Везикар

Состав

1 таблетка Везикар 5 (10) содержит солифенацина сукцината 5 мг (10 мг). Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат.

Форма выпуска

Препарат Везикар выпускается в таблеточной форме. Фасовки для обеих дозировок следующие:

• 10 табл./упаковка;
• 30 табл./упаковка.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг - круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета с логотипом и пометкой «150» на одной стороне.

Таблетки 10 мг - круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с логотипом и пометкой «151» с одной стороны.

Везикар — это пероральный лекарственный препарат, предназначенный для симптоматического лечения пациентов, страдающих от ургентного недержания мочи, императивных позывов и учащенного мочеиспускания, связанных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Ацетилхолин сокращает гладкие мышцы детрузора, воздействуя на мускариновые рецепторы, преимущественно представленные МЗ подтипом.

Активное вещество Везикара оказывает влияние на мочевой пузырь, снижая его сократительную активность и тем самым уменьшая возникновение внезапных позывов. Препарат может быть назначен как самостоятельно, так и в комбинированной терапии.

Дозирование подбирается индивидуально, особенно у больных с нарушениями функции печени или почек. При назначении следует учитывать чувствительность пациента к действующему веществу и наличие непереносимости.

В случае длительного применения важно контролировать состояние пациента, чтобы избежать возможного вреда, особенно при сопутствующих заболеваниях. Пациенты должны получать препарат строго по назначению врача. Везикар инструкция, а также информация "Везикар от чего" находится на сайте МИС Аптека 9-1-1. 

Фармакодинамика

Солифенацин проявляет спазмолитическую активность. Действие реализовывается за счет конкурентного ингибирования холинорецепторов мускарина (М3-подтип). Сродство к другим рецепторам у активного компонента низкое. Эффект развивается в первые дни терапии, требует стабилизации в течение 3 месяцев лечения. Действие может сохраняться до года.

В исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что солифенацин является конкурентным специфическим антагонистом холинергических рецепторов преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет слабую родство или отсутствие родства с другими рецепторами и тестируемыми ионными каналами.

Эффективность Везикар для мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря изучали в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, результативность наблюдалась уже на 1-й неделе лечения и стабилизировалась в течение следующих 12 недель лечения. В открытых исследованиях при длительном применении показано, что эффективность поддерживается в течение не менее 12 месяцев. 

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема таблеток максимальная концентрация солифенацина в плазме крови (Cmаx) достигается через 3-8 часов. Значение времени достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы препарата. Значение Cmаx и площади под кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозе в промежутке от 5 мг до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%. Прием пищи на значение Cmаx и AUC солифенацина не влияет.

Распределение. Солифенацин значительной степени (почти 98%) связывается с белками плазмы крови, главным образом с a1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин значительной степени метаболизируется в печени, главным образом цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Системный клиренс солифенацина составляет примерно 9,5 л / час, и терминальный период его полувыведения составляет 45-68 часов. После приема препарата в плазме крови, кроме солифенацина был идентифицирован 1 фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и 3 неактивные метаболиты (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Экскреция. После однократного применения 10 мг [¹⁴C-меченого] -солифенацину примерно 70% радиоактивной метки проявляется в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивной метки выводится в виде неизмененной активной субстанции; примерно 18% - в виде метаболита N-оксида, 9% - в виде метаболита 4R-гидрокси-N-оксид и 8% - в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Дозовая зависимость. В промежутке терапевтических доз фармакокинетика препарата является линейной.

Почечная недостаточность. AUC и C_mаx солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл в минуту) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение C_mаx составляет примерно 30%, AUC - более 100% и период полувыведения - более 60%. Отмечен статистически значимый взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетику у пациентов, проходивших гемодиализ, не изучались.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Чайлд - Пью от 7 до 9) значения Cmаx не изменяется, AUC увеличивается на 60% и период полувыведения увеличивается вдвое. Фармакокинетику у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью изучали.

Препарат Везикар показан при:

• ургентном недержании мочи;
• учащенном мочеиспускании;
• имеперативных позывах к мочеиспусканию, ассоциированных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Лекарство Везикар не назначается при:

• задержке мочеиспускания;
• тяжелых патологиях ЖКТ;
• токсическом мегаколоне;
• миастении;
• тяжелой почечной недостаточности;
• закрытоугольной глаукоме;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• умеренной печеночной недостаточности на фоне терапии кетоконазолом;
• проведении гемодиализа;
• показаниях в педиатрии;
• гиперчувствительности к солифенацину;
• нарушениях переносимости галактозы;
• глюкозно-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью препарат Везикар назначается при:

• обструкции отверстия мочевого пузыря, которая провоцирует анурию;
• обструктивных патологиях ЖКТ;
• риске пониженной моторики ЖКТ;
• почечной недостаточности;
• терапии ингибиторами CYP 3A4;
• печеночной недостаточности;
• грыже пищеводного отверстия диафрагмы;
• гастроэзофагеальном рефлюксе;
• терапии бисфосфонатами;
• автономной невропатии;
• удлинении интервала QT;
• гипокалиемии.

Фармакокинетические взаимодействия.

Исследование in vitro показало, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует микросомы печени CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4. Таким образом, маловероятно, что солифенацин влияет на клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся ферментами CYP.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина.

Солифенацин метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременное применение кетоконазола (200 мг/сут), сильного ингибитора CYP3A4, приводило к двукратному повышению AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг/сут приводит к повышению AUC солифенацина в 3 раза. Таким образом, максимальную дозу Везикару необходимо ограничить до 5 мг при одновременном применении с кетоконазолом или с терапевтическими дозами других активных ингибиторов фермента CYP3A4 (например ритонавира, нелинавиру, итраконазола) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Не исследовали влияние ферментов индукции на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а также действие субстратов CYP3A4 с повышенным сродством и его метаболитов на экспозицию солифенацина.

Воздействие солифенацина на фармакокинетику лекарственных средств.

Пероральные контрацептивы. Прием препарата Везикар не влияет на фармакокинетическое взаимодействие солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилестрадиол/левоноргестрел).

Варфарин. Прием препарата Везикар не влияет на фармакокинетическое взаимодействие R -варфарина или S- варфарина или его влияние на протромбиновое время.

Дигоксин. Прием препарата Везикар не влияет на фармакокинетику дигоксина.

У пациентов с факторами риска, такими как ранее зарегистрирован синдром удлинения интервала QT, и гипокалиемией наблюдалось удлинение интервала QT и трепетание желудочков (torsade de pointes).

Таблетки Везикар следует принимать с осторожностью пациентам:

• с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, что приводит к риску задержки мочеиспускания;
• с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;
• с риском снижения моторики желудочно-кишечного тракта;
• с тяжелой почечной (клиренс креатинина <30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель по Чайлд - Пью от 7 до 9) недостаточностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;
• при одновременном приеме сильных ингибиторов CYP3A4, например кетоконазол (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы и / или желудочно-пищеводного рефлюкса и / или тем, кто одновременно принимает лекарственные препараты (такие как бисфосфонаты), которые могут повлечь или усилить эзофагит;
• с вегетативной нейропатией.

Эффективно ли применение препарата Везикар при простатите спрашивайте у лечащего врача.

У некоторых пациентов, применявших солифенацин сукцинат, сообщалось об ангионевротическом отеке с обструкцией дыхательных путей. При отеке Квинке лечение солифенацина сукцинатом следует прекратить и принять соответствующие меры или назначить надлежащее лечение.

У некоторых пациентов, применявших солифенацин сукцинат, наблюдались анафилактические реакции. При возникновении анафилактических реакций лечение солифенацином сукцинатом следует прекратить и принять соответствующие меры или назначить надлежащее лечение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время применения солифенацина. Опыты на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона / плода или роды. Потенциальный риск неизвестен. Следует соблюдать осторожность при применении Везикар при недержании мочи беременным женщинам.

Кормления грудью.

Нет данных по экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и / или его метаболиты проникают в молоко и вызывают дозозависимое недостаточность роста у новорожденных мышей. Таблетки от недержания мочи Везикар не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети

Не исследовалась безопасность и эффективность применения Везикар детям, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В связи с тем, что солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызвать нечеткость зрения и редко сонливость и повышенную утомляемость, прием препарата может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Везикар как принимать? Взрослые, включая пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки.

При применении мощных ингибиторов цитохрома P450 3A4: максимальная доза Везикар должно быть ограничено до 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других сильных ингибиторов изоформы цитохрома CYP3A4, например ритонавира, нелфинавира, итраконазола.

Прием лекарственной формы можно осуществлять независимо от еды. Возможно увеличение дозы до 10 мг/сутки.

Купить таблетки Везикар при цистите можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на Везикар 5 мг, Везикар 10 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Превышение терапевтических доз солифенацина может стать причиной тяжелых м-холиноблокирующих нарушений. Чаще всего наблюдается головная боль, сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения и головокружение. Для устранения передозировки проводятся мероприятия, направленные на очистку ЖКТ, купирование симптомов. При выраженной возбудимости ЦНС показано применение физостигмина, карбахола; при появлении судорог – бензодиазепинов, при тахикардии назначаются бета-адреноблокаторы. Недостаточность со стороны органов дыхания: лечение – искусственная вентиляция легких. Если передозировка спровоцировала острую анурию, делают катетеризацию.

Как и в случае передозировки другими антихолинергическими средствами, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (при гипокалиемии, брадикардии, при одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия мицекарда), ишемией миокарда.

Везикар может вызвать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, которые, как правило, слабы или умерены. Их частота зависит от дозы препарата. Ниже приведены другие побочные эффекты, зарегистрированные при проведении клинических исследований Везикара и в послерегистрационный период:

• сухостью во рту;
• отеком нижних конечностей;
• со стороны нервной системы: сонливостью;
• диспепсией;
• сухостью глаз;
• кишечной непроходимостью;
• задержкой мочеиспускания;
• тошнотой;
• сухостью полости носа;
• нарушением функции печени;
• запором;
• ангионевротическим отеком;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью;
• почечной недостаточностью;
• эпигастральной болью;
• головокружением;
• эксфолиативным дерматитом;
• инфекциями мочевыводящих путей;
• головной болью;
• со стороны органов зрения: нечеткость зрения;
• сухостью глотки;
• дисгевзией;
• копростазом;
• со стороны кожи и подкожных тканей: сухостью кожи; зудом, сыпью; мультиформной эритемой, крапивницей;
• астенией;
• удлинением интервала QT;
• рвотой;
• гиперкалиемией;
• анафилаксией;
• нарушением аккомодации;
• аритмией типа «пируэт»;
• психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания;
• снижением аппетита.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.