Тейкопланин

Состав:

• действующее вещество: teicoplanin;
• 1 флакон содержит тейкопланина 200 мг или 400 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид;
• растворитель - вода для инъекций.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций:

• по 200 или 400 мг во флаконе, по 1 флакону в комплекте с 1 флаконом растворителя (вода для инъекций);
• по 3,2 мл в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона, по 15 контурных ячейковых упаковок в коробке из картона

Основные физико-химические свойства:

• флакон с лиофилизатом: лиофилизированная пористая масса или порошок желтоватого цвета;
• флакон с растворителем: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Распространенность приобретенной резистентности к этому препарату у некоторых видов возбудителей может варьировать в зависимости от географического региона и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

Может возникать перекрестная резистентность между тейкопланином и гликопротеином ванкомицина. Ряд резистентных к ванкомицину энтерококков чувствительны к тейкопланину (фенотип Van-B).

Резистентность к тейкопланину может развиваться согласно следующим механизмам:

• модифицированная целевая структура: эта форма резистентности особенно характерна для Enterococcus faecium. Модификация основана на обмене терминальной функции D-аланин-D-аланина аминокислотной цепи в муреиновом прекурсоре с D-ала-D-лактатом, в результате чего снижается сродство к ванкомицину. Ответственные за это ферменты являются заново синтезированными D-лактатдегидрогеназы или липазы;
• пониженная чувствительность или резистентность стафилококков к тейкопланину обусловлена синтезом слишком большого количества муреиновых предшественников, с которыми тейкопланин связывается.

Фармакокинетика

Абсорбция. Не всасывается после перорального приема. Биодоступность после инъекции составляет 94%. После приема внутрь нагрузочной дозы 6 мг/кг, которую вводят каждые 12 ч от 3 до 5 раз, значения максимальной концентрации Cmax находились в диапазоне от 60 до 70 мг/л, а окончательная концентрация Ctrough обычно составляет более 10 мг/л. После в/в нагрузочной дозы 12 мг/кг, которую вводят каждые 12 ч 3 раза, средние значения Cmax и Ctrough, согласно оценкам, составляют около 100 мг/л и 20 мг/л соответственно.

Распределение (концентрации в сыворотке крови). Характер распределения концентраций в сыворотке крови после введения двухфазный (сначала - быстрая фаза распределения, затем - фаза медленного распределения) с полупериодами примерно 0,3 и 3:00 соответственно. После фазы распределения происходит медленная элиминация, полупериод которой составляет 70-100 часов.

Метаболизм. Метаболитов тейкопланина не обнаружено. Более 80% введенного тейкопланина выводится с мочой в неизмененном виде через 16 дней.

Вывод. Лица с нормальной функцией почек введен тейкопланин почти полностью выводится с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения продукта - 70-100 часов.

Тейкопланин в неизмененном виде выводится в основном с мочой (80% в течение 16 дней), а 2,7% введенной дозы экскретируется с калом (выделением с желчью) в течение 8 дней после применения.

Период полувыведения тейкопланина варьируется от 100 до 170 часов, по данным недавно проведенных исследований, где образцы крови для анализа отбирали спустя около 8-35 дней после начала применения препарата.

Инфекции, вызванные грамположительными бактериями, в том числе чувствительными или резистентными к метициллину, в частности у больных с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.

• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции верхних и нижних мочевых путей с осложнениями и без них;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции уха, горла, носа;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия;
• эндокардит;
• перитонит, связанный с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях.

Профилактика инфекционного эндокардита в случае аллергии на бета-лактамные антибиотики:

• в стоматологии или при процедурах в верхних отделах дыхательных путей, когда применяют общую анестезией;
• при хирургических вмешательствах на мочеполовом и желудочно-кишечном тракте.

При необходимости тейкопланин следует применять в сочетании с другими антибактериальными средствами. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к тейкопланину. Противопоказано применять новорожденным.

Применение этого лекарственного средства во время кормления грудью не рекомендуется.

Профилактика

Взрослые. Профилактика инфекционного эндокардита 400 мг во время вводной анестезии. Пациентам с протезированием сердечных клапанов тейкопланин необходимо комбинировать с аминогликозидом.

Лечение

Длительность лечения зависит от типа, тяжести и индивидуальных особенностей организма пациента.

Взрослые и пожилые люди с нормальной функцией почек.

Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, уха, горла, носа и другие инфекции средней степени тяжести:

• нагрузочная дозировка: стандартная доза - 400 мг / сут (обычно составляет 6 мг / кг / сут) в виде одной инъекции (в первый день)
• поддерживающая терапия: стандартная доза - 200 мг / сут (обычно составляет 3 мг / кг / сут) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в сутки.

Дети (кроме новорожденных) с нормальной функцией почек.

Доза и продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции:

• нагрузочная доза: первые три инъекции - по 10-12 мг / кг каждые 12:00;
• поддерживающая терапия: 10 мг / кг / сут.

Для инфекции средней степени тяжести (без нейтропении):

• нагрузочная доза: первые три инъекции - по 10 мг / кг каждые 12:00;
• поддерживающая терапия: 6 мг / кг / сут.

Достичь оптимальной дозы помогает определения концентраций антибиотика в плазме крови.

Способ применения

Вводить внутривенно или внутримышечно. Введение осуществляют в течение 1 минуты или путем инфузии в течение 30 мин.

Способ приготовления раствора: весь растворитель медленно ввести во флакон, после чего осторожно покачать между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегать образования пузырьков! Если возникнет пена, оставить флакон в вертикальном положении, пока она не исчезнет. Полученный таким образом готов изотонический раствор (рН 7,5) можно хранить не более 24 часов при температуре не выше 25 ° С или 7 суток - при температуре (5 ± 3) ° С.

Готовый раствор можно вводить инъекционно или разводить:

• 0,9% раствором натрия хлорида. После разведения препарат можно хранить не более 24 часов при температуре не выше 25 ° С или 7 суток при 4 ° С;
• раствором на основе лактата натрия (Рингер-лактата, Гартмана). После разведения препарат можно хранить не более 24 часов при температуре не выше 25 ° С или 7 суток при 4 ° С;
• 5% раствором глюкозы (готовый раствор, приготовленный таким образом, может сохраняться в течение 24 часов при температуре не выше 25 ° С);
• 0,18% раствором натрия хлорида и 4% глюкозы (приготовленный таким образом раствор может храниться в течение 24 часов при температуре не выше 25 ° С);
• раствором для перитонеального диализа - 1,36% или 3,86% глюкозы (приготовленный таким образом раствор может храниться в течение 28 дней при 4 ° С).

Тейкопланин сохраняет свою стабильность в течение 48 часов при 37 ° С в составе растворов для перитонеального диализа, которые содержат инсулин или гепарин. Тейкопланин купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Тейкопланин цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Официальная инструкция сообщает, что Тейкопланин 400 мг не выводится из организма с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Реакции повышенной чувствительности : сыпь, крапивница, эритема, зуд, повышение температуры тела, простуда, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок), эксфолиативный дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях - мультиформная эритема).

Со стороны печени : временное повышение уровня трансаминаз и / или щелочной фосфатазы.

Со стороны крови и лимфы : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения нейтропения (редко - тяжелая) или агранулоцитоз (оборотный после прекращения лечения), который чаще развивается при получении высоких доз и в первый месяц терапии.

Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : временное повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, возникает обычно у пациентов с тяжелым течением инфекции, наличием основного заболевания и / или у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные обнаруживать нефротоксическое влияние.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, потеря слуха, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, сообщалось о случаях возникновения судорог.

Местные реакции : боль, флебит, эритема, абсцесс.

Другое : суперинфекция (увеличение количества нечувствительных микроорганизмов).

Также сообщалось о случаях эритемы и приливов в верхней части тела после применения раствора, которые появлялись без предварительного применения тейкопланина и не повторялись во время следующего применения при снижении скорости введения или снижении концентрации.

Спектр антибактериальной активности

Тейкопланин имеет ограниченный спектр антибактериальной активности (грамположительные бактерии). Он не подходит для применения в качестве единственного средства для лечения некоторых видов инфекций, если только возбудитель не является уже документально подтвержденным, и известно, что он чувствителен к этому средству, или существует высокая уверенность в том, что возбудители, наиболее вероятно, будут чувствительны. к терапии тейкопланином.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов, а клинических данных недостаточно. Однако в связи с высоким терапевтическим эффектом тейкопланина, его применение возможно, если в период беременности возникает необходимость в его приеме по жизненным показаниям (независимо от срока беременности). В этом случае следует проверить слуховую функцию новорожденного (Отоакустическая эмиссия), несмотря на возможный ототоксический влияние тейкопланина.

Кормления грудью. Отсутствуют данные о проникновении тейкопланина в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения Тейкопланин-Фармекс не рекомендуется.

Дети

Применение препарата новорожденным противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами из-за риска возникновения головокружения.

Специальные оговорки, связанные с несоответствием международного нормализованного соотношения (МНС): зарегистрированы многочисленные случаи рост антикоагулянтной активности у больных, получавших терапию оральными антибиотиками. При инфекции или выраженном воспалительном процессе летний возраст и тяжелое общее состояние пациента являются факторами риска. При таких условиях трудно определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение играют роль в дисбалансе МЧС.

Несмотря на это, определенные классы антибиотиков имеют такой эффект в большей степени, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

В связи с повышенным риском возникновения побочных реакций тейкопланин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют нефротоксические или ототоксические лекарственные средства, такие как аминогликозиды, амфотерицин В, циклоспорин и фуросемид.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.