Сибутін

табл. 5 мг блістер, № 30

Діюча речовина: 1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Сибутін - це спазмолітичний медикамент, що застосовується при захворюваннях сечовидільної системи. Він допомагає зняти біль і дискомфорт, що виникають при загостренні циститу, уретриту та інших станів. Необхідність у призначенні препарату має визначати лікар, найчастіше терапевт або уролог, на основі клінічної картини та симптомів. Своєчасне застосування Сибутіну сприяє полегшенню стану і відновленню якості життя пацієнта. Інформація "Сибутін від чого" знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1 в розділі "Сибутін інструкція".

Фармакодинаміка

Оксибутинін є спазмолитиком антихолинергического типу. Він знижує скоротливу здатність детрузора (м'яза, який скорочує сечовий міхур) і таким чином зменшує вираженість і частоту скорочень сечового міхура, а також тиск в сечовому міхурі.

Оксибутинін має пряму спазмолітичну дію на гладком'язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м'язів. Ці властивості викликають розслаблення детрузор сечового міхура. У пацієнтів із нестабільним сечовим міхуром препарат Сибутін збільшує об'єм сечового міхура та зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика

Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненційно з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин.

Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишкова дія може виявлятись ще після 10 годин.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому лікарського засобу. У пацієнтів похилого віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення та його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів.

Однак у ослаблених пацієнтів похилого віку величини Cmax та AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується в печінці, насамперед за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному в печінці та стінках кишечника; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виведення є нирки.

Після перорального застосування оксибутинин швидко всмоктується в травному тракті (tmax - 0,5-1,4 год). Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг / мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими особами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові. Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системна біодоступність оксибутиніну становить 6,2%.

Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін. Утворюється кілька інших метаболітів, включаючи фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони неактивні. Менш 0,02% прийнятої дози виводиться з сечею. Оксибутинін зв'язується з альбуміном плазми на 83-85%. Т½ - 2 год. При тривалому застосуванні акумуляція препарату низька.

Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях, як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі або при супутньому циститі.

Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (гіперактивність сечового міхура) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора; нічний енурез у дітей (віком старше 5 років).

Збільшення вираженості побічних ефектів відзначається при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають антихолінергічну дію, іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (наприклад біпериденом, леводопою). При одночасному застосуванні з атропіном та іншими атропіноподобнимі засобами (Іміпрамінові антидепресанти, седативні Н1-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазини) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну (затримка сечі, запор, сухість у роті).

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450. Одночасний прийом з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутинину та збільшувати його експозицію. Оксибутинін може діяти антагоністично щодо прокінетиків.

Етанол і седативні засоби можуть підсилювати сонливість та ймовірність виникнення запаморочення.

При одночасному застосуванні ітраконазолу спостерігається підвищення концентрації оксибутинину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за станом хворого.

Пацієнтів необхідно інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам похилого віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутинину та можуть потребувати зниження дози. Лікарський засіб слід обережно застосовувати також пацієнтам з вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи тяжкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам з недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Тривале застосування лікарського засобу Сибутін може призвести до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв'язку із цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні лікарського засобу.

На тлі застосування Сибутіна можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, захворювань серця, аритмії, тахікардії, артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності та гіперплазії передміхурової залози.

Наявні повідомлення про антихолінергічний вплив на ЦНС (наприклад галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендовано проводити спостереження, особливо протягом перших декількох місяців після початку терапії або збільшення дози. У разі розвитку антихолінергічного впливу на ЦНС необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози.

Лікування оксибутинин може викликати зниження потовиділення і в результаті цього - порушення терморегуляції, що при підвищенні температури навколишнього середовища може призвести до теплового удару. Ризик теплового удару підвищується у пацієнтів похилого віку та молодих осіб, а також при хронічних захворюваннях (зокрема при серцево-судинних, ниркових та нейропсихічних).

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Доцільність лікування препаратом слід переглядати кожні 4-6 тижнів, оскільки у деяких пацієнтів функція сечового міхура може нормалізуватися. Сибутін не застосовують для лікування стресового нетримання сечі.

Тривале застосування препарату може викликати дискомфорт у ротовій порожнині через недостатнє слиновиділення, що може спровокувати карієс, пародонтоз або кандидоз слизової оболонки ротової порожнини.

У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Доцільність застосування препарату Сибутін при циститі дізнавайтесь у лікаря.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати Сибутін через вміст лактози.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому його не призначають цій категорії пацієнтів. Оксибутинін може проникати в грудне молоко, тому препарат не можна застосовувати в період годування груддю, або під час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Діти. Ефективне та безпечне застосування препарату у дітей віком до 5 років не встановлено, тому його не призначають цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід попередити про те, що препарат може викликати сонливість і зниження гостроти зору.

Гіперчутливість до оксибутиніну або компонентів препарату; ризик затримки сечовипускання, пов'язаний із захворюваннями уретри та передміхурової залози, функціональна чи органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника; токсичний мегаколон, важкий виразковий коліт, езофагеальна дисфункція, включаючи грижу харчового отвору; міастенія, закритокутова глаукома або мілка передня камера очі, обструкція сечовивідних шляхів у разі, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

Дорослі. Початкова доза - 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.

Звичайна доза - 5 мг 2-3 рази на добу, максимальна - 5 мг 4 рази на добу — для отримання клінічного ефекту за умови перенесення побічних реакцій.

Пацієнти похилого віку. У осіб похилого віку Т½ препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект. Зазвичай достатньо дози 5 мг 2 рази на добу, принаймні для пацієнтів з невеликою масою тіла.

Діти у віці старше 5 років. Ліки Сибутін призначають у початковій дозі - 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.

Рекомендована доза - від 0,3 до 0,4 мг/кг маси тіла на добу.

Максимальні дози зазначені в таблиці.

Сибутін скільки днів приймати? Сибутін приймають згідно з рекомендаціями лікаря до досягнення клінічного ефекту при добрій переносимості побічних реакцій, якщо такі спостерігаються.

Сибутін до їжі чи після? Застосування препарату Сибутін не залежить від їди.

Купити таблетки Сибутін 5 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю. Актуальна ціна на таблетки Сибутін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми: збільшення вираженості побічних ефектів, занепокоєння, збудження, психоз, зниження артеріального тиску, судинна і дихальна недостатність, параліч дихальних м'язів, кома.

Лікування: промивання шлунка, введення фізостигміну (в / в); при вираженому неспокої або збудженні - діазепам (10 мг в / в), при тахікардії - внутрішньовенно вводити пропранолол, при лихоманці - симптоматична терапія, при затримці сечі - катетеризація сечового міхура, при розвитку курареподібних ефекту і паралічі дихальних м'язів - ШВЛ.

• з боку травної системи: сухість у роті, нудота, запор, дискомфорт в ділянці живота, діарея і гастроезофагеальний рефлюкс;
• з боку центральної нервової системи, психіки: головний біль, сонливість, запаморочення, неспокій, галюцинації, кошмарні сновидіння, когнітивні порушення (сплутаність свідомості, тривожність, делірій), судоми, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежно від лікарських препаратів та інших речовин, що викликають залежність);
• з боку органу зору: нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми та сухість кон'юнктиви;
• з боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцева аритмія;
• дерматологічні реакції: припливи (частіше у дітей), сухість шкіри, алергічні реакції (шкірні висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк);
• з боку нирок і сечовивідних шляхів: утруднене сечовипускання, затримка сечі.

В сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.