Вендіол

Склад

діючі речовини: гестоден, етинілестрадіол;

1 активна таблетка містить 0,060 мг гестодену (мікронізованого) і 0,015 мг етинілестрадіолу (мікронізованого)

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна (тип 112), калію полакрилін, магнію стеарат

плівкова оболонка: опадрай ІІ жовтий 31КЗ2378, лактоза, гіпромелоза (тип 2910), титану діоксид (Е 171), триацетин, барвник хіноліновий жовтий (Е 104)

1 таблетка плацебо містить

діючі речовини: відсутні;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний

плівкова оболонка: опадрай ІІ зелений 85F21389, спирт полівініловий, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь 3350, тальк, барвник індиго (Е 132), барвник хіноліновий жовтий (Е 104), барвник заліза оксид чорний (Е172), барвник жовтий захід ( Е 110).

Форма випуску

За 28 таблеток, вкритих оболонкою, в упаковці (24 жовті активні таблетки та 4 зелені таблетки плацебо) по 1 або по 3 блістери, кожен блістер - в ламінованої пакеті-саше з плоским картонним футляром для зберігання блістери та тижневим календарем-стікером в картонній упаковці .

Купити Вендіол можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Монофазний комбінований пероральний контрацептив.

Індекс Перля з урахуванням некоректного застосування: 0,24 (21521 цикл), 95% довірчий інтервал 0,04-0,57.

Контрацептивний ефект препарату Вендіол забезпечується трьома взаємодоповнюючими механізмами

вплив на гіпоталамо-гіпофізарну систему шляхом пригнічення овуляції

підвищення в'язкості цервікального слизу робить її відносно непрохідною для сперматозоїдів;

вплив на ендометрій погіршує умови для імплантації плодового яйця.

Фармакокінетика

етинілестрадіол

всмоктування

Перорального прийому етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Після прийому 15 мкг максимальна концентрація в сироватці крові 30 пг / мл досягається в інтервалі 1-1,5 години. Етинілестрадіол зазнає ефекту першого проходження через печінку з великою індивідуальною варіабельністю. Біодоступність становить приблизно 45%.

розподіл

Обсяг розподілу етинілестрадіолу становить 15 л/кг, причому зв'язування з білками плазми крові становить 98%. Етинілестрадіол індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ) і кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КЗГ) в печінці. В процесі лікування із застосуванням 15 мкг етинілестрадіолу концентрація ГЗСГ в плазмі крові збільшується з 86 до 200 нмоль / л.

метаболізм

Етинілестрадіол повністю метаболізується (кліренс метаболітів становить приблизно 10 мл/хв / кг). Метаболіти виводяться із сечею (40%) і калом (60%).

висновок

Період напіввиведення етинілестрадіолу становить приблизно 15 годин. Лише невелика частина етинілестрадіолу виводиться в незміненому вигляді. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з організму з сечею і жовчю в співвідношенні 4/6.

рівноважний стан

Рівноважний стан досягається у другій половині циклу, коли сироваткові концентрації етинілестрадіолу підвищуються в 1,4 - 2,1 рази.

Gestoden

всмоктування

Перорального прийому гестоден швидко і повністю всмоктується. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому 60 мкг максимальна концентрація в сироватці крові 2 нг / мл досягається через 1:00. Концентрація в плазмі крові сильно залежить від рівня ГЗСС.

розподіл

Обсяг розподілу становить 1,4 л/кг після прийому одноразової дози 60 мкг. 30% гестодену зв'язується з альбуміном плазми крові, від 50 до 70% зв'язується з ГЗСГ.

метаболізм

Гестоден повністю метаболізується. Метаболічний кліренс становить близько 0,8 мл/хв / кг після одноразового прийому 60 мкг. Неактивніметаболіти виділяються з сечею (60%) і калом (40%).

висновок

Очікуваний період напіввиведення становить близько 13 годин. Період напіввиведення збільшується до 20 годин, якщо гестоден застосовувати разом з етинілестрадіолу.

рівноважний стан

Після повторного прийому комбінації гестоден / етинілестрадіол сироваткові концентрації підвищуються в 2 - 4 рази.

Гормональна пероральна контрацепція.

Приймаючи рішення про призначення Вендіолу, необхідно враховувати поточні фактори ризику для окремої жінки, особливо фактори ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ), і наскільки високий ризик ВТЕ при застосуванні Вендіолу порівняно з іншими комбінованими гормональними контрацептивами (див. розділи «Протипоказання застосування»).

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не слід застосовувати в наступних випадках. При появі будь-якого з цих станів при застосуванні КПК слід негайно припинити його прийом.

• підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого з допоміжних речовин
• наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ)
• венозна тромбоемболія - є ВТЕ (застосування антикоагулянтів) або ВТЕ в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен [ТГВ] або тромбоемболія легеневої артерії [ТЕЛА]) відома спадкова або придбана схильність до венозної тромбоемболії, наприклад, резистентність до активованого протеїну С (АПС, в тому числі фактор V Лейдена), недостатність антитромбіну-III, недостатність протеїну C, недостатність протеїну S;
• значне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією;
• високий ризик венозної тромбоемболії, внаслідок наявності множинних факторів ризику;
• наявність або ризик артеріальної тромбоемболії (АТО)
• артеріальна тромбоемболія - є артеріальна тромбоемболія, артеріальна тромбоемболія в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальний стан (наприклад, стенокардія);
• цереброваскулярна хвороба - у наявності інсульт, інсульт в анамнезі, продромальний стан (наприклад, транзиторна ішемічна атака (ТІА)
• відома спадкова або придбана схильність до артеріальної тромбоемболії, наприклад, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідних антитіл (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт)
• мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі
• високий ризик артеріальної тромбоемболії в результаті множинних факторів ризику або наявності будь-якого з наступних серйозних факторів ризику:
• цукровий діабет з судинними ускладненнями;
• тяжка артеріальна гіпертензія;
• важка дислипидемия;
• наявність злоякісного новоутворення молочних залоз або підозра на нього;
• карцинома ендометрія або наявність будь-якої іншої Естрогензалежні пухлини або підозра на неї; наявність пухлин печінки (доброякісних або злоякісних) або такі пухлини в анамнезі, тяжкі захворювання печінки (поки функція печінки не відновиться)
• тяжка ниркова недостатність або гостра ниркова недостатність
• кровотеча з піхви неясної етіології;
• наявність панкреатиту або панкреатит в анамнезі, якщо він пов'язаний із тяжкою гіпертригліцеридемією.

Як приймати Вендіол

Таблетки ковтати цілими, не розжовуючи, при необхідності, запиваючи невеликою кількістю рідини щодня приблизно в один і той же час в порядку, зазначеному на блістерній упаковці. Слід приймати одну таблетку на добу (бажано в один і той же час доби) протягом 28 днів поспіль (по 1 жовтій таблетці в день протягом 24 днів, потім по 1 зеленої таблетці плацебо в день наступні 4 дні) без перерви між прийняттям таблеток з наступної упаковки. Кровотеча відміни зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої таблетки, що містить активну речовину і може тривати до початку прийому таблеток з нової упаковки.

Ніяких серйозних побічних ефектів в результаті прийому великих доз КПК не спостерігалося. Загальний досвід застосування КПК свідчить, що такі випадки можуть супроводжуватися такими симптомами: нудота, блювота, і у молодих дівчат - незначні вагінальні кровотечі.

Не існує специфічного антидоту, тому лікування повинно бути виключно симптоматичним.

Частими побічними ефектами, про які повідомляли пацієнтки в III фазі клінічних досліджень і в постмаркетинговомуу періоді, були головний біль, мігрень, кровотечі та мажучі кров'янисті виділення.

Також такі небажані ефекти були виявлені при застосуванні комбінованих оральних контрацептивів:

• Вагинит, в тому числі вагінальний кандидоз
• Зниження або підвищення апетиту, дисліпідемія (в тому числі гипертриглицеридемия)
• Перепади настрою, в тому числі депресія, порушення лібідо
• Тривожність, запаморочення, головний біль
• Артеріальна гіпертензія,
• мігрень
• Нудота, блювота, біль у животі
• Спазми, здуття живота
• акне
• Висип, хлоазма (мелазма) з ймовірністю персистенції, гірсутизм, алопеція
• Хворобливість молочних залоз, підвищена чутливість молочних залоз, галакторея, дисменорея, виділення з піхви, порушення менструального циклу, ектропіон
• Затримка рідини / набряки
• Збільшення / зменшення маси тіла

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вендіол протипоказаний до застосування в період вагітності.

Застосування цього препарату не рекомендується в період грудного годування, оскільки естроген і прогестаген проникають грудне молоко, що може негативно вплинути на дитину.

Діти

Препарат не призначений для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вендіол не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Зниження ефективності
Ефективність КПК може знижуватися в таких випадках: пропущені таблетки (див. розділ «Спосіб застосування та дози»), шлунково-кишкові розлади (див. розділ «Спосіб застосування та дози») або одночасне застосування інших препаратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Рак у гінекології
У деяких епідеміологічних дослідженнях вказується на збільшення ризику раку шийки матки у жінок, які тривало приймають КПК (більше 5 років), проте, як і раніше, є суперечливі дані щодо залежності раку шийки матки від сексуальної поведінки та інших факторів, таких як вірус папіломи людини (ВПЛ) .
Метааналіз 54 епідеміологічних досліджень свідчить про незначне підвищення відносного ризику (ОР = 1,24) розвитку раку молочної залози у жінок, які застосовують комбіновані пероральні контрацептиви. Цей підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому комбінованих пероральних контрацептивів. Оскільки рак молочної залози рідко виникає у жінок віком до 40 років, збільшення кількості випадків діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують або нещодавно застосовували пероральні контрацептиви, є незначним щодо рівня загального ризику раку молочної залози протягом життя. Результати цих досліджень не надають доказів існування причинно-наслідкового зв'язку. Картина підвищеного ризику може пояснюватися як більш ранньою діагностикою раку молочної залози у жінок, які застосовують комбіновані пероральні контрацептиви, так і біологічною дією комбінованих пероральних контрацептивів або обома факторами. Зазначено, що рак молочної залози, виявлений у жінок, які коли-небудь приймали КПК, клінічно менш виражений, ніж у тих, які ніколи не застосовували КПК.
При застосуванні високодозних КПК (0,05 мг етинілестрадіолу) знижується ймовірність раку ендометрію та яєчників. Стосується це твердження низькодозна КПК, ще належить з'ясувати.

Взаємодія між пероральними контрацептивами та іншими лікарськими засобами може привести до проривної кровотечі та / або зниження контрацептивного ефекту. Наступні взаємодії були описані в літературі.

Вплив КПК на препарати: пероральні контрацептиви можуть заважати метаболізму інших препаратів. Відповідно, концентрації в плазмі та тканинах можуть або збільшуватися (наприклад, циклоспорин) або зменшуватися (ламотриджин).

нерекомендовані комбінації

Індуктори печінкових ферментів: препарати (фенобарбітал, фенітоїн, примідон, карбамазепін, топірамат, бозентан, фосфенітоїн і окскарбазепін) рифабутин; рифампіцин; гризеофульвин; препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).

Знижують ефективність контрацептиву шляхом підвищення метаболізму в печінці під час лікування і протягом одного циклу після лікування. Бажано застосовувати інший, негормональний метод контрацепції.

Ритонавір: ризик зниження ефективності контрацептиву внаслідок зниження рівня естрогену. Слід застосовувати негормональну контрацепції.

Модафініл: ризик зниження ефективності контрацептиву під час лікування і протягом одного циклу після лікування модафинил.

ламотриджину

Одночасне застосування КПК і ламотриджину знижувало рівень ламотриджину приблизно вдвічі. Ця взаємодія може бути пов'язана з естрогенів компонентом, оскільки вона не виникає з прогестагенами в разі, якщо їх застосовувати окремо. Для пацієнтки, вже лікується Ламікталом, може знадобитися ретельний клінічний моніторинг і можлива корекція дози на початку і при припиненні прийому КПК. І навпаки, не слід починати з застосування пероральної контрацепції при титруванні ламотриджину. У разі необхідності одночасного призначення ламотриджину і КПК слід детально ознайомитися з інформацією щодо застосування ламотриджину.

Пацієнткам, які отримують Вендіол, не слід одночасно застосовувати продукти / лікарські засоби, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), оскільки це може привести до втрати контрацептивного ефекту. Повідомлялося про проривні кровотечі та непередбачені вагітності.

Звіробій продірявлений за рахунок ферментної індукції збільшує кількість ферментів, які метаболізуються лікарські засоби. Ефект індукції ферменту може тривати принаймні 1-2 тижні після закінчення лікування звіробоєм продірявленим (Hypericum perforatum).

лабораторні дослідження

Прийом контрацептивів стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних досліджень, включаючи біохімічними показниками функції печінки, нирок, щитоподібної залози, надниркових залоз, рівнем транспортних білків в плазмі крові, таких як кортикостероїдзв'язуючого глобулін, ліпопротеїновими фракціями, показниками вуглеводного обміну і параметрами системи згортання крові. Зміни зазвичай не виходять за межі норми.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.