Симбринза

Состав

действующие вещества: 1 мл суспензии содержит бринзоламида 10 мг и бримонидина тартрата 2 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, пропиленгликоль, карбомер 974Р, кислота борная, манит (E 421), натрия хлорид, тилоксапол, соляная кислота и / или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Форма выпуска

Капли глазные (по 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-tейнер». По 1 или 3 флакона в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Однородная суспензия белого или почти белого цвета, рН 6,5 (приблизительно).

Препарат Симбринза представляет собой современный комбинированный медикамент, который активно применяется в такой области, как офтальмология, для снижения внутриглазного давления. В его составе содержатся два активных компонента — бринзоламид и бримонидин, которые позволяют эффективно лечить открытоугольную глаукому и офтальмотензию. Данный фармацевтический продукт помогает пациентам сохранить зрение и поддерживать глаза в максимально здоровом состоянии при наличии серьезных патологий.

Как указывает официальная инструкция, капли следует использовать строго по назначению врача, так как это средство отпускается только через аптечную сеть по рецепту. Выбор препарата всегда требует предварительной консультации со специалистом, поскольку необходимо учитывать индивидуальную чувствительность пациента к компонентам и стадию развития заболевания. Своевременное начало терапии позволяет избежать опасных осложнений и замедлить прогрессирование глаукомы.

Актуальная цена на Симбринза: цена на капли Симбринза указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Механизм действия. Препарат Симбринза содержит два активных компонента: бринзоламид и бримонидина тартрат. Эти два компонента снижают внутриглазное давление (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой (ВКХ) и повышенным глазным давлением (ПВТ) путем подавления выработки внутриглазной жидкости, хотя механизм их действия различен.

Бринзоламид действует путем угнетения фермента карбоангидразы (СА-II) в цилиарной отрезке глаза, уменьшая образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспортировки натрия и жидкости через цилиарная отрезок, что приводит к уменьшению выработки внутриглазной жидкости. Бримонидин, альфа-2-адренергический агонист, подавляет образование аденилатциклазы и выработки внутриглазной жидкости, которое обусловлено цАМФ. Кроме того, применение бримонидина приводит к улучшению увеосклерального оттока внутриглазной жидкости.

Клиническая эффективность и безопасность. Среднесуточные показатели снижения ВГД при применении препарата Симбринза 2 раза в день составляли 8 мм рт. ст. в ходе 6-месячного контролируемого клинического исследования механизма распределения компонентов, в котором принимали участие 560 пациентов с открытоугольной глаукомой (включая псевдоэксфолиативную или синдром диспергирования пигмента) и/или глазной гипертензией, у которых, по мнению исследователя, недостаточно контролировался ВГД при применении лекарственных средств для снижения ВГД и имевших среднесуточные исходные показатели ВГД 26 мм рт. ст. У всех пациентов во время контрольных обследований в течение исследования наблюдалось статистически более значительное снижение среднего суточного ВГД при применении препарата Симбринза по сравнению с таковым при применении бринзоламида в дозе 10 мг/мл или бримонидина 2 мг/мл 2 раза в день.

При каждом контрольном обследовании у пациентов, которым применяли препарат Симбринза или сопутствующие его компоненты, средние показатели снижения ВГД по сравнению с исходными значениями, оказались подобными (7-10 мм рт. ст.). Средние показатели снижения ВГД после применения препарата Симбринза находились в диапазоне от 25 до 37%. Во время исследования на протяжении всех контрольных обследований процент пациентов, у которых ВГД составлял менее 18 мм рт. ст., был сходным в группе пациентов, которым применяли препарат Симбринза, и у тех, которым применяли бримонидин и бринзоламид, в тех же временных точках в течение 6 месяцев исследования. На 3-м месяце исследования процент пациентов, у которых ВГД меньше 18 мм. рт. ст., составил 65,6% в группе, где применяли препарат Симбринза, и 63,7% – в группах, в которых применяли бринзоламид + бримонидин во временной точке +2 часа (время, соответствующее пику утренней эффективности) при проверке первичной эффективности.

Применение детям. Европейское агентство по медицинским продуктов не требует выполнения обязательств предоставлять результаты исследований препарата Симбринза во всех подгруппах пациентов детского возраста при лечении глаукомы и глазной гипертензии.

Фармакокинетика

Абсорбция. После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется через роговицу. Он также всасывается в системный кровоток, где в эритроцитах прочно связывается с карбоангидразы. Концентрация этого компонента в плазме крови очень низкая. Период полувыведения у человека длится дольше (более 100 дней) через связывание с карбоангидразы в эритроцитах.

Распределение. Результаты исследований у кроликов показали, что максимальная концентрация бринзоламида в глазу после местного применения наблюдается в тканях передней части глаза, как роговица, конъюнктива, внутриглазная жидкость, радужная оболочка и цилиарное тело. Содержание вещества в тканях глаза является длительным через связывание с карбоангидразы. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови человека (около 60%).

Бримонидин демонстрирует сродство к пигментным структур глаза, особенно в радужной оболочки и цилиарного тела, благодаря известным свойствам связываться с меланином. Однако данные клинических и доклинических исследований безопасности применения подтвердили, что Бримонидин хорошо переносится и является безопасным при длительном применении.

Метаболизм. Бримонидин активно метаболизируется с помощью альдегид оксидазы с образованием 2-оксобримонидину, 3-оксобримонидину и 2,3-диоксобримонидину (основные метаболиты). Также наблюдается окислительное расщепление имидазольного кольца до 5-бром-6-гуанидин-хиноксалин.

Вывод. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. У человека количество бринзоламида и N-дезетилбринзоламиду, что выводится с мочой, составляет 60% и 6% от дозы соответственно. Исследования у крыс демонстрируют также, что небольшое количество (около 30%) выводится с желчью, преимущественно в виде метаболитов.

Бримонидин выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. У крыс и обезьян часть метаболитов, которые выводятся с мочой, составляет 60-75% дозы при пероральном или внутривенном введении.

Линейность / нелинейность. Фармакокинетика бринзоламида является нелинейной через насыщенный связывания с карбоангидразы в крови и различных тканях. Равновесная концентрация вещества не увеличивается пропорционально увеличению дозы. И наоборот, Бримонидин демонстрирует линейную фармакокинетику в пределах диапазона дозирования, используемый в терапевтических целях.

Применение детям. Фармакокинетические свойства системного характера бринзоламида и бримонидина при применении детям отдельно или в комбинации не исследовали.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, у которых монотерапия не привела к достаточного снижения внутриглазного давления.

Купить глазные капли Симбринза можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на капли для глаз Симбринза указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата simbrinza.
• Применение ингибиторов МАО (МАО).
• Применение антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например, трициклических антидепрессантов и миансерина).
• Нарушение функции почек тяжелой степени.
• Гиперхлоремический ацидоз.
• Новорожденные и младенцы до 2 лет.

Дозы

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет одну каплю препарата Симбринза в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

Применение пациентам с нарушениями функции печени и / или почек

Применение препарата Симбринза пациентам с нарушениями функций печени не изучали, поэтому рекомендуется с осторожностью применять данный препарат для лечения этой категории пациентов.

Применение препарата Симбринза пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изучались. Поскольку бринзоламид, входящий в состав препарата, а также его метаболиты выводятся преимущественно почками, применение препарата Симбринза противопоказано этой категории пациентов.

Применение детям

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата у детей отсутствуют. Препарат Симбринза не рекомендуется применять детям.

Из соображений безопасности препарат Симбринза противопоказан для лечения новорожденных и младенцев в возрасте до 2 лет.

Способ применения

Для офтальмологического применения, не предназначено для парентерального введения.

Пациенту следует рекомендовать хорошо взболтать флакон перед применением.

Системная абсорбция снижается, если прижать в области носослезного отверстия или закрыть веки на 2 минуты. Это снижает системные побочные реакции и повышает местную активность.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей, кончиком флакона-капельницы.

Пациентам следует рекомендовать плотно закрывать флакон после применения капель.

Препарат Симбринза можно одновременно использовать с другими офтальмологическими лекарственными средствами местного действия для снижения внутриглазного давления. Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки.

Купить Симбринза в Украине можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

При передозировке препаратом Симбринза лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Следует поддерживать надлежащую проходимость дыхательных путей пациента.

Из-за наличия бринзоламида в составе препарата Симбринза могут возникать нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны нервной системы. В таких случаях необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Существует очень ограниченное количество данных о последствиях случайного проглатывания компонента препарата Симбринза бримонидина взрослыми. В настоящее время сообщалось лишь о такой неблагоприятную реакцию, как снижение артериального давления. Также сообщалось, что после эпизода гипотензии наблюдалась эффект рикошета в виде гипертензии.

Сообщалось, что при пероральном передозировке другими альфа-2-агонистов, возникают такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седативный эффект, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги.

Применение детям

Сообщалось о серьезных побочных эффектах у детей после случайного проглатывания бримонидина, который входит в состав препарата Симбринза . У пациентов наблюдались симптомы угнетения функции ЦНС, оборотная кома или угнетение сознания, летаргия, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, дыхательная недостаточность и апноэ, которые требовали интенсивной терапии с интубацией в случае необходимости. Сообщалось, что обычно все пациенты полностью выздоравливали в течение 6-24 часов.

Во время клинических исследований препарата Симбринза при применении дважды в день наиболее частыми побочными реакциями были гиперемия глаза и реакции аллергического типа со стороны органов зрения, которые возникали примерно в 6-7% пациентов, и дизгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания препарата ), которая наблюдалась у 3% пациентов. Профиль безопасности препарата Симбринза был подобен профилю безопасности отдельных его компонентов (бринзоламид 10 мг / мл и Бримонидин 2 мг / мл).

Во время клинических исследований препарата Симбринза при применении 2 раза в день, а также во время клинических исследований и постмаркетингового опыта применения отдельных компонентов препарата - бринзоламида и бримонидина, сообщалось о следующие побочные реакции. Они классифицированы в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000) или частота возникновения неизвестна. В пределах каждой группы побочные реакции приведены в порядке снижения степени их тяжести.

Описание некоторых побочных реакций

Частой системной побочной реакцией после применения препарата Симбринза была дисгевзия (3,4%). Вероятно, она была вызвана попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Данная побочная реакция типична в основном для бринзоламида, что является компонентом препарата Симбринза . Осторожное закрытие век или прижатия в области носослезного отверстия помогает снизить частоту появления такого побочного эффекта.

Препарат Симбринза содержит бринзоламид, который является ингибитором сульфонамидный карбоангидразы и всасывается в системный кровоток. Побочные реакции со стороны пищеварительной и нервной систем, а также гематологические, почечные и метаболические нарушения, как правило, возникают при системном применении ингибиторов карбоангидразы. Такие же типы побочных реакций, присущих ингибиторам карбоангидразы при пероральном приеме, могут возникать и при их местном применении.

Побочные реакции, которые обычно связаны с Бримонидина, входящий в состав препарата Симбринза , включают в себя аллергические реакции со стороны глаз, усталость и / или сонливость, сухость во рту. Применение бримонидина сопровождалось минимальным снижением артериального давления. У некоторых пациентов, которые применяли препарат Симбринза , наблюдалось снижение артериального давления, подобное тому, что происходило при применении бримонидина монотерапии.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочные реакции. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Непосредственное изучение действия препарата на пациентов, пользующихся контактными линзами, не проводилось, поэтому при применении бринзоламида за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы и использование мягких контактных линз во время лечения может повысить риск повреждения роговицы.

Сообщалось, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов при частом или длительном применении капель.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Данные по применению препарата Симбринза беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. При системном применении было обнаружено тератогенное влияние бринзоламида на крыс, но у кроликов подобного влияния не наблюдалось. Результаты исследования перорального применения бримонидина у животных не выявили прямого вредного влияния на репродуктивную функцию. Исследования на животных показали, что Бримонидин проникает через плаценту и попадает в кровоток плода в ограниченном количестве. Поэтому не рекомендуется назначать в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.

Кормление грудью. Неизвестно, выделяется ли препарат Симбринза в грудное молоко при местном применении. Имеющиеся данные по фармакодинамических свойств и результаты токсикологических исследований у животных указывают на проникновение минимального количества бринзоламида в грудное молоко после перорального применения. Бримонидин при пероральном применении проникает в грудное молоко. Препарат Симбринза не рекомендуется применять женщинам в период кормления грудью.

Репродуктивная функция. Какого-либо влияния бринзоламида или бримонидина на репродуктивную функцию во время доклинических исследований не выявлено. Данные о влиянии препарата Симбринза на организм человека при его местном применении отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата у детей отсутствуют. Препарат Симбринза не рекомендуется применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Симбринза может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Препарат Симбринза может вызвать головокружение, утомляемость и / или сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не восстановится, и лишь потом управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующая умственной сосредоточенности и / или физической координации, у людей пожилого возраста.

Специальных исследований взаимодействия препарата Симбринза с другими лекарственными средствами не проводили.

Препарат Симбринза противопоказан пациентам, которым ингибиторы моноаминоксидазы и антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Трициклические антидепрессанты могут угнетать действие препарата Симбринза , связанную со снижением внутриглазного давления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с веществами, угнетающими центральную нервную систему (таким как алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты, анестетики), за возможного аддитивного или усиливающую действие.

Данные по уровню циркулирующих катехоламинов после применения препарата Симбринза отсутствуют. Однако, следует с осторожностью назначать препарат Симбринза пациентам, которым применяют лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм и накопления аминов в сосудистом русле (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина).

Альфа-адренергические агонисты (например, бримонидина тартрат) могут снижать частоту пульса и артериальное давление, как следствие класс специфического эффекта. После применения препарата Симбринза у некоторых пациентов наблюдалось незначительное снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Симбринза с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, и / или сердечными гликозидами.

Следует осторожно назначать или изменять дозу других лекарственных средств системного действия (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренорецепторами агонистами или влиять на их функцию, то есть агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналин, празозин) при одновременном применении препарата Симбринза .

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и несмотря на местное применение всасывается в системный кровоток. При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы сообщалось о случаях нарушения кислотно-щелочного баланса. Следует учесть возможность взаимодействия лекарственных средств при назначении пациентам препарата Симбринза .

У пациентов, которым ингибиторы карбоангидразы внутрь и бринзоламид местно, существует вероятность усиления известной системного действия ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и препарата Симбринза не рекомендуется.

К изоферментов цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, принадлежат CYРЗА4 (основной), CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 и CYP2С9. Предполагается, что ингибиторы CYРЗА4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида через воздействие на CYРЗА4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYРЗА4. Однако накопление бринзоламида в организме маловероятно, поскольку он выводится преимущественно почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Не требует особых условий хранения.

Cрок годности - 2 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели. Купить капли Симбринза можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости.  Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.