Сибутин

табл. 5 мг блистер, № 30

Действующее вещество: 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Сибутин — это спазмолитический медикамент, применяемый при заболеваниях мочевыделительной системы. Он помогает снять боли и дискомфорт, возникающие при обострении цистита, уретрита и других состояний. Необходимость в назначении препарата должен определять врач, чаще всего терапевт или уролог, на основе клинической картины и симптомов. Своевременное применение Сибутина способствует облегчению состояния и восстановлению качества жизни пациента. Информация "Сибутин от чего" находится на сайте МИС Аптека 9-1-1 в разделе "Сибутин инструкция".

Фармакодинамика

Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем препарат Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

После перорального приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1 час, а потом снижается биэкспоненциально с периодом полувыведения от 2 до 3 часов.

Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10 часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема лекарственного средства. У пациентов пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов.

Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C_max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащегося в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холиноблокирующее действие. Основным путем выведения являются почки.

После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (tmax — 0,5–1,4 ч). Исследования показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.

Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они неактивны. Менее 0,02% принятой дозы выводится с мочой. Оксибутинин связывается с альбумином плазмы крови на 83–85%. Т½ — 2 ч. При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

Недержание мочи, императивные позывы или ускоренное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), наблюдающееся при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите. Ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).

Гиперчувствительность к оксибутинину или компонентам препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника; токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищевого отверстия; миастения, закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза, обструкция мочевыводящих путей в случае, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Увеличение выраженности побочных эффектов отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие, другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например, бипериденом, леводопой). При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазины) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи, запор, сухость во рту).

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прийом с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически относительно прокинетиков.

Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.

При одновременном применении итраконазол наблюдается повышение концентрации оксибутинина в плазме крови.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за состоянием больного.

Пациентам необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозы. Лекарственное средство следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.

Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении лекарственного средства.

На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, заболеваний сердца, аритмии, тахикардии, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.

Имеются сообщения об антихолинергическом воздействии на ЦНС (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или увеличения дозы. При развитии антихолинергического воздействия на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы.

Лечение оксибутинином может вызвать снижение потоотделения и в результате этого — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пациентов пожилого возраста и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (в частности при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических).

Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Целесообразность лечения препаратом следует пересматривать каждые 4–6 нед, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин не применяют для лечения стрессового недержания мочи.

Длительное применение препарата может вызвать дискомфорт в ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может спровоцировать кариес, пародонтоз или кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.

В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Целесообразность примения препарата Сибутин при цистите узнавайте у лечащего врача.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Сибутин из-за содержания лактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не назначают этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в грудное молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью, или во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети. Эффективное и безопасное применение препарата у детей в возрасте до 5 лет не установлено, потому его не назначают этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами

Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупредить о том, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Взрослые. Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки, максимальная — 5 мг 4 раза в сутки — для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных реакций.

Пациенты пожилого возраста. У лиц пожилого возраста Т½ препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточно дозы 5 мг 2 раза в сутки, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.

Дети в возрасте старше 5 лет. Лекарство Сибутин назначают в начальной дозе — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.

Рекомендуемая доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.

Максимальные дозы указаны в таблице.

Сибутин сколько дней принимать? Сибутин принимают согласно рекомендаций врача до достижения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций, если таковы наблюдаются.

Сибутин до еды или после? Применение препарата Сибутин не зависит от приема пищи.

Купить таблетки Сибутин 5 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по выгодной стоимости. Актуальная цена на таблетки Сибутин указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Симптомы: увеличение выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, снижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.

Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам (10 мг в/в), при тахикардии — внутривенно вводить пропранолол, при лихорадке — симптоматическая терапия, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц — ИВЛ.

• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея и гастроэзофагеальный рефлюкс;
• со стороны центральной нервной системы (ЦНС), психики: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость);
• со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная аритмия;
• дерматологические реакции: приливы (чаще у детей), сухость кожи, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек);
• со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.