Валавир

Состав:

1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорида (в пересчете на валацикловир 100 % безводное вещество) 500 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, Sерifilm 050, кандурин.

Форма выпуска:

По 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 7 контурных ячейковых упаковок (по б таблеток), вложенных в пачку. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку.

Препарат Валавир, действующим веществом которого является валацикловир, — это эффективное противовирусное средство. Валавир от чего помогает лучше всего, то это прежде всего терапия герпетических инфекций кожи и слизистых оболочек, включая опоясывающий лишай. Основное назначение препарата — нарушить процесс репликации вирусной ДНК, тем самым блокируя размножение патогена в организме.

Перед началом приема должна быть изучена официальная Валавир (инструкция), так как в ней указаны важные фармакокинетические особенности: препарат быстро превращается в ацикловир после всасывания, обеспечивая высокую концентрацию активного вещества в крови. Чтобы терапия была максимально эффективной, необходимо строго соблюдать предписанный режим дозирования. Врачом обычно рекомендуется начинать лечение при первых же признаках болезни, при этом общая продолжительность курса определяется тяжестью состояния пациента.

Во время лечения важно контролировать функцию почек, особенно у пожилых людей, и поддерживать адекватный уровень гидратации организма. Такая мера предосторожности гарантирует безопасность применения и помогает минимизировать побочные явления, такие как головная боль или тошнота.

 Купить Валавир: купить таблетки Валавир или мазь Валавир можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. 

В случаях опоясывающего герпеса Валавир помогает ослабить боль и уменьшить длительность воспалительного процесса. Эффект препарата проявляется также в профилактике повторных проявлений вируса, однако нарушение схемы лечения может снизить его эффективность и увеличить риск рецидивов. Актуальная цена на таблетки Валавир указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусо-специфические фермента. Эффективен в отношении вирусов Негреs simр1ех I и II типов, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Выборочная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simр1ех, Varicella zоster, Эпштейна-Барр, которая присутствует только в клетках инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Стойкость к препарату встречается очень редко, и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга). Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54 %, не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови наблюдается в середнем через 30 — 60 минут после приема. С белками плазмы связывается 15 % препарата. Период полувыведения — 2,5 — 3,3 часа. Выводится с мочой 45 % (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с фекалиями — 47 %. Почечный клиренс -около 255 мл/мин,

Широкое мониторирование клинических изолятов вируса простого herpes и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, позволило выяснить, что у больных с нормальным иммунитетом вирус с уменьшенной чувствительностью к ацикловиру встречается исключительно редко и не часто проявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований и ВИЧ-инфицированных.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит с помощью фермента валацикловиргидролазы, выделенным из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не уменьшается во время приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимым. Скорость и степень абсорбции уменьшается с увеличением дозы, вызывая к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в пределах терапевтического увеличение доз и уменьшение биодоступности при применении доз 500 мг.

Распределение. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%. Проникновение в СМЖ (ЦСР), что определяется соотношением ЦСР / AUC плазмы крови - около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловир и 2,5% для метаболита 9-карбоксиметокиметилгуанин.

Метаболизм. После приема внутрь валацикловир конвертируется в ацикловира и L-валин через метаболизм первого прохождения в кишечнике и / или печени. Небольшой степени ацикловир конвертируется в метаболиты 9- карбоксиметокиметилгуанин с помощью алкоголь- и альдегид-дегидрогеназы и в 8-гидроксиацикловир с помощью альдегидоксидазы. Примерно 88% общей экспозиции препарата в плазме крови принадлежит ацикловира, 11% - 9- карбоксиметокиметилгуанину и 1% - 8-гидроксиацикловиру. Ни валацикловир, ни ацикловир НЕ метаболизируется ферментами цитохрома Р450.

Выведение. Период полувыведения ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3:00. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно), лечение лабиального герпеса (губной лихорадки). Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Валавир в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса.

Препарат уменьшает интенсивность и длительность болевого синдрома при герпетической инфекции, снижает частоту возникновения зостерассоциированной боли, в том числе боли при острой и постгерпетической невралгии.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают дозирование по 1 000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).

При простом герпесе, включая генитальный герпес, в т. ч. при рецидивах, валавир при генитальном герпесе по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки.

В качестве альтернативы, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Валавир при герпесе на губах является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует применить примерно через 12:00 (не ранее чем через 6:00) после первой дозы. При таком режиме дозирования срок лечения должен длиться не более 1 дня, поскольку доказано, что длительное применение не увеличивает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантаци. Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:

• больным опоясывающим герпесом при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают по 1 000 мг 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин — по 1 000 мг в сутки;
• больным простым (включая генитальный) герпесом при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин назначают по 500 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики рецидивов простого герпеса при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин или гемодиализе — по 250 мг 1 раз в сутки;
• с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции при клиренсе креатинина 50 — 75 мл/мин дозу уменьшают до 1,5 г 4 раза в сутки, при клиренсе креатинина 25 — 50 мл/мин 1,5 г 3 раза в сутки, при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 1,5 г 2 раза в сутки, при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин или диализе — 1,5 г 1 раз в сутки.

Таблетки от герпеса Валавир можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на Валавир от герпеса указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.

Система крови: редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: высыпания, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.

Почки: редко — ухудшение функции.

Нервная система: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом у больных с почечной недостаточностью.

Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.

Повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Дети до 12 лет.

Симптомы. При передозировке валацикловира сообщалось о развитии острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитации, снижение умственных способностей и кому. Могли наблюдаться тошнота и рвота. Для предотвращения ненавмистному передозировке следует быть осторожным при применении. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не было соответственно уменьшено дозу.

Лечение. Пациентам необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому его можно считать оптимальным способом лечения в случае симптоматического передозировки.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить уровень употребление жидкости. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после процедуры гемодиализа. У больных с циррозом печени легкой или средней тяжести нет необходимости в коррекции дозы. Данные относительно применения препарата у детей отсутствуют.

Больным с ослабленным иммунитетом, у которых герпетические поражения глаз или имеют высокий риск диссеминации болезни и поражения висцеральных органов, необходимо лечиться внутривенными противовирусными средствами.

Беременность и лактация

Опыт применения для лечения беременных и женщин, кормящих грудью, ограничен, назначать следует с осторожностью (особенно в первом триместре беременности), только тогда, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит. Валавир поступает в грудное молоко, поэтому препарат применяют с осторожностью в период лактации.

Клинических исследований по изучению влияния валацикловира на фертильность человека не проводили, однако после 6 месяцев ежедневного применения ацикловира в дозе от 400 мг до 1 г изменений в количестве, морфологии и подвижности сперматозоидов не наблюдалось.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Признаков клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, способны повышать концентрацию ацикловира в крови.

Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но нет потребности в коррекции дозы препарата.

В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений центральной нервной системы.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.