Стимулотон

Препарат Стимулотон випускається в таблеткової формі. Фасування препарату наступні:

• 10 таблеток Стимулотон 50 / картонна упаковка;
• 30 таблеток Стимулотон 50 / картонна упаковка;
• 14 таблеток Стимулотон 100 / картонна упаковка;
• 28 таблеток Стимулотон 100 / картонна упаковка.

1 таблетка Стимулотон 50 містить сертраліну (у формі гідрохлориду) 55,95 мг. Адитивні компоненти: гипролоза, натрій КМК типу А, магнію стеарат, МКЦ, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 6000, титану діоксид, кальцію гідрофосфатадігідрат.

1 таблетка Стимулотон 100 містить сертраліну (у формі гідрохлориду) 111,9 мг. Адитивні компоненти: гипролоза, натрій КМК типу А, магнію стеарат, МКЦ, гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 6000, титану діоксид, кальцію гідрофосфатадігідрат.

Фармакодинаміка.

Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Препарат не проявляє стимулювальої, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. У контрольованих дослідженнях з участю здорових добровольців сертралін не виявляв седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Згідно з властивим йому селективним інгібуванням зворотного захоплення 5-НТ сертралін не стимулює катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК чи бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин призводило до зменшення активності норадреналінових рецепторів мозку, що спостерігається і при застосуванні інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів. Сертралін не спричиняє розвитку медикаментозного зловживання. У плацебо-контрольованому подвійному сліпому рандомізованому дослідженні порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном у людей сертралін не спричиняв позитивних суб’єктивних ефектів, що свідчили б про потенціал до зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали статистично значущо вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності. Сертралін не спричиняє стимулювального ефекту чи відчуття тривоги, характерних для d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, характерних для алпразоламу.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Фармакокінетика сертраліну у діапазоні доз від 50 до 200 мг є дозозалежною. Протягом 14-денного прийому сертраліну із дозуванням 50-200 мг (перорально, 1 раз на добу), пік концентрації сертраліну у плазмі крові досягається через 4,5-8,4 години після щоденного прийому препарату. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну у таблетках.

Розподіл. Приблизно 98 % циркулюючого сертраліну зв’язується з білками плазми крові.

Біотрансформація. Сертралін зазнає інтенсивного пресистемного метаболізму («ефект першого проходження») у печінці.

Елімінація. Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (у діапазоні від 22 до 36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення спостерігається кумуляція препарату (зі збільшенням його рівня приблизно вдвічі) при досягненні рівноважних концентрацій, які спостерігаються після застосування препарату у дозі 1 раз на добу протягом 1 тижня. Період напіввиведення для N-дезметилсертраліну становить 62-104 години. Сертралін та N-дезметилсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом та сечею в однакових кількостях. Тільки дуже незначна частина (< 0,2 %) сертраліну виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Діти з ОКР. Фармакокінетика сертраліну вивчалася у 29 дітей віком 6-12 років та у 32 підлітків віком 13-17 років. Для цих пацієнтів поступово збільшували дозу шляхом її титрування до добової дози 200 мг протягом 32 днів, розпочинаючи з дози або 25 мг, або 50 мг з поступовим збільшенням. При застосуванні препарату у дозах 25 мг та 50 мг переносимість була однаковою. У рівноважному стані при застосуванні препарату у дозі 200 мг концентрації сертраліну у плазмі крові у групі дітей віком 6-12 років були приблизно на 35 % вищі порівняно з такими у групі пацієнтів віком 13-17 років і на 21 % вищі порівняно з референтною групою дорослих. Не спостерігалося значущих відмінностей між показниками кліренсу у хлопчиків та дівчаток. Таким чином, для застосування препарату дітям, особливо з низькою масою тіла, рекомендується низька початкова доза і її збільшення при титруванні дози з кроком у 25 мг. Підліткам можна застосовувати такі ж дози, що й дорослим.

Підлітки та пацієнти літнього віку. Фармакокінетичний профіль сертраліну у підлітків та в осіб літнього віку значуще не відрізняється від такого у дорослих віком 18-65 років.

Порушення функцій печінки. У пацієнтів з ушкодженням печінки період напіввиведення сертраліну подовжується і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) збільшується втричі (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Порушення функцій нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок помірного чи тяжкого ступеня не відзначалося значущої кумуляції сертраліну.

Ліки Стимулотон призначається при:

• терапії депресивних станів будь-якого генезу;
• панічних станах, які супроводжуються агорафобією;
• панічних станах без агорафобії;
• стресових розладах посттравматичного генезу;
• профілактиці депресивних станів будь-якого генезу;
• посттравматичний стресовий розлад (ПТСР);
• обсесивно-компульсивних розладах (ОКР) у пацієнтів з 6 років.

Призначена дозування застосовується 1 раз / добу. Можливий прийом як в ранкові години, так і у вечірній час. При депресивних станах, ОКР у дорослих пацієнтів призначається по 50 мг/добу. Терапія панічних розладів, посттравматичних станів зі стресом повинна стартувати з 25 мг/добу. Після 7 днів терапії добова доза подвоюється. Дозування може підвищуватися лікуючим фахівцем аж до 0,2 г/добу при недостатності терапевтичного відповіді та наявності нормальної переносимості сертраліну.

Дозування для проведення терапії підтримуючого характеру повинна бути мінімально ефективної. Для терапії підлітків (13-18 років) з ОКР показано застосовувати Стимулотон по 50 мг/добу. Для терапії дітей (6-12 років) показано проводити терапію добової дозуванням в 25 мг. Можливе підвищення дозування після тижня терапії до 0,05 г/добу. Лікарем може бути прийнято рішення про підвищення добової дози по 50 мг/тиждень аж до 0,2 г/добу. Для геронтологічних хворих корекцію доз не проводять.

При порушеннях роботи печінки необхідна корекція доз або збільшення інтервалів між вживанням призначеної дозування. При патологіях нирок корекція дозувань не проводиться.

Купити антидепресант Стимулотон можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Профіль побічних ефектів часто спостерігалися у ході проведення подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень з участю пацієнтів з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами, був подібним до такого у пацієнтів з депресією, які брали участь у клінічних дослідженнях.

Застосування препарату Стимулотон може супроводжуватися:

• дисменореей;
• психозом;
• сонливістю;
• зниженням лібідо;
• посилюванням депресії;
• стомлюваністю;
• гиперстезии;
• запамороченням;
• сухістю в роті;
• агресивністю;
• тремором;
• гіперемією шкірних покривів;
• метеоризмом;
• парестезиями;
• приливами;
• блювотою;
• акатизія;
• безсонням;
• анорексією;
• головним болем;
• галюцинаціями;
• дерматологічними проявами реакцій гіперчутливості;
• гіпоманіакальними станами;
• нудотою;
• кровотечами;
• підвищенням апетиту;
• дратівливістю;
• коліками;
• анафілаксією;
• спазмами в шлунку;
• розладами стільця;
• затримкою еякуляції;
• позіханням;
• тахікардіческій приступом;
• збудженням;
• зниженням ваги;
• тривожністю;
• порушенням зору;
• порушеннями менструального циклу;
• підвищенням рівня АЛТ;
• аноргазмией;
• екстрапірамідними розладами;
• диспепсическими явищами;
• гіпергідрозом;
• підвищенням рівня АСТ;
• зміною ходи;
• гипонатриемией;
• мультиформної еритемою;
• манією;
• гіперпролактинемією;
• судомами;
• сверблячкою шкіри;
• розвитком синдрому відміни (при різкій зупинці терапії);
• галактореєю;
• епігастральній болем.

Стимулотон не застосовується при:

• отриманні пацієнтом препаратів з групи інгібіторів МАО незворотної дії;
• свідченнях у вагітних;
• перерві менше 2 тижнів після терапії інгібіторами МАО;
• гіперчутливості до активних компонентів;
• свідченнях у годуючих;
• епілепсії нестабільного характеру;
• гіперчутливості до аддитивним компонентів лікарської форми;
• свідченнях у дітей, підлітків (крім пацієнтів з ОКР).

Обережність необхідна при призначенні таблеток Стимулотон при:

• церебральних патологіях з органічними порушеннями;
• патологіях печінки з ослабленням її функцій;
• епілепсії;
• затримки розумового розвитку;
• недостатності роботи нирок;
• маніакальних станах.

Такі симптоми як неспокій, збудження, панічні атаки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, психомоторний неспокій, гіпоманія та манія спостерігалися у дорослих та дітей, які лікувалися антидепресантами. Ці симптоми можуть передувати появі суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни терапевтичного режиму або відміни лікарського засобу у випадку, якщо прояви депресії неухильно погіршуються, з’являється суїцидальність або симптоми погіршення суїцидальності. Якщо буде прийняте рішення про припинення лікування, препарат слід відміняти поступово так швидко, як тільки можна, але слід пам’ятати про те, що різке припинення лікування може супроводжуватися синдромом відміни. Перед початком лікування необхідно провести обстеження пацієнта з метою визначення ризику розвитку біполярного розладу. Для цього ретельно слід зібрати психіатричний анамнез, який включає сімейний анамнез суїцидів, біполярних розладів та депресії. Стимулотон® не призначений для лікування біполярної депресії.

Серотоніновий синдром (СС) чи злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС). При застосуванні СІЗЗС, включаючи терапію сертраліном, повідомлялося про розвиток синдромів, що можуть бути небезпечними для життя, таких як СС чи ЗНС. Ризик розвитку СС чи ЗНС при застосуванні СІЗЗС зростає при одночасному застосуванні серотонінергічних засобів (включаючи триптани та фентаніл) з засобами, що порушують метаболізм серотоніну (включаючи МАОІ, наприклад метиленовий синій), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами допаміну та опіатами. Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад збудження, галюцинації, кома), порушення з боку вегетативної нервової системи (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м`язові порушення (гіперрефлексія, порушення координації) та/або порушення з боку органів травлення (нудота, блювання, діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, включаючи гіпертермію, ригідність м`язів, зміни з боку вегетативної нервової системи та зміни психічного стану, подібні до проявів злоякісного нейролептичного синдрому. У пацієнтів слід проводити моніторинг на наявність ознак та симптомів СС чи ЗНС.

Стимулотон не показаний вагітним через недостатність даних про ефективність і безпеку сертралінсодержащіх коштів для цієї групи пацієнток. При необхідності призначення препарату жінкам дітородного віку вони повинні бути сповіщені про важливість дотримання заходів запобігання від вагітності.

Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном. Симптоми відміни є частим явищем при припиненні терапії препаратом, особливо у випадку раптової відміни терапії (див. розділ «Побічні реакції»). За даними клінічних досліджень, у пацієнтів, які припинили застосування сертраліну, частота реакцій відміни становила 23 % порівняно з 12 % у пацієнтів, які продовжували отримувати терапію сертраліном.

Фенітоїн. Результати плацебо-контрольованого дослідження з участю здорових добровольців свідчать про те, що тривалий прийом сертраліну у дозі 200 мг/добу не призводить до клінічно значущого інгібування метаболізму фенітоїну. Однак дані звітів деяких випадків свідчать про високі експозиції фенітоїну у пацієнтів, які застосовують сертралін; рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові протягом початкового етапу терапії сертраліном із відповідними корекціями дози фенітоїну. Крім того, одночасне застосування препарату з фенітоїном може призвести до зниження концентрації сертраліну у плазмі крові.

Відомо, що для пацієнтів із суїцидальними діями та проявами в анамнезі або пацієнтів, у яких ще до початку терапії значною мірою виявляється суїцидальні мислення, існує більший ризик виникнення суїцидальних думок чи суїцидальних спроб під час лікування, у зв'язку з цим їм слід перебувати під ретельним наглядом на фоні прийому препарату. На тлі застосування цього лікарського засобу показаний ретельний нагляд за пацієнтами з високим ризиком розвитку суїцидальності, особливо на початку терапії та після будь-яких змін у дозуванні препарату. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність відстежувати будь-які прояви клінічного погіршення, виникнення суїцидальної поведінки чи суїцидальних думок, а також будь-яких незвичних змін поведінки і негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні цих симптомів.

Застосування сертралінсодержащіх коштів в дозуваннях, які значно перевищують терапевтичні, не супроводжувалося розвитком серйозної небажаної симптоматики. При комбінаціях з етанолом, іншими терапевтичними засобами можливий розвиток сильної інтоксикації.

Симптоматикою такого отруєння може бути серотоніновий синдром з появою блювотних позивів, нудоти, серцебиття, ознак збудження або пригнічення ЦНС. Антидот специфічного характеру до сертраліну не визначений. Рекомендовано помістити пацієнта під медичний нагляд, призначити підтримуючу терапію, симптоматичне лікування. При недавньому прийомі таблеток проводяться заходи по очищенню шлунково-кишкового тракту. Форсований діурез, гемоперфузія, заходи з переливання крові в даному випадку неефективні.

Температура зберігання таблеток Стимулотон - до 25 градусів Цельсія. Придатність препарату до застосування становить 5 років.