюксу та/або тим, хто одночасно приймає лікарські препарати (такі як бісфосфонати), які можуть спричинити або посилити езофагіт;
• із вегетативною нейропатією.

Чи ефективне застосування препарату Везикар при простатиті запитуйте у лікаря.

У деяких пацієнтів, які застосовували соліфенацину сукцинат, повідомлялося про ангіоневротичний набряк з обструкцією дихальних шляхів. При виникненні набряку Квінке лікування соліфенацину сукцинатом слід припинити та вжити відповідних заходів або призначити належне лікування.

У деяких пацієнтів, які застосовували соліфенацину сукцинат, спостерігалися анафілактичні реакції. При виникненні анафілактичних реакцій лікування соліфенацином сукцинатом слід припинити та вжити відповідних заходів або призначити належне лікування.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Немає клінічних даних про жінок, які завагітніли під час застосування соліфенацину. Досліди на тваринах не виявили прямого несприятливого впливу на фертильність, розвиток ембріона / плода або пологи. Потенційний ризик невідомий. Слід дотримуватися обережності при застосуванні Везикар при нетриманні сечі у вагітним жінкам.

Годування грудьми.

Немає даних по екскреції соліфенацину в грудне молоко. У мишей соліфенацин і / або його метаболіти проникають в молоко і викликають дозозалежне недостатність зростання у новонароджених мишей. Таблетки від нетримання сечі Везикар не рекомендується застосовувати під час годування груддю.

Діти

Чи не досліджувалася безпеку і ефективність застосування Везикар дітям, тому препарат не слід призначати цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У зв'язку з тим, що соліфенацин, як і інші антихолінергічні препарати, може викликати нечіткість зору і рідко сонливість і підвищену стомлюваність, прийом препарату може негативно впливати на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Везикар як приймати? везіДорослі, включаючи пацієнтів похилого віку, рекомендована доза - 5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 10 мг 1 раз на добу.

При застосуванні потужних інгібіторів цитохрому P450 3A4: максимальна доза Везикар повинна бути обмежена до 5 мг при одночасному прийомі з кетоконазолом або терапевтичними дозами інших сильних інгібіторів ізоформи цитохрому CYP3A4, наприклад, ритонавіру, нелфіназолу

Прийом лікарської форми можна здійснювати незалежно від їжі. Можливе збільшення дози до 10 мг/добу.

Купити таблетки Везикар при циститі можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на Везикар 5 мг, Везикар 10 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Перевищення терапевтичних доз соліфенацину може стати причиною важких м-холіноблокуючих порушень. Найчастіше спостерігається головний біль, сонливість, сухість у роті, нечіткість зору і запаморочення. Для усунення передозування проводяться заходи, спрямовані на очищення шлунково-кишкового тракту, купірування симптомів. При вираженій збудливості ЦНС показано застосування фізостигміну, карбахола; при появі судом - бензодіазепінів, при тахікардії призначаються бета-адреноблокатори. Недостатність із боку органів дихання: лікування – штучна вентиляція легень. Якщо передозування спровокувала гостру анурию, роблять катетеризацію.

Як і у разі передозування іншими антихолінергічними засобами, особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі встановленим ризиком подовження інтервалу QT (при гіпокаліємії, брадикардії, при одночасному застосуванні препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT) і пацієнтам із захворюваннями серця (ішемія міокарда, аритмії, застійна серцева недостатність).

Везикар може спричинити побічні ефекти, пов’язані з антихолінергічною дією соліфенацину, які, як правило, слабкі або помірні. Їхня частота залежить від дози препарату. Нижче наведено інші побічні ефекти, зареєстровані під час проведення клінічних досліджень Везікара та у післяреєстраційний період:

• сухістю в роті;
• набряком нижніх кінцівок;
• з боку нервової системи: сонливістю;
• диспепсією;
• сухістю очей;
• кишкової непрохідності;
• затримкою сечовипускання;
• нудотою;
• сухістю порожнини носа;
• порушенням функції печінки;
• запором;
• набряком;
• гастроезофагеальної рефлюксної хворобою;
• нирковою недостатністю;
• епігастральній болем;
• запамороченням;
• ексфоліатівним дерматитом;
• інфекціями сечовивідних шляхів;
• головним болем;
• з боку органів зору: нечіткість зору;
• сухістю глотки;
• дисгевзія;
• копростазом;
• з боку шкіри та підшкірних тканин: сухістю шкіри; свербінням, висипом; мультиформною еритемою, кропивницею;
• астенією;
• подовженням інтервалу QT;
• блювотою;
• гиперкалиемией;
• анафілаксією;
• порушенням акомодації;
• аритмією типу «пірует»;
• психічні розлади: галюцинації, сплутаність свідомості;
• зниженням апетиту.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.