Валавір

Склад:

1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду (в перерахуванні на валацикловір 100% безводну речовину) 500 мг.

Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Форма випуску:

По 6 таблеток у блістері.

За 7 блістерів (по б таблеток), вкладених в пачку. По 10 таблеток в блістері, вкладеної в пачку.

Препарат Валавір, діючою речовиною якого є валацикловір, – це ефективний противірусний засіб. Валавір від чого допомагає найкраще, це перш за все терапія герпетичних інфекцій шкіри і слизових оболонок, включаючи оперізуючий лишай. Основне призначення препарату – порушити процес реплікації вірусної ДНК, тим самим блокуючи розмноження патогену в організмі.

Перед початком прийому має бути вивчена офіційна Валавір (інструкція), оскільки в ній вказані важливі фармакокінетичні особливості: препарат швидко перетворюється на ацикловір після всмоктування, забезпечуючи високу концентрацію активної речовини у крові. Щоб терапія була максимально ефективною, необхідно суворо дотримуватись запропонованого режиму дозування. Лікарям зазвичай рекомендується розпочинати лікування при перших ознаках хвороби, при своїй загальна тривалість курсу визначається тяжкістю стану пацієнта.

Під час лікування важливо контролювати функцію нирок, особливо у людей похилого віку, і підтримувати адекватний рівень гідратації організму. Такий запобіжний засіб гарантує безпеку застосування та допомагає мінімізувати побічні явища, такі як головний біль або нудота.

 Купити таблетки Валавір можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

У випадках оперізувального герпесу Валавір допомагає послабити біль та зменшити тривалість запального процесу. Ефект препарату проявляється також у профілактиці повторних проявів вірусу, проте порушення схеми лікування може знизити його ефективність та збільшити ризик рецидивів. Актуальна ціна на таблетки Валавір вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімерази. В організмі людини перетворюється в ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусною ДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. На першій стадії фосфорилювання необхідна активність вірусо-специфічного ферменту. Ефективний по відношенню до вірусів Негреs simрlех I і II типів, Varicella zоster, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу. Вибіркова протигерпетична активність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Varicella zоster, яка є тільки в клітинах інфікованих вірусом. Внаслідок фосфорилювання ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.

Стійкість до препарату зустрічається дуже рідко, і головним чином у пацієнтів з імунодефіц итом (при інфікуванні ВІЛ, у хворих, які отримують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку).

Фармакокінетика

Абсорбція. Після прийому валацикловір добре всмоктується, швидко і майже повністю перетворюється на ацикловір та валін. Це перетворення, очевидно, відбувається за допомогою ферменту валацикловіргідролази, виділеним з печінки людини. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру становить 54% і не зменшується під час їди. Фармакокінетика валацикловіру не є дозозалежним. Швидкість та ступінь абсорбції зменшується зі збільшенням дози, викликаючи менш пропорційне збільшення максимальної концентрації в межах терапевтичного збільшення доз та зменшення біодоступності при застосуванні доз понад 500 мг.

Розподіл. Зв'язування валацикловіру з білками плазми дуже низьке – 15%. Проникнення в СМР (ЦСР), що визначається співвідношенням ЦСР/AUC плазми крові – близько 25% для ацикловіру та метаболіту 8-гідроксиацикловір та 2,5% для метаболіту 9-карбоксиметокиметилгуаніну.

Метаболізм. Після прийому внутрішньо валацикловір конвертується в ацикловіру та L-валін через метаболізм першого проходження в кишечнику та/або печінці. Невеликою мірою ацикловір конвертується в метаболіти 9-карбоксиметокиметилгуанін за допомогою алкоголь- та альдегід-дегідрогенази та в 8-гідроксиацикловір за допомогою альдегідоксидази. Приблизно 88% загальної експозиції препарату в плазмі крові належить ацикловіру, 11% - 9-карбоксиметокиметилгуаніну та 1% - 8-гідроксіацикловіру. Ні валацикловір, ні ацикловір не метаболізуються ферментами цитохрому Р450.

Виведення. Період напіввиведення ацикловіру після одноразового та багаторазового введення валацикловіру хворим з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години. Валацикловір виводиться із сечею головним чином у вигляді ацикловіру (понад 80% дози) та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Оперізуючий герпес (гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри та слизових оболонок, викликані вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальний герпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесу включно), лікування лабіального герпесу (губної лихоманки). Зменшення передачі вірусу генітального герпесу здоровому партнеру при застосуванні Валавіру у якості супресивної терапії у комбінації з дотриманням правил безпечного сексу.

Препарат зменшує інтенсивність і тривалість больового синдрому при герпетичній інфекції, знижує частоту виникнення зостерасоційованого болю, в тому числі болю при гострій і кісткового мозку.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (при ВІЛ-інфекції, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).

Лікування оперізувального герпесу: дорослим призначати по 1000 мг (2 таблетки) Валавіру 3 рази на добу, протягом 7 днів.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу.

Хворі з нормальним імунітетом (дорослі): 500 мг (1 таблетка) препарату 2 рази на добу.

Для рецидивних випадків лікування має тривати 3 або 5 днів. При первинному перебігу, який може бути більш тяжким, лікування необхідно продовжити з 5 до 10 днів. Лікування слід розпочинати якомога раніше. Для рецидивних форм інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, ідеальним було б застосування лікарського засобу у продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів. Валавір^® може попередити розвиток уражень при рецидивах інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, за умови початку лікування одразу ж після появи перших симптомів захворювання.

Як альтернатива, для лікування лабіального герпесу (губної лихоманки) ефективною дозою Валавіру^® є 2000 мг (4 таблетки) 2 рази на добу протягом 1 дня. Другу дозу слід застосувати приблизно через 12 годин (не раніше ніж через 6 годин) після першої дози. При такому режимі дозування термін лікування має тривати не більше 1 дня, оскільки доведено, що триваліше застосування не збільшує клінічну ефективність лікування. Лікування слід розпочинати при появі перших ранніх симптомів лабіального герпесу (відчуття пощипування, свербіж або печіння у ділянці губ).

Превентивне лікування (супресія) рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу:

• хворим з нормальним імунітетом (дорослі) призначати 500 мг (1 таблетка) препарату 1 раз на добу;
• хворим з імунодефіцитом (дорослі) призначати дозу 500 мг (1 таблетка) 2 рази на добу.

Зменшення передачі вірусу генітального герпесу.

Дорослим гетеросексуалам з нормальним імунітетом, які мають 9 або менше загострень на рік, Валавір^® призначати інфікованому партнеру у дозі 500 мг 1 раз на добу.

Даних про зменшення передачі вірусу генітального герпесу в інших популяціях хворих немає.

Профілактика цитомегаловірусної інфекції та захворювання після трансплантації органів.

Дорослі та діти віком від 12 років: Валавір призначати у дозі 2000 мг (4 таблетки) 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації. При нирковій недостатності дози зменшуються (див. «Дозування при порушеній функції нирок»). Тривалість лікування становить зазвичай 90 днів, але може бути продовжена для пацієнтів з високим ступенем ризику.

Дозування при порушеній функції нирок

Необхідно обережно призначати валацикловір хворим з порушенням функції нирок. Обов’язково слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Режим дозування залежить від кліренсу креатиніну та показань і наведений у таблиці.

*Застосовувати при наявності таблеток препарату у дозі 250 мг.

Пацієнтам, які знаходяться на інтермітуючому гемодіалізі, рекомендується застосовувати ті ж дози Валавіру^®, що і пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 15 мл/хв. Дози необхідно призначати після проведення гемодіалізу.

Кліренс креатиніну необхідно постійно контролювати, особливо у періоди, коли функція нирок може швидко змінюватися, наприклад одразу після трансплантації. Відповідно слід змінювати дозу Валавіру.

Дозування при порушеній функції печінки

Змінювати дозу хворим з легким або помірним ступенем цирозу немає потреби (синтезуюча функція печінки збережена). Показники фармакокінетики при пізніх стадіях цирозу (з порушенням синтезуючої функції печінки та наявністю ознак портального блоку) свідчать про відсутність потреби змінювати дозування, однак клінічний досвід обмежений.

Про застосування вищих доз (4000 мг на добу і більше) див. розділ «Особливості застосування».

Пацієнти літнього віку

Доза Валавіру потребує корегування, щоб уникнути можливих порушень функції нирок (див. «Дозування при порушеній функції нирок»).

Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Діти

Застосовується дітям віком від 12 років для профілактики цитомегаловірусної інфекції та захворювання після трансплантації органів.

Таблетки від герпесу Валавір можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Актуальна ціна на Валавір від герпесу вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Травний тракт: нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.

Система крові: рідко - тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, свербіж, фотосенсибілізація, рідко - ангіоневротичний набряк, задишка, анафілаксія.

Нирки: рідко - погіршення функції.

Нервова система: запаморочення, галюцинації, дуже рідко - кома, головним чином у хворих з нирковою недостатністю.

Інші: є повідомлення щодо виникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичної анемії і тромбоцитопенії.

Підвищена чутливість до валацикловіру або ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.

Симптоми. При передозуванні валацикловіру повідомлялося про розвиток гострої ниркової недостатності та неврологічних симптомів, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, ажитацію, зниження розумових здібностей і кому. Могли спостерігатися нудота і блювання. Для запобігання ненавмисному передозуванню слід бути обережним при застосуванні. Багато випадків передозування були пов‘язані із застосуванням препарату для лікування хворих із нирковою недостатністю та хворих літнього віку, яким не було відповідно зменшено дозу.

Лікування. Пацієнтам необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом для виявлення проявів токсичності. Гемодіаліз значно прискорює виведення ацикловіру з крові і тому його можна вважати оптимальним способом лікування у випадку симптоматичного передозування.

Пацієнтам похилого віку в період лікування необхідно збільшити рівень вживання рідини. У хворих з патологією нирок в анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних ускладнень. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, Валавір необхідно приймати після процедури гемодіалізу. У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості нема потреби в корекції дози. Дані щодо застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Хворим з ослабленим імунітетом, у яких герпетичні ураження очей або мають високий ризик дисемінації хвороби та ураження вісцеральних органів, необхідно лікуватися внутрішньовенними противірусними засобами.

Вагітність і лактація

Досвід застосування для лікування вагітних і жінок, що годують груддю, обмежений, призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрі вагітності), тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Ацикловір в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі та функціональний імунодефіцит. Валавір потрапляє в грудне молоко, тому препарат застосовують з обережністю в період лактації.

Клінічних досліджень щодо вивчення впливу валацикловіру на фертильність людини не проводили, проте після 6 місяців щоденного застосування ацикловіру в дозі від 400 мг до 1 г змін у кількості, морфології та рухливості сперматозоїдів не спостерігалося.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Валавір не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Ознак клінічно значущої взаємодій з іншими лікарськими засобами не виявлено. Ацикловір виводиться з сечею шляхом активної канальцевої секреції, тому інші лікарські засоби, які конкурують за цей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію ацикловіру в крові.

Циметедин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, але немає потреби в корекції дози препарату.

У комбінації з нефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової недостатності та порушень центральної нервової системи.

Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 3 роки.

• Державний реєстр лікарських засобів України / drlz.com.ua;
• Influenza Antiviral Medications: Summary for Clinicians | CDC / cdc.gov;
• Antiviral Agents - PMC / pmc.ncbi.nlm.nih.gov.