Уніклофен

склад:

Уніклофен - краплі очні:

1 мл крапель містить диклофенак натрію 1 мг; фл.-крапельний. 5 мл.

Уніклофен має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію.

Фармакологічна дія

НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і лихоманки. Знеболювальну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній і периферичної нервової системи).

Пригнічує синтез протеогликана в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує болю в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.

При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після перорального прийому становить 2-4 год в залежності від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 ч, в / м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.

Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.

В значній мірі метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1 / 2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Для прийому всередину для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази / добу. Частота прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази / добу, ректально - 1 раз/добу. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу застосовують в / м в дозі 75 мг.

Для дітей старше 6 років і підлітків добова доза становить 2 мг/кг.

Зовнішньо застосовують в дозі 2-4 г (залежно від площі ураженої ділянки) на уражене місце 3-4 рази / добу.

При застосуванні в офтальмології частота і тривалість введення визначаються індивідуально.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину становить 150 мг/добу.

При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.

Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ і антибактеріальні препарати хінолонового ряду.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.

При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючимидіуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.

Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих з цукровим діабетом, які отримували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку з варфарином.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію і фенітоїну в плазмі крові.

Всмоктування диклофенаку зі шлунково-кишкового тракту зменшується при одночасному застосуванні з холестираміном, в меншій мірі - з колестиполом.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації цього препарату в плазмі крові та посилення його токсичності.

При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, однак концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіти морфіну, в т.ч. пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з пентазоцином описаний випадок розвитку великого судомного нападу; зрифампіцином - можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові; з цефтріаксоном - підвищується екскреція цефтриаксона з жовчю; з циклоспорином - можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

При порушеннях функції печінки

З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки в анамнезі.

Застосування в похилому віці

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку.

Застосування в дитячому віці

Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.

Після зняття контактних лінз закапування виробляється через 5 хв.

При наявності інфекції або загрозі її розвитку одночасно призначають місцеве антибактеріальне лікування.

Перерва між застосуванням різних крапель - 5 хв.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції.