| Торгівельна назва | Тейкопланін |
| Діючі речовини | Тейкопланін |
| Кількість діючої речовини | 400 мг |
| Форма випуску | порошок для ін'єкцій |
| Кількість в упаковці | по 1 флакону у комплекті з 1 флаконом розчинником (вода для ін'єкцій) по 3,2 мл |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Внутрішньовенно |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 15°C до 25°C |
| Чутливість до світла | Не чутливий |
| Ознака | Вітчизняний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Дженерик-дженерик |
| Виробник | ФАРМЕКС ГРУП ТОВ |
| Країна виробництва | Україна |
| Заявник | Фармекс Груп |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01X Інші антибактеріальні засоби J01XA Глікопептидні антибіотики J01XA02 Тейкопланін |
Склад
Діюча речовина: teicoplanin;
1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид;
розчинник - вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:
- флакон з ліофілізат: ліофілізована пориста маса або порошок жовтуватого кольору;
- флакон з розчинником: прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група
Глікопептидні антибіотики. АТС j01x a02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Тейкопланін є глікопептидні антибіотики системної дії, продуктом ферментації Actinoplanes teichomyceticus, який має бактерицидну активність проти аеробних і анаеробних грампозитивних бактерій. Тейкопланін інгібує ріст чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків.
Антимікробний спектр. Граничними концентраціями, які дозволяють віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю - від резистентних штамів (R), є наступні: S
Поширеність набутої резистентності до цього препарату у деяких видів збудників може варіювати в залежності від географічного регіону і часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеності резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є тільки загальними орієнтирами, що вказують на ймовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.
Тести in vitro підтверджують, що тейкопланін є активним проти таких чутливих грампозитивних аеробів: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non-aureus, Streptococcus, Streptococcus pneumonia; анаеробів: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.
До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивні аероби, такі як Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Pediococcus, а також грамнегативні аероби, такі як коки, бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.
Тейкопланін не проявляє перехресної резистентності з іншими класами антибіотиків.
Бактерицидний синергізм спостерігався in vitro з аміноглікозидами проти Enterococci і Staphylococci. Комбінація тейкопланіну та фторхінолонів зазвичай надає аддитивное, іноді - синергічну дію проти Staphylococci.
Фармакокінетика
Абсорбція. Чи не всмоктується після перорального прийому. Біодоступність після внутрішньом'язової ін'єкції становить 94%.
Розподіл (концентрації в сироватці крові). Характер розподілу концентрацій в сироватці крові після внутрішньовенного введення двофазний (спочатку - швидка фаза розподілу, потім - фаза повільного розподілу) з напівперіодами приблизно 0,3 і 3 години відповідно. Після фази розподілу відбувається повільна елімінація, напівперіод якої становить 70-100 годин.
Одноразова доза. Через 5 хв після внутрішньовенної ін'єкції дози 3 мг/кг або 6 мг/кг у здорових осіб сироваткові концентрації досягають 54,3 і 111,8 мг/л відповідно. Залишкові концентрації в сироватці крові через 24 години після ін'єкції становлять 2,1 і 4,2 мг/л відповідно.
Повторні дози. У разі введення тейкопланіну шляхом 30-хвилинної інфузії в дозі 400 мг кожні 12 годин протягом 5 днів у здорових осіб середні залишкові концентрації в сироватці після першої ін'єкції становлять 5,6 ± 0,7 мг/л, а після другої - 9,4 ± 1,5 мг/л. Після подальших ін'єкцій концентрації в сироватці крові стабільно перевищують 10 мг/л через 12 годин.
У разі введення препарату хворим з нейтропенією в перший день лікування шляхом внутрішньовенної ін'єкції в дозі 400 мг кожні 12 годин, через 24 години після другої ін'єкції залишкова концентрація становить 10,8 ± 5,7 мг/л.
У здорових осіб після 3 внутрішньом'язових ін'єкцій по 200 мг через кожні 12 годин, а потім ще трьох ін'єкцій по 200 мг через кожні 24 години залишкова концентрація через 24 години після останнього введення становить 6,1 мг/л.
Зв'язування з білками плазми крові. Зв'язування з альбуміном на 90-95%.
Тканинне розподіл. Очевидний обсяг розподілу в стадії насичення знаходиться в межах 0,6-1,2 л/кг. Після ін'єкції тейкопланіну, міченого радіоактивним ізотопом, встановлено, що він швидко проникає в тканини (особливо в шкірну і кісткову), потім досягає високих концентрацій в нирках, трахеї, легенів і надниркових. Тейкопланін поглинається лейкоцитами та збільшує їх антибактеріальну активність. Тейкопланін не проникає в еритроцити, цереброспінальну рідину і жирову тканину. Після внутрішньовенного введення одноразової дози 400 мг в тканинах спостерігалися такі концентрації:
губчастий шар кістки: 10,8 мкг / г і 7,1 мкг / г через 0,5 і 24 години після ін'єкції відповідно;
компактний шар кістки: 6,1 мкг / г і 4,9 мкг / г через 0,5 і 24 години після ін'єкції відповідно;
синовіальна рідина при запаленні: отримані концентрації становили 4 і 1,4 мг/л через 6 і 24 години після ін'єкції відповідно;
легенева тканина: отримані концентрації становили 7,9 і 4,5 мкг / г через 30 і 60 хв після ін'єкції відповідно;
плевральна рідина: середня максимальна концентрація - 2,8 мг/л - досягалася через 6 годин після введення;
перитонеальная рідина: концентрація становила 27,9 мг/л через 1 годину після введення.
Біотрансформація. Метаболітів тейкопланіну не виявлено. Більше 80% введеного тейкопланіну виводиться з сечею в незміненому вигляді через 16 днів.
Виведення.
Особи з нормальною функцією нирок: введений тейкопланін майже повністю виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення препарату - 70-100 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю: тейкопланін виводиться повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Існує зв'язок між кінцевим періодом напіввиведення і кліренсом креатиніну.
Особи похилого віку: зміни у виведенні тейкопланіну відображають лише вікове погіршення ниркової функції.
Клінічні характеристики
Показання
Інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливі або резистентними до метициліну, зокрема у хворих з алергією до бета-лактамних антибіотиків.
Дорослі.
лікування:
інфекції шкіри та м'яких тканин;
інфекції верхніх і нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;
інфекції дихальних шляхів;
інфекції вуха, горла, носа;
інфекції кісток і суглобів;
септицемія;
ендокардит;
перитоніт, пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом в амбулаторних умовах.
Профілактика: інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики:
в стоматології або при процедурах в верхніх відділах дихальних шляхів, коли застосовується загальна анестезія;
при хірургічних втручаннях на сечостатевому і шлунково-кишковому тракті.
Діти (крім новонароджених).
лікування:
інфекції шкіри та м'яких тканин;
інфекції верхніх і нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;
інфекції дихальних шляхів;
інфекції вуха, горла, носа;
інфекції кісток і суглобів;
септицемія.
Протипоказання
Гіперчутливість до тейкопланіну. протипоказано застосовувати новонародженим. застосування цього лікарського засобу під час годування груддю не рекомендується (див. розділ «застосування в період вагітності або годування груддю»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Спеціальні застереження, пов'язані з невідповідністю міжнародного нормалізованого співвідношення (мнс): зареєстровані численні випадки зростання антикоагулянтной активності у хворих, які отримували терапію пероральними антибіотиками. при інфекції або вираженому запальному процесі похилий вік і важке загальний стан пацієнта є факторами ризику. при таких умовах важко визначити, наскільки сама інфекція або її лікування грають роль в дисбалансі мнс.
Незважаючи на це, певні класи антибіотиків мають цим ефектом в більшій мірі, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.
У зв'язку з підвищеним ризиком виникнення побічних реакцій тейкопланін слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують нефротоксические або ототоксичні лікарські засоби, такі як аміноглікозиди, амфотерицин В, циклоспорин і фуросемід.
Особливості застосування
Необхідно коригувати дозу для хворих з нирковою недостатністю (див. Розділ «Спосіб застосування»).
Слід проводити регулярний розгорнутий аналіз крові під час тривалого лікування і / або лікування високими дозами (особливо в перший місяць терапії) одночасно з регулярним контролем функції печінки та нирок.
При застосуванні тейкопланіну повідомлялося про випадки ототоксичності, токсичної дії на кровотворну систему і випадках гепатотоксичності та нефротоксичності. Необхідно проводити повторні дослідження функції нирок і слуху, особливо в таких ситуаціях:
при тривалому лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю; при одночасному і надалі застосуванні лікарських засобів, здатних надавати нейротоксическое і / або нефротоксичну дію (аміноглікозиди, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід і етакринова кислота).
Цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до ванкоміцину, оскільки може спостерігатися перехресна чутливість. Однак наявність в анамнезі «синдрому червоного людини», пов'язаного із застосуванням ванкоміцину, не є протипоказанням до застосування тейкопланіну.
Цей лікарський засіб містить натрій. Вміст натрію становить менше 1 ммоль на одну дозу, тобто на практиці цей препарат вважається «не містить натрію».
Застосування в період вагітності або годування груддю
Вагітність. дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів, а клінічних даних недостатньо. однак у зв'язку з високим терапевтичним ефектом тейкопланіну, його застосування можливе, якщо в період вагітності виникає необхідність в його прийомі за життєвими показаннями (незалежно від терміну вагітності). в цьому випадку слід перевірити слухову функцію новонародженого (отоакустичної емісія), з огляду на можливу ототоксического впливу тейкопланіну.
Годування грудьми. Відсутні дані по проникненню тейкопланіну в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування препаратом Тейкопланін-Фармекс не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Рекомендується утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами через ризик виникнення запаморочення.
Спосіб застосування та дози
При застосуванні антибактеріальних засобів необхідно чітко дотримуватися встановлених рекомендації.
Профілактика.
Дорослі. Профілактика інфекційного ендокардиту: 400 мг внутрішньовенно під час вступної анестезії. Пацієнтам з протезуванням серцевих клапанів тейкопланін необхідно комбінувати з аміноглікозидами.
Лікування.
Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості та індивідуальних особливостей організму пацієнта.
Дорослі та літні люди з нормальною функцією нирок.
Інфекції дихальних шляхів, інфекції шкіри та м'яких тканин, сечового тракту, вуха, горла, носа та інші інфекції середнього ступеня тяжкості:
навантажувальна доза: стандартна доза - 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної ін'єкції (в перший день);
підтримуюча терапія: стандартна доза - 200 мг/добу (що зазвичай становить 3 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції на добу. Септицемія, інфекції кісток і суглобів, ендокардит, хвороби легенів з тяжким перебігом та інші важкі інфекції:
навантажувальна доза: стандартна доза - по 400 мг (що зазвичай становить 6 мг/кг) внутрішньовенно, кожні 12 годин, з 1-го по 4-й день.
підтримуюча терапія: стандартна доза - 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції на добу.
Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові. У разі помірної або більш тяжких інфекцій при введенні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі не менше 10 мг/л (визначення методом високоефективної рідинної хроматографії, HPLC) або 15 мг/л (визначення методом іммуноензімной флуоресцентної поляризації, FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.
При підтримуючої терапії при лікуванні септицемії і ендокардиту перехід до внутрішньом'язовому шляху введення залежить від клінічного перебігу захворювання.
При деяких особливо важких клінічних ситуаціях, коли мінімальні інгібуючі концентрації (МІС) тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), з огляду на бактеріальну навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити складно (значні опіки, інтенсивна терапія і т. П. ), або за умови низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), рекомендована навантажувальна доза - 3-5 ін'єкцій по 12 мг/кг кожні 12 годин. У разі необхідності можна призначати підтримуючі дози - до 12 мг/кг і вище.
Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові.
При отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі в межах 20-30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися , що ці концентрації є стабільними.
Діти (крім новонароджених) з нормальною функцією нирок.
Доза і тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції:
навантажувальна доза: перші три ін'єкції - по 10-12 мг/кг кожні 12 годин; підтримуюча терапія: 10 мг/кг / добу.
Для інфекції середнього ступеня тяжкості (без нейтропенії):
навантажувальна доза: перші три ін'єкції - 10 мг/кг кожні 12 годин; підтримуюча терапія: 6 мг/кг / добу.
Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові.
У разі помірної або більш тяжких інфекцій при отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі не менше 10 мг/л (HPLC) або 15 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії , щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.
При деяких особливо важких клінічних ситуаціях, коли МІС тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), з огляду на бактеріальну навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити складно (значні опіки, інтенсивна терапія і т. П.), Або в умовах низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця) при отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі між 20 і 30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA), і під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.
Дорослі та пацієнти похилого віку з нирковою недостатністю (порушення функції нирок).
Протягом перших 3 днів рекомендується дотримуватися стандартного режиму лікування: якщо кліренс креатиніну становить 40-60 мл/хв, стандартну дозу слід розділити навпіл (вводити початкову дозу кожні два дні або половину дози кожного дня);
якщо кліренс креатиніну становить
Для хворих зі зниженою функцією нирок і вторинним перитонітом, який виник в результаті безперервного амбулаторного перитонеального діалізу, рекомендується дозовий режим - по 20 мг тейкопланіну на 1 літр діалізної рідини та навантажувальну дозу - 200 мг внутрішньовенно (для пацієнтів з підвищеною температурою тіла).
Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрації антибіотика в плазмі крові. У разі помірної або більш тяжких інфекцій при отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі крові не менше 10 мг/л (HPLC) або 15 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.
При деяких особливо важких клінічних концентраціях, коли МІС тейкопланіну високе (4-8 мг/л), з огляду на бактеріальну навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити складно (значні опіки, інтенсивна терапія і ін.), Або за умови низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), при застосуванні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі крові між 20 і 30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA) і під час підтримуючого лікування, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.
Спосіб застосування. Вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення здійснюють протягом 1 хвилини або шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв.
Спосіб приготування розчину: весь розчинник повільно ввести у флакон, після чого обережно покачати між долонями, поки порошок повністю не розчиниться. Уникати утворення бульбашок! Якщо виникне піна, залишити флакон у вертикальному положенні, поки вона не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний
розчин (рН 7,5) можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб - при температурі (5 ± 3) ° С.
Готовий розчин можна вводити ін'єкційно або розводити:
- 0,9% розчином натрію хлориду. Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб при 4 °C;
- розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб при 4 °C;
- 5% розчином глюкози (готовий розчин, приготований таким чином, може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C);
- 0,18% розчином натрію хлориду і 4% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C);
- розчином для перитонеального діалізу - 1,36% або 3,86% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 28 днів при 4 °C).
Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 годин при 37 °C у складі розчинів для перитонеального діалізу, що містять інсулін або гепарин.
Діти
Застосування препарату новонародженим протипоказано.
Передозування
Тейкопланін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. лікування передозування повинно бути симптоматичним.
Побічні реакції
Реакції гіперчутливості: висипання, кропив'янка, еритема, свербіж, підвищення температури тіла, застуда, анафілактичні реакції (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок), ексфоліативний дерматит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: важкі бульозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у виняткових випадках - мультиформна еритема).
З боку печінки: тимчасове зростання рівня трансаміназ і / або лужної фосфатази.
З боку крові та лімфи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; нейтропенія (рідко - важка) або агранулоцитоз (оборотний після припинення лікування), який частіше розвивається при отриманні високих доз і в перший місяць терапії.
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: тимчасове збільшення рівня креатиніну,
ниркова недостатність, що виникає зазвичай у пацієнтів з важким перебігом інфекції, наявністю основного захворювання і / або у пацієнтів, які отримують інші лікарські засоби, здатні виявляти нефротоксичний вплив.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втрата слуху, дзвін у вухах, порушення з боку вестибулярного апарату, повідомлялося про випадки виникнення судом.
Місцеві реакції: біль, флебіт, еритема, абсцес.
Інше: суперінфекція (збільшення кількості нечутливих мікроорганізмів). Також повідомлялося про випадки еритеми та припливів у верхній частині тіла після застосування розчину, які з'являлися без попереднього застосування тейкопланіну і не повторювалися під час подальшого застосування при зниженні швидкості введення або зниженні концентрації.
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Опис товару завірено виробником Фармекс Груп.
Зверніть увагу!
Опис препарату Тейкопланін-Фармекс ліоф. д/р-н д/ін. 400мг фл. №1+р-чинник фл. 3,2мл на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Поширені запитання
Скільки коштує Тейкопланін-Фармекс ліоф. д/р-н д/ін. 400мг фл. №1+р-чинник фл. 3,2мл?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у Тейкопланін (Фармекс Груп)?
Які аналоги у Тейкопланін №1?
Аналогами з подібним терапевтичним ефектом є:
