Офтаквікс

Офтаквікс випускається у вигляді світло-жовтого або світлого зеленувато-жовтого розчину для очних крапель в поліетиленових флаконах по 5 мл з наконечником-крапельницею, упакованих в картонні коробки.

1 мл Офтаквікса містить 5,12 мг левофлоксацину гемігідрату, що відповідає 5 мг левофлоксацину.

У флаконі Офтавікса міститься 25,6 мг левофлоксацину гемігідрату, відповідні 25 мг левофлоксацину.

Також буває Офтаквікс в тюбиках по 0,3 мл 10 шт.

Допоміжні речовини, що входять до складу Офтавікса:

• бензалконіюхлорид,
• натрію хлорид,
• хлористоводнева кислота,
• натрію гідроксид,
• вода для ін'єкцій.

Офтаквікс відноситься до протимікробних препаратів групи фторхінолонів. Діюча речовина препарату Офтаквікс левофлоксацин є L-ізомером рацемической субстанції лікарської речовини офлоксацину. L-ізомер офлоксацину має виражену антимікробну активність. Дія левофлоксацина полягає в блокуванні ДНК-гірази та топоізомерази IV, що призводить до порушення суперспіралізації і зшивання розривів ДНК. В результаті цього пригнічується утворення ДНК, розвиваються грубі зміни в морфології цитоплазми, мембранах і стінці клітини.

Левофлоксацин має виражену протимікробну дію відносно грамнегативних і грампозитивних аеробів: Branchamella (Moraxella) cataralis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аеробні мікроорганізми стійкі або помірно стійкі до дії левофлоксацину. Препарат не діє на гриби та Treponema pallidum. Резистентна реакція до левофлоксацину розвивається поступово, повільно.

Механізми виникнення резистентності.

Існують два основні механізми виникнення резистентності бактерій до левофлоксацину: зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини або зміни у наборі ферментів, проти яких спрямована дія препарату. Такі зміни виникають внаслідок мутацій у хромосомальних генах, що кодують ДНК-гіразу (gyrA та gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parE; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Причинами виникнення резистентності через зниження концентрації препарату всередині бактеріальної клітини є зміни поринів зовнішньої мембрани (OmpF), що зменшує можливість проникнення фторхінолонів усередину грамнегативних бактерій або насоси, що сприяють відтоку речовин. Резистентність через відплив речовин описана у пневмококів (PmrA), стафілококів (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій.

Препарат може застосовуватися при запальних ураженнях очей, викликаних мікроорганізмами, стійкими до дії аміноглікозидів, макролідів і бета-лактамних антибіотиків, включаючи пеніцилін і тетрациклін.
Після закапування препарату в око левофлоксацин тривалий час зберігається в слізної плівці. Проведення досліджень на добровольцях показало, що середня концентрація левофлаксазіна в слізної плівці через 4 і 6 годин після інстиляції препарату в око склала 17.0 мкг/мл і 6.6 мкг/мл. Концентрація левофлоксацину через чотири години після інстиляції в очі становить 2 мкг/мл ця концентрація препарату зберігається у 50% досліджуваних і через шість годин після інстиляції.

Можливе виникнення перехресної резистентності між фторхінолонами. Поодинока мутація не спричиняє клінічної резистентності, але множинні мутації зазвичай викликають клінічну резистентність до всіх лікарських засобів класу фторхінолонів. Зміни поринів зовнішньої мембрани та системи відтоку речовин можуть мати широку специфічність субстрату, спрямовані проти кількох класів антибактеріальних засобів та призвести до виникнення множинної резистентності.

Концентрація левофлоксацину при використанні Офтаквікса в рідкої вологи вище середньої концентрації офлоксацину. Через одну годину після застосування середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові становить від 0.86 нг / мл до 2.05 нг / мл. Максимальна концентрація левофлоксацину в плазмі крові дорівнює 2.25 нг / мл була визначена на четверту добу, при використанні препарату протягом двох днів кожні дві години до восьми разів на добу. Максимальна концентрація левофлоксацину, яку визначали через два тижні була більш, ніж в 1000 разів нижче тієї концентрації, яка була визначена в крові після прийому препарату всередину в стандартних дозах призначення.

Клінічний ефект застосування левофлоксацину у вигляді очних крапель при проведенні рандомізованого подвійного сліпого контрольованого випробування під час лікування бактеріального кон'юнктивіту по закінченню курсу лікування, що тривав протягом шести днів склав 79%. Мікробіологічна ерадикація досягла 90%.

Очні краплі Офтаквікс застосовують для лікування різних поверхневих інфекцій ока та його прідаткових пацієнтів старше 1 року: гострих і підгострих кон'юнктивітів, блефаритів, блефарокон'юнктивітів, бактеріальних виразок рогівки, кератитів, кератокон'юнктивітів бактеріальної етіології, хронічних дакріоциститів, мейбомітов.

Офтаквікс при ячмені використовують для зменшення симптомів та покращення стану ока.

Застосування препарату показано для профілактики ускладнень в передопераційному і післяопераційному періоді після проведення оперативних втручань на очах.

Препарат призначають для лікування інфекційних ускладнень після проведення офтальмологічних оперативних втручань, а також лікування і профілактики посттравматичних інфекційних ускладнень з боку очного яблука та його придаткового апарату з наявністю або без сторонніх тіл.

Придбати Офтаквікс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Офтаквікс застосовують місцево, закопуючи розчин препарату в уражену інфекцією очей. Протягом двох перших діб лікування Офтаквікс застосовують по одній-дві краплі через кожні дві години в уражене око, але не більше восьми разів за день. Протягом наступних трьох днів препарат використовують по одній-дві краплі в уражене око чотири рази на добу. Тривалість курсу лікування визначає лікуючий лікар. Звичайна тривалість лікування становить п'ять днів.

Вартість медикаменту вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування Офтаквікса може супроводжуватися появою відчуття печіння в оці, деяким зниженням гостроти зору, появою на кон'юнктиві слизових тяжів. Рідше можливий розвиток блефарити, хемоза, сосочкових розростань на кон'юнктиві, набряку повік, неприємних відчуттів в оці, свербіння в оці, біль в оці, гіперемії кон'юнктиви, появи фолікулів на кон'юнктиві, синдрому "сухого ока", еритеми століття, подразнення ока, контактного дерматиту , світлобоязні та алергічних реакцій. При проведенні клінічних досліджень препарату виявляли головний біль і катаральний риніт.

Нижче наведені певні побічні реакції, як точно, ймовірно або можливо пов'язані з лікуванням, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень та післяреєстраційного нагляду:

• З боку нервової системи та органів чуття можлива поява головного болю, запаморочення, підвищеної стомлюваності, порушення смакової і нюхової чутливості, астенії, порушень координації, галюцинацій, нервозності, порушень мислення, зниження концентрації уваги, порушень сну, диплопія, шуму у вухах, порушення слуху і зору.
• З боку серцево-судинної системи можливий розвиток гіпертензії, ортостатичноїгіпотензії, серцевої недостатності, різних аритмій, блокад, недостатності кровообігу, інфаркту міокарда, тромбоемболії, флебітов.В аналізі крові визначається тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія, лімфопенія, гранулоцитопенія, лімфаденопатія.
• З боку органів дихання - розвиток синуситу, риніту, астми, гострого респіраторного дистрес-синдрому, сухого кашлю, задишки, дихальної недостатності.
• З боку органів шлунково-кишкового тракту - поява нудоти, болі в животі, диспептичних розладів, блювоти, метеоризму, сухості в роті, дисфагії, гастроентериту, коліту, порушень функції печінки, жовтяниці.
• З боку сечовидільної та статевої систем можливо розвитку вагініту, генітального свербежу, зниження функції нирок, збільшення креатиніну в сироватці крові, порушення еякуляції та імпотенції.
• З боку опорно-рухового апарату можливий розвиток артритів та артрозів, артралгії, м'язової слабкості, міалгії, синовіїту, тендинита, парестезій, збільшення м'язового тонусу.
• З боку шкірних покривів можлива поява свербежу, висипу, вузлуватої еритеми, шкірного лущення, виразок, кропив'янки, підвищеного потовиділення.
• До іншим побічним діям відносяться місцева реакція, запалення і біль у місці введення препарату, біль в грудях і спині, зниження маси тіла, гіпертермія, збільшення або зниження вмісту калію в сироватці крові, дегідратація тканин, зниження або збільшення рівня глюкози в крові, набряк тканин особи, розвиток синдрому відміни.

Зазначені побічні дії можливі тільки при вживанні значних доз препарату всередину, що неможливо при призначенні левофлоксацина в розчині для очних крапель.

Застосування очних крапель з левофлоксацином може супроводжуватися розвитком минущого зниження гостроти зору, відчуття печіння в очах, болі, дискомфорту і відчуття чужорідного тіла в оці, незначною лихоманки, головного болю, запалення глотки, фотофобії, а також алергічних реакцій, набряклості вік, відчуття сухості та свербіння в очах.

У пацієнтів, які застосовували системні фторхінолони, повідомлялося про розриви сухожиль плеча, кисті руки, ахіллова та інших сухожиль, які потребували хірургічного втручання або призводили до тривалої втрати працездатності. Постмаркетингові дослідження та досвід застосування системних хінолонів показували, що можливе збільшення ризику розривів у пацієнтів, які застосовували кортикостероїди, особливо у пацієнтів похилого віку, та сухожилля під великим навантаженням, включаючи ахілове сухожилля.

Застосування препарату Офтаквікс протипоказано під час вагітності, в період грудного вигодовування, при підвищеній індивідуальній чутливій сприйнятливості до препаратів хінолонового ряду і додаткових компонентів, що входять до складу препарату.

Офтаквікс у ніс не застосовується.

Перед прийомом Офтаквіксу при коньюктивіті необхідна консультація лікаря.

Вагітність

Немає достатніх даних щодо застосування левофлоксацину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про прямий чи непрямий шкідливий вплив на репродуктивну функцію. Потенційний ризик для людини невідомий. Очні краплі «Офтаквікс» слід призначати в період вагітності, тільки якщо очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності прийому левофлоксацину жінкам, що годують необхідно припинити грудне вигодовування, або заміна препарату на інший засіб.

Діти

Потрібна особлива обережність при застосуванні препарату Офтаквікс для дітей. Офтаквікс для новонароджених застосовувати протипоказано.

Дослідження взаємодії Офтаквікса з іншими лікарськими препаратами не проводилися. Максимальна концентрація активної речовини Офтаквікса левофлоксацина при місцевому застосуванні в 1000 разів нижче, ніж після застосування препарату всередину.

Отже, взаємодія препарату з іншими препаратами при місцевому застосуванні клінічного значення не має.

При системній терапії фторхінолонами, включаючи левофлоксацин, можуть виникати запалення та розрив сухожилля, особливо у пацієнтів похилого віку, які одночасно застосовували кортикостероїди. Тому необхідно виявляти обережність та при перших ознаках запалення сухожиль припинити застосування препарату Офтаквікс.

Актуальна ціна Офтаквікс вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Токсична дія левофлоксацина можливо при прийомі препарату всередину, проте в одному флаконі очних крапель Офтаквікс левофлоксацина міститься незначна кількість, яка не може привести до розвитку токсичних реакцій навіть в результаті випадкового вживання препарату всередину. При місцевому використанні зайвої дози препарату Офтаквікс очей необхідно промити достатньою кількістю чистої води кімнатної температури.

Пацієнти дитячого віку. Вжиття заходів у разі передозування подібне у дорослих та дітей віком від одного року.

Препарат Офтаквікс зберігають в сухому, недоступному для дітей темному місці при температурі не більше 25 градусів Цельсія. Термін придатності препарату не перевищує 3 роки. Після відкриття флакона препарат необхідно використати протягом одного місяця, після закінчення цього терміну застосовувати Офтаквікс не рекомендується.