Тейкопланін

Склад:

• діюча речовина: teicoplanin;
• 1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;
• допоміжні речовини: натрію хлорид;
• розчинник - вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій:

• по 200 або 400 мг у флаконі, по 1 флакону в комплекті з 1 флаконом розчинника (вода для ін'єкцій);
• по 3,2 мл в блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону, по 15 блістерів в коробці з картону

Основні фізико-хімічні властивості:

• флакон з ліофілізат: ліофілізована пориста маса або порошок жовтуватого кольору;
• флакон з розчинником: прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка

Поширеність набутої резистентності до цього препарату у деяких видів збудників може варіювати в залежності від географічного регіону і часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеності резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказують на ймовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.

Може виникати перехресна резистентність між тейкопланіном та глікопротеїном ванкоміцину. Ряд резистентних до ванкоміцину ентерококів чутливі до тейкопланіну (фенотип Van-B).

Резистентність до тейкопланіну може розвиватися відповідно до таких механізмів:

• модифікована цільова структура: ця форма резистентності особливо притаманна Enterococcus faecium. Модифікація заснована на обміні термінальної функції D-аланін-D-аланіну амінокислотного ланцюга в муреїновому прекурсорі з D-ала-D-лактатом, внаслідок чого знижується спорідненість до ванкоміцину. Відповідальні за це ферменти є заново синтезованими D-лактатдегідрогенази або ліпази;
• знижена чутливість або резистентність стафілококів до тейкопланіну обумовлена синтезом надто великої кількості муреїнових попередників, з якими тейкопланін зв'язується.

Фармакокінетика

Абсорбція. Чи не всмоктується після перорального прийому. Біодоступність після ін'єкції становить 94%. Після прийому внутрішньо дози навантаження 6 мг/кг, яку вводять кожні 12 годин від 3 до 5 разів, значення максимальної концентрації Cmax знаходилися в діапазоні від 60 до 70 мг/л, а остаточна концентрація Ctrough зазвичай становить більше 10 мг/л. Після внутрішньовенної дози навантаження 12 мг/кг, яку вводять кожні 12 год 3 рази, середні значення Cmax і Ctrough, згідно з оцінками, становлять близько 100 мг/л і 20 мг/л відповідно.

Розподіл (концентрації в сироватці крові). Характер розподілу концентрацій в сироватці крові після введення двофазний (спочатку - швидка фаза розподілу, потім - фаза повільного розподілу) з напівперіодами приблизно 0,3 і 3:00 відповідно. Після фази розподілу відбувається повільна елімінація, напівперіод якої становить 70-100 годин.

Метаболізм. Метаболітів тейкопланіну не виявлено. Більше 80% введеного тейкопланіну виводиться з сечею в незміненому вигляді через 16 днів.

Висновок. Особи з нормальною функцією нирок введений тейкопланін майже повністю виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення препарату - 70-100 годин.

Тейкопланін у незміненому вигляді виводиться в основному із сечею (80% протягом 16 днів), а 2,7% введеної дози екскретується з калом (виділенням з жовчю) протягом 8 днів після застосування.

Період напіввиведення тейкопланіну варіюється від 100 до 170 годин, за даними нещодавно проведених досліджень, де зразки крові для аналізу відбирали близько 8-35 днів після початку застосування препарату.

Інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливими або резистентними до метициліну, зокрема у хворих з алергією до бета-лактамних антибіотиків.

• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інфекції верхніх і нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;
• інфекції дихальних шляхів;
• інфекції вуха, горла, носа;
• інфекції кісток і суглобів;
• септицемія;
• ендокардит;
• перитоніт, пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом в амбулаторних умовах.

Профілактика інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики:

• в стоматології або при процедурах в верхніх відділах дихальних шляхів, коли застосовують загальну анестезією;
• при хірургічних втручаннях на сечостатевому і шлунково-кишковому тракті.

При необхідності тейкопланін слід застосовувати у поєднанні з іншими антибактеріальними засобами. Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

Гіперчутливість до тейкопланіну. Протипоказано застосовувати новонародженим.

Застосування цього лікарського засобу під час годування груддю не рекомендується.

Профілактика

Дорослі. Профілактика інфекційного ендокардиту 400 мг під час вступної анестезії. Пацієнтам з протезуванням серцевих клапанів тейкопланін необхідно комбінувати з аміноглікозидами.

Лікування

Тривалість лікування залежить від типу, тяжкості та індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Дорослі та літні люди з нормальною функцією нирок.

Інфекції дихальних шляхів, інфекції шкіри та м'яких тканин, сечовивідних шляхів, вуха, горла, носа та інші інфекції середнього ступеня тяжкості:

• навантажувальне дозування: стандартна доза - 400 мг/добу (зазвичай становить 6 мг/кг / добу) у вигляді однієї ін'єкції (в перший день)
• підтримуюча терапія: стандартна доза - 200 мг/добу (зазвичай становить 3 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції на добу.

Діти (крім новонароджених) з нормальною функцією нирок.

Доза і тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції:

• навантажувальна доза: перші три ін'єкції - по 10-12 мг/кг кожні 12:00;
• підтримуюча терапія: 10 мг/кг/добу.

Для інфекції середнього ступеня тяжкості (без нейтропенії):

• навантажувальна доза: перші три ін'єкції - по 10 мг/кг кожні 12:00;
• підтримуюча терапія: 6 мг/кг/добу.

Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові.

Спосіб застосування

Вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Введення здійснюють протягом 1 хвилини або шляхом інфузії протягом 30 хв.

Спосіб приготування розчину: весь розчинник повільно ввести у флакон, після чого обережно покачати між долонями, поки порошок повністю не розчиниться. Уникати утворення бульбашок! Якщо виникне піна, залишити флакон у вертикальному положенні, поки вона не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний розчин (рН 7,5) можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб - при температурі (5 ± 3) ° С.

Готовий розчин можна вводити ін'єкційно або розводити:

• 0,9% розчином натрію хлориду. Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб при 4 °C;
• розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб при 4 °C;
• 5% розчином глюкози (готовий розчин, приготований таким чином, може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C);
• 0,18% розчином натрію хлориду і 4% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C);
• розчином для перитонеального діалізу - 1,36% або 3,86% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 28 днів при 4 °C).

Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 годин при 37 °C у складі розчинів для перитонеального діалізу, які містять інсулін або гепарин. Тейкопланін купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1. Тейкопланін ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Офіційна інструкція повідомляє, що Тейкопланін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Лікування передозування повинно бути симптоматичним.

Реакції підвищеної чутливості: висип, кропив'янка, еритема, свербіж, підвищення температури тіла, застуда, анафілактичні реакції (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок), ексфоліативний дерматит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: важкі бульозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у виняткових випадках - мультиформна еритема).

З боку печінки: тимчасове підвищення рівня трансаміназ і / або лужної фосфатази.

З боку крові та лімфи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія нейтропенія (рідко - важка) або агранулоцитоз (оборотний після припинення лікування), який частіше розвивається при отриманні високих доз і в перший місяць терапії.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: тимчасове підвищення рівня креатиніну, ниркова недостатність, виникає зазвичай у пацієнтів з важким перебігом інфекції, наявністю основного захворювання і / або у пацієнтів, які отримують інші лікарські засоби, здатні виявляти нефротоксичний вплив.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втрата слуху, шум у вухах, порушення з боку вестибулярного апарату, повідомлялося про випадки виникнення судом.

Місцеві реакції: біль, флебіт, еритема, абсцес.

Інша: суперінфекція (збільшення кількості нечутливих мікроорганізмів).

Також повідомлялося про випадки еритеми та припливів у верхній частині тіла після застосування розчину, які з'являлися без попереднього застосування тейкопланіну і не повторювалися під час наступного застосування при зниженні швидкості введення або зниженні концентрації.

Спектр антибактеріальної активності

Тейкопланін має обмежений спектр антибактеріальної активності (грампозитивні бактерії). Він не підходить для застосування як єдиний засіб для лікування деяких видів інфекцій, якщо тільки збудник не є вже документально підтвердженим, і відомо, що він чутливий до цього засобу, або існує висока впевненість у тому, що збудники, найімовірніше, будуть чутливі. до терапії тейкопланіном.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів, а клінічних даних недостатньо. Однак у зв'язку з високим терапевтичним ефектом тейкопланіну, його застосування можливе, якщо в період вагітності виникає необхідність в його прийомі за життєвими показаннями (незалежно від терміну вагітності). В цьому випадку слід перевірити слухову функцію новонародженого (Отоакустичної емісія), незважаючи на можливий ототоксичний вплив тейкопланіну.

Годування грудьми. Відсутні дані про проникнення тейкопланіну в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування Тейкопланін-Фармекс не рекомендується.

Діти

Застосування препарату новонародженим протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Рекомендується утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами через ризик виникнення запаморочення.

Спеціальні застереження, пов'язані з невідповідністю міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС): зареєстровані численні випадки зростання антикоагулянтной активності у хворих, які отримували терапію оральними антибіотиками. При інфекції або вираженому запальному процесі річний вік і важке загальний стан пацієнта є факторами ризику. При таких умовах важко визначити, якою мірою сама інфекція або її лікування грають роль в дисбалансі МНС.

Незважаючи на це, певні класи антибіотиків мають такий ефект більшою мірою, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, тримоксазол і деякі цефалоспорини.

У зв'язку з підвищеним ризиком виникнення побічних реакцій тейкопланін слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують нефротоксические або ототоксичні лікарські засоби, такі як аміноглікозиди, амфотерицин В, циклоспорин і фуросемід.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.