Резлод

Склад

діюча речовина: дорзоламід;

1 мл 20 мг дорзоламідом (у вигляді дорзоламідом гідрохлориду)

допоміжні речовини: маніт (Е 421), бензалконію хлорид, гідроксиетилцелюлоза, натрію, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Краплі очні, розчин (по 5 мл розчину крапель очних у флаконах-крапельницях, закритих ковпачками з контролем першого розкриття. По 1 флакону-крапельниці в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий, злегка в'язкий, безбарвний водний розчин.

Резлод – офтальмологічний медикамент, який застосовується для зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі, внутрішньоочній гіпертензії, а також при псевдоексфоліативній глаукомі. Препарат може використовуватися як у вигляді монотерапії, так і в комплексній терапії у поєднанні з бета-адреноблокаторами, особливо якщо попередня терапія виявилася неефективною або протипоказана.
Перед тим, як приймати препарат, необхідно пройти консультацію у офтальмолога. Тільки фахівець може оцінити показання та призначити правильну схему лікування, враховуючи всі індивідуальні особливості пацієнта та можливі протипоказання. Резлод надає ефект за рахунок поліпшення відтоку внутрішньоочної рідини, що дозволяє вплинути на зниження тиску. Він долає фізіологічний бар'єр у вічі і надає прямий вплив на відповідні рецептори.

Препарат має високий профіль безпеки, проте для придбання потрібен рецепт. Важливо дотримуватися всіх вказівок лікаря, щоб досягти максимальної ефективності лікування та уникнути збільшення ризику ускладнень. Актуальна ціна на Резлод краплі вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Резлод інструкція знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Препарат Резлод містить дорзоламідом гідрохлорид - сильний інгібітор карбоангідрази ІІ (СА-II) людини. Після місцевого офтальмологічного застосування дорзоламід зменшує підвищений внутрішньоочний тиск, пов'язаний або не пов'язаний з глаукомою, який є головним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва і звуження поля зору. Дорзоламід не викликає звуження зіниці та зменшує внутрішньоочний тиск без розвитку таких побічних реакцій, як нічна сліпота і акомодаційні спазм. Дорзоламід проявляє мінімальний вплив або не впливає на частоту серцевих скорочень або артеріальний тиск.

Оскільки механізм дії дорзоламідом відрізняється від механізму дії блокаторів бета-блокатори, при його застосуванні в такій комбінації як супутньої терапії спостерігається синергізм обох компонентів, супроводжується додатковим зменшенням внутрішньоочного тиску.

Фармакокінетика

На відміну від пероральних препаратів інгібіторів карбоангідрази, дорзоламіду гідрохлорид при місцевому застосуванні діє безпосередньо в оці при суттєво менших дозах, і тому таке застосування супроводжується менш вираженою системною дією. У клінічних дослідженнях це призводило до зменшення внутрішньоочного тиску без супутніх розладів кислотно-лужного балансу або зміни параметрів електролітів, притаманних пероральним препаратам інгібіторів карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорзоламід досягає системного кровотоку. Для оцінки потенціалу системного інгібування карбоангідрази після місцевого застосування вимірювали концентрацію дорзоламіду та його метаболітів в еритроцитах і плазмі крові, а також інгібування карбоангідрази в еритроцитах.

При тривалому застосуванні дорзоламід акумулюється в еритроцитах у результаті селективного зв'язування з CA-II, тоді як у плазмі крові підтримуються надзвичайно низькі концентрації вільної діючої речовини. Дорзоламід утворює один N-дезетілірованний метаболіт, що інгібує CA-II меншою мірою, ніж початкова сполука, але також інгібує менш активний ізофермент CA-I. Метаболіт також акумулюється в еритроцитах, де він переважно зв'язується з CA-I. Дорзоламід помірно зв'язується з протеїнами плазми (близько 33%) і виводиться із сечею (переважно у незміненому вигляді), як і його метаболіт. Після припинення застосування відбувається нелінійне вимивання дорзоламіду з еритроцитів, що спочатку призводить до швидкого зниження концентрацій дорзоламіду, після чого настає більш повільна фаза виведення з періодом напіввиведення, що становить приблизно 4 місяці.

При пероральному прийомі, який моделював максимальну системну дію дорзоламідом після тривалого місцевого офтальмологічного застосування, насичення була досягнута в межах 13 тижнів. У рівноважному стані в плазмі крові практично не було виявлено ні вільної діючої речовини, ні метаболіти; інгібування СА в еритроцитах було менше, ніж вважається необхідним для фармакологічного впливу на функцію нирок або дихання. Подібні фармакокінетичні результати спостерігалися після тривалого місцевого застосування дорзоламідом.

Однак у деяких пацієнтів похилого віку з пошкодженої функцією нирок (встановлений кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) концентрації метаболіту в еритроцитах були вище, хоча це не супроводжувалося суттєвими відмінностями в придушенні карбоангідрази; клінічно значущих системних побічних реакцій, безпосередньо пов'язаних з цими явищами, не спостерігалося.

Препарат Резлод показаний:

• для монотерапії пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском, яким протипоказано застосування блокаторів бета-блокатори, або при відсутності відповіді на терапію блокаторами бета-адреноблокатори при лікуванні:
• внутрішньоочної гіпертензії;
• відкритокутової глаукоми;
• псевдоексфоліативним глаукоми;
• як допоміжна терапія при застосуванні блокаторів бета-блокатори.

Гіперчутливість до дорзоламідом або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

У пацієнтів з тяжким ураженням нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) або з гіперхлоремічним ацидозом застосування дорзоламідом не вивчалось. Оскільки дорзоламід і його метаболіти виводяться переважно нирками, таким пацієнтам протипоказано застосування препарату.

При застосуванні в якості монотерапії закапують по 1 краплі препарату в кон'юнктивальний мішок ураженого ока три рази на добу.

При застосуванні в якості допоміжної терапії в поєднанні з офтальмологічними препаратами блокаторів бета-блокатори закапують по 1 краплі препарату в кон'юнктивальний мішок ураженого ока двічі на добу.

Якщо препарат призначається на заміну іншого офтальмологічному Протиглаукомні кошти, застосування препарату Резлод починають на наступний день після останнього застосування попереднього препарату.

При застосуванні декількох місцевих офтальмологічних препаратів їх слід закапувати щонайменше з 10-хвилинним інтервалом.

При закапуванні очних крапель слід уникати будь-якого контакту наконечника крапельниці з оком або шкірою.

Пацієнтів також слід проінформувати, що при неналежному поводженні очні краплі можуть контамінуватіся поширеними бактеріями, які викликають інфекційні захворювання очей. Застосування контамінованих розчинів може призвести до серйозного ураження очей з подальшою втратою зору.

Резлод купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Резлод краплі ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Існує лише обмежена інформація по випадкового передозування або навмисного ковтання очних крапель дорзоламідом. Повідомлялося про розвиток таких симптомів передозування: при ковтанні всередину - сонливість при місцевому застосуванні - нудота, запаморочення, головний біль, слабкість, аномальний сон і дисфагія.

При передозуванні слід проводити симптоматичне та підтримуюче лікування. При передозуванні можуть спостерігатися електролітний дисбаланс, розвиток ацидозу і реакції з боку центральної нервової системи. При передозуванні слід контролювати сироваткові рівні електролітів (зокрема калію) і рівень рН крові.

Найпоширенішою причиною припинення лікування в клінічних дослідженнях дорзоламідом був розвиток побічних реакцій з боку органу зазору, пов'язаних з препаратом, в першу чергу - кон'юнктивіту і реакцій з боку вік.

Побічні реакції, які спостерігалися під час проведення клінічних досліджень або післяреєстраційних спостережень застосування очних крапель дорзоламідом, перераховані нижче класами систем і органів.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку органу зазору: печіння і поколювання, поверхневий плямистий кератит, сльозотеча, кон'юнктивіт, запалення повік, свербіж очей, подразнення повік, затуманення зору, іридоцикліт, подразнення очей (включаючи почервоніння), біль, лущення шкіри століття, короткочасне міопія (яка проходила при припинення лікування), набряк рогівки, внутриглазная гіпотонія, відшарування судинної оболонки ока після фільтраційної хірургії.

Дихальні торакальні та медіастинальні розлади: носова кровотеча.

Шлунково-кишкові розлади: нудота, присмак гіркоти у роті, подразнення горла, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: сечокам'яна хвороба.

Загальні порушення і реакції в місці введення: астенія / слабкість, місцеві та системні реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, висипи, тяжкість дихання, бронхоспазм.

У пацієнтів з ураженням печінкової функції застосування дорзоламіду не вивчалося, тому при лікуванні таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.

Лікування пацієнтів із гострим нападом закритокутової глаукоми потребує терапевтичного втручання на додаток до терапії офтальмологічними гіпотензивними препаратами. У пацієнтів із гострим нападом закритокутової глаукоми застосування дорзоламіду не вивчалося.

Терапія пероральними препаратами інгібіторів карбоангідрази, особливо у пацієнтів із конкрементами сечовивідних шляхів в анамнезі, призводила до розвитку сечокам'яної хвороби внаслідок розладів кислотно-лужного балансу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Досліджень застосування препарату у вагітних жінок не проводилося, тому потенційний ризик такого застосування невідомий. Препарати дорзоламідом не слід застосовувати в період вагітності.

Лактація.

Дані про виділення дорзоламідом в грудне молоко відсутні, тому препарати дорзоламідом не слід застосовувати в період лактації.

Діти

Оскільки клінічні дані щодо лікування дітей очними краплями дорзоламідом обмежені, таке застосування не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат має незначний або помірний вплив на здатність пацієнтів керувати автомобілем і працювати з механізмами, що пов'язано з розвитком таких побічних реакцій, як запаморочення і розлади зору.

Спеціальних досліджень лікарських взаємодій препарату не проводилось.

У клінічних дослідженнях дорзоламід застосовувався одночасно з перерахованими нижче лікарськими препаратами, не супроводжувалося розвитком побічних взаємодій: очні краплі тимололу або бетаксололу і лікарські засоби системної дії, такі які АПФ інгібітори, антагоністи кальцію, діуретики, нестероїдні протизапальні препарати, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, і гормони ( наприклад естроген, інсулін, тироксин).

Взаємодії між дорзоламідом і міотиками або агоністами адренорецепторів при Протиглаукомні терапії повністю не вивчені.

Дорзоламід є інгібітором карбоангідрази, який навіть при місцевому застосуванні абсорбується в системний кровотік. У клінічних дослідженнях не повідомлялося про розлади кислотно-лужного балансу при його застосуванні. Однак терапія із застосуванням пероральних препаратів інгібіторів карбоангідрази зумовлювала подібні розлади, в деяких випадках приводило до лікарських взаємодій (наприклад до проявів токсичності при застосуванні високих доз саліцилатів). Тому при застосуванні препарату слід враховувати такий потенційний ризик для пацієнтів.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Застосовувати не більше 28 днів після відкриття флакона.  Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару