Вендиол

Состав

действующие вещества: гестоден, этинилэстрадиол;

1 активная таблетка содержит 0,060 мг гестодена (микронизированного) и 0,015 мг этинилэстрадиола (микронизированного)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), калия полакрилин, магния стеарат

пленочная оболочка: опадрай ИИ желтый 31КЗ2378, лактоза, гипромеллоза (тип 2910), титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель хинолин желтый (Е 104)

1 таблетка плацебо содержит

действующие вещества: отсутствуют;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

пленочная оболочка: опадрай ИИ зеленый 85F21389, спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, краситель индиго (Е 132), краситель хинолин желтый (Е 104), краситель железа оксид черный (Е172), краситель желтый закат (Е 110).

Форма выпуска

По 28 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке (24 желтые активные таблетки и 4 зеленые таблетки плацебо) по 1 или по 3 блистера, каждый блистер - в ламинированной пакете-саше с плоским картонным футляром для хранения блистера и недельным календарем-стикером в картонной упаковке.

Купить Вендиол можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Монофазный комбинированный пероральный контрацептив.

Индекс Перля с учетом некорректного применения: 0,24 (21521 цикл), 95% доверительный интервал 0,04-0,57.

Контрацептивный эффект препарата Вендиол обеспечивается тремя взаимодополняющими механизмами

влияние на гипоталамо-гипофизарную систему путем подавления овуляции

повышение вязкости цервикальной слизи делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов;

влияние на эндометрий ухудшает условия для имплантации плодного яйца.

Фармакокинетика

этинилэстрадиол

всасывания

Перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. После приема 15 мкг максимальная концентрация в сыворотке крови 30 пг / мл достигается в интервале 1-1,5 часа. Этинилэстрадиол подвергается эффекту первого прохождения через печень с большой индивидуальной вариабельностью. Биодоступность составляет примерно 45%.

распределение

Объем распределения этинилэстрадиола составляет 15 л / кг, причем связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающего глобулина (КЗГ) в печени. В процессе лечения с применением 15 мкг этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в плазме крови увеличивается с 86 до 200 нмоль / л.

метаболизм

Этинилэстрадиол полностью метаболизируется (клиренс метаболитов составляет примерно 10 мл / мин / кг). Метаболиты выводятся с мочой (40%) и калом (60%).

вывод

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет примерно 15 часов. Лишь небольшая часть этинилэстрадиола выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся из организма с мочой и желчью в соотношении 4/6.

равновесное состояние

Равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда сывороточные концентрации этинилэстрадиола повышаются в 1,4 - 2,1 раза.

Gestoden

всасывания

Перорального приема гестоден быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема 60 мкг максимальная концентрация в сыворотке крови 2 нг / мл достигается через 1:00. Концентрация в плазме крови сильно зависит от уровня ГСПГ.

распределение

Объем распределения составляет 1,4 л / кг после приема однократной дозы 60 мкг. 30% гестодена связывается с альбумином плазмы крови, от 50 до 70% связывается с ГСПГ.

метаболизм

Гестоден полностью метаболизируется. Метаболический клиренс составляет около 0,8 мл / мин / кг после однократного приема 60 мкг. Неактивные метаболиты выделяются с мочой (60%) и калом (40%).

вывод

Ожидаемый период полувыведения составляет около 13 часов. Период полувыведения увеличивается до 20 часов, если гестоден применять вместе с этинилэстрадиола.

равновесное состояние

После повторного приема комбинации гестоден / этинилэстрадиол сывороточные концентрации повышаются в 2 - 4 раза.

Гормональная пероральная контрацепция.

Принимая решение о назначении Вендиолу, необходимо учитывать текущие факторы риска для отдельного женщины, особенно факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), и то, насколько высок риск ВТЭ при применении Вендиолу сравнению с другими комбинированными гормональными контрацептивами (см. Разделы «Противопоказания» и « особенности применения »).

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять в следующих случаях. При появлении любого из этих состояний при применении КПК следует немедленно прекратить его прием.

• повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ
• наличие или риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
• венозная тромбоэмболия - имеется ВТЭ (применение антикоагулянтов) или ВТЭ в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен [ТГВ] или тромбоэмболия легочной артерии [ТЭЛА]) известна наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например, резистентность к активированному протеину С (АПС, в том числе фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина-III, недостаточность протеина C, недостаточность протеина S;
• значительное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
• высокий риск венозной тромбоэмболии, вследствие наличия множественных факторов риска;
• наличие или риск артериальной тромбоэмболии (АТЕ)
• артериальная тромбоэмболия - имеется артериальная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальный состояние (например, стенокардия);
• цереброваскулярная болезнь - налицо инсульт, инсульт в анамнезе, продромальный состояние (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА)
• известна наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
• высокий риск артериальной тромбоэмболии в результате множественных факторов риска или наличии любого из следующих серьезных факторов риска:
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая дислипидемия;
• наличие злокачественного новообразования молочных желез или подозрение на него;
• карцинома эндометрия или наличие любой другой Эстрогензависимые опухоли или подозрение на нее; наличие опухолей печени (доброкачественных или злокачественных) или такие опухоли в анамнезе, тяжелые заболевания печени (пока функция печени не восстановится)
• тяжелая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• наличие панкреатита или панкреатит в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией.

Как принимать Вендиол

Таблетки глотать целиком, не разжевывая, при необходимости, запивая небольшим количеством жидкости ежедневно примерно в одно и то же время в порядке, указанном на блистерной упаковке. Следует принимать одну таблетку в сутки (желательно в одно и то же время суток) в течение 28 дней подряд (по 1 желтой таблетке в день в течение 24 дней, затем по 1 зеленой таблетке плацебо в день следующие 4 дня) без перерыва между принятием таблеток из следующей упаковки. Кровотечение отмены обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки, содержащей активное вещество и может продолжаться до начала приема таблеток из новой упаковки.

Никаких серьезных побочных эффектов в результате приема больших доз КПК не наблюдалось. Общий опыт применения КПК свидетельствует, что такие случаи могут сопровождаться следующими симптомами: тошнота, рвота, и у молодых девушек - незначительные вагинальные кровотечения.

Не существует специфического антидота, поэтому лечение должно быть исключительно симптоматическим.

Частыми побочными эффектами, о которых сообщали пациентки в III фазе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде, были головная боль, мигрень, кровотечения и мажущие кровянистые выделения.

Также такие нежелательные эффекты были обнаружены при применении комбинированных оральных контрацептивов:

• Вагинит, в том числе вагинальный кандидоз
• Снижение или повышение аппетита, дислипидемия (в том числе гипертриглицеридемия)
• Перепады настроения, в том числе депрессия, нарушение либидо
• Тревожность, головокружение, головная боль
• Артериальная гипертензия,
• мигрень
• Тошнота, рвота, боль в животе
• Спазмы, вздутие живота
• Акне
• Сыпь, хлоазма (мелазма) с вероятностью персистенции, гирсутизм, алопеция
• Болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочных желез, галакторея, дисменорея, выделения из влагалища, нарушения менструального цикла, эктропион
• Задержка жидкости / отеки
• Увеличение / уменьшение массы тела

Применение в период беременности и кормления грудью

Вендиол противопоказан к применению в период беременности.

Применение этого препарата не рекомендуется в период грудного кормления, поскольку эстроген и прогестаген проникают грудное молоко, что может негативно повлиять на ребенка.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Вендиол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Снижение эффективности
Эффективность КПК может снижаться в следующих случаях: пропущенные таблетки (см. Раздел «Способ применения и дозы»), желудочно-кишечные расстройства (см. Раздел «Способ применения и дозы») или одновременное применение других препаратов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Рак в гинекологии
В некоторых эпидемиологических исследованиях указывается на увеличение риска рака шейки матки у женщин, длительно принимающих КПК (более 5 лет), однако по-прежнему имеются противоречивые данные о зависимости рака шейки матки от сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека (ВПЧ).
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном повышении относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку рак молочной железы редко возникает у женщин в возрасте до 40 лет, увеличение количества случаев диагностирования рака молочной железы у женщин, применяющих или недавно применяли пероральные контрацептивы, является незначительным относительно уровня общего риска рака молочной железы в течение жизни. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинно-следственной связи. Картина повышенного риска может объясняться, как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, так и биологическим действием комбинированных пероральных контрацептивов или обеими факторами. Отмечено, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимали КПК, клинически менее выражен, чем у тех, которые никогда не применяли КПК.
При применении высокодозных КПК (0,05 мг этинилэстрадиола) снижается вероятность рака эндометрия и яичников. Касается это утверждение низкодозная КПК, еще предстоит выяснить.

Взаимодействие между оральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к возникновению прорывного кровотечения и / или снижение контрацептивного эффекта. Следующие взаимодействия были описаны в литературе.

Влияние КПК на препараты: пероральные контрацептивы могут мешать метаболизма других препаратов. Соответственно, концентрации в плазме и тканях могут либо увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (ламотриджин).

нерекомендованных комбинации

Индукторы печеночных микросомальных ферментов: антиконвульсанты (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат, бозентан, фосфенитоин и окскарбазепин) рифабутин; рифампицин; гризеофульвин; препараты, содержащие зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ).

Снижают эффективность контрацептива путем повышения метаболизма в печени во время лечения и в течение одного цикла после лечения. Желательно применять другой негормональный метод контрацепции.

Ритонавир: риск снижения эффективности контрацептива вследствие снижения уровня эстрогена. Следует применять негормональную контрацепции.

Модафинил: риск снижения эффективности контрацептива во время лечения и в течение одного цикла после лечения модафинил.

ламотриджина

Одновременное применение КПК и ламотриджина снижало уровень ламотриджина примерно вдвое. Это взаимодействие может быть связана с эстрогенов компонентом, поскольку она не возникает из прогестагенами в случае, если их применять отдельно. Для пациентки, уже лечится Ламикталом, может потребоваться тщательный клинический мониторинг и возможна коррекция дозы в начале и при прекращении приема КПК. И наоборот, не следует начинать с применения пероральной контрацепции при титровании ламотриджина. В случае необходимости одновременного назначения ламотриджина и КПК следует подробно ознакомиться с информацией по применению ламотриджина.

Пациенткам, которые получают Вендиол, не следует одновременно применять продукты / лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный ( Hypericum perforatum ), поскольку это может привести к потере контрацептивного эффекта. Сообщалось о прорывные кровотечения и непредвиденные беременности.

Зверобой продырявленный за счет ферментной индукции увеличивает количество ферментов, которые метаболизируются лекарственные средства. Эффект индукции фермента может продолжаться по крайней мере 1-2 недели после окончания лечения зверобоем продырявленным ( Hypericum perforatum ).

лабораторные исследования

Прием контрацептивов стероидов может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимическими показателями функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровнем транспортных белков в плазме крови, таких как кортикостероидсвязывающего глобулин, липопротеиновыми фракциями, показателями углеводного обмена и параметрами системы свертывания крови. Изменения обычно не выходят за пределы нормы.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.