Валавир

Состав:

1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Форма выпуска:

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусо-специфические фермента. Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс -около 255 мл/мин,

Широкое мониторирование клинических изолятов вируса простого herpes и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус с уменьшенной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и не часто проявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенным из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не уменьшается во время приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимым. Скорость и степень абсорбции уменьшается с увеличением дозы, вызывая к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в пределах терапевтического увеличение доз и уменьшение биодоступности при применении доз 500 мг.

Распределение. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%. Проникновение в СМЖ (ЦСР), что определяется соотношением ЦСР / AUC плазмы крови - около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловир и 2,5% для метаболита 9-карбоксиметокиметилгуанин.

Метаболизм. После приема внутрь валацикловир конвертируется в ацикловира и L-валин через метаболизм первого прохождения в кишечнике и / или печени. Небольшой степени ацикловир конвертируется в метаболиты 9- карбоксиметокиметилгуанин с помощью алкоголь- и альдегид-дегидрогеназы и в 8-гидроксиацикловир с помощью альдегидоксидазы. Примерно 88% общей экспозиции препарата в плазме крови принадлежит ацикловира, 11% - 9- карбоксиметокиметилгуанину и 1% - 8-гидроксиацикловиру. Ни валацикловир, ни ацикловир НЕ метаболизируется ферментами цитохрома Р450.

Выведение. Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3:00. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно), лечение лабиального герпеса (губной лихорадки). Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Валавир в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса.

Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают дозирование по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, валавир при генитальном герпесе по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки.

В качестве альтернативы, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Валавир при герпесе на губах является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует применить примерно через 12:00 (не ранее чем через 6:00) после первой дозы. При таком режиме дозирования срок лечения должен длиться не более 1 дня, поскольку доказано, что длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

• больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
• больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.

Таблетки от герпеса Валавир можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на Валавир от герпеса указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.

Система крови: редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.

Почки: редко — ухудшение функции.

Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.

Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Симптомы. При передозировке валацикловира сообщалось о развитии острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитации, снижение умственных способностей и кому. Могли наблюдаться тошнота и рвота. Для предотвращения ненавмистному передозировке следует быть осторожным при применении. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не было соответственно уменьшено дозу.

Лечение. Пациентам необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому его можно считать оптимальным способом лечения в случае симптоматического передозировки.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить уровень употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Больным с ослабленным иммунитетом, у которых герпетические поражения глаз или имеют высокий риск диссеминации болезни и поражения висцеральных органов, необходимо лечиться внутривенными противовирусными средствами.

Беременность и лактация

Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Клинических исследований по изучению влияния валацикловира на фертильность человека не проводили, однако после 6 месяцев ежедневного применения ацикловира в дозе от 400 мг до 1 г изменений в количестве, морфологии и подвижности сперматозоидов не наблюдалось.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.