Неванак

Склад

• діюча речовина: 1 мл розчину містить 1 мг непафенака;
• допоміжні речовини:
  • бензалконіюхлорид,
  • карбомер 974Р,
  • тілоксапол,
  • трилон Б дигідрат,
  • манить (E 421),
  • натрію хлорид,
  • натрію гідроксид та / або кислота соляна концентрована (для регулювання рН),
  • вода очищена.

Форма випуску

Неванак краплі очні (по 5 мл у флаконах-крапельницях «Drop Tainer»)

Основні фізико-хімічні властивості

Однорідна суспензія від світло-жовтого до світло-оранжевого кольору.

Купити очні краплі Неванак можна в мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Непафенак відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів і знеболюючих пролекарства. Після місцевого застосування в око непафенак проникає в рогівку і за допомогою гідролази тканини ока перетворюється в амфенак, НПЗП препарат. Амфенак пригнічує дію синтази простагландину Н (ЦОГ), ферменту, необхідного для вироблення простагландинів. Очні краплі Неванак є джерелом швидкого зняття болю та запалення після офтальмологічних процедур.

вторинна фармакологія

В ході досліджень на тваринах було встановлено, що у кроликів непафенак зменшує проникність гематоретінального бар'єру, одночасно з придушенням синтезу PGE 2 (простагландину Е2). В умовах ех vivo було підтверджено, що одноразова доза непафенака місцево в очі пригнічує синтез простагландину в райдужній оболонці / циліарної тілі (85 - 95%) і сітківці / судинної оболонці (55%) на період до 6:00 і 4:00 відповідно.

фармакодинамічні властивості

Більшість гидролитических перетворень відбувається в сітківці / судинної оболонці, потім в райдужній оболонці / циліарної тілі та рогівці, в залежності від ступеня васкуляризації тканини.

Результати клінічних досліджень вказують на те, що очні краплі Неванак ® не виявляють значного впливу на внутрішньоочний тиск.

Клінічні ефекти

Попередження і лікування післяопераційного болю і запалення, пов'язаного з операцією з видалення катаракти.

Було проведено три основних дослідження для оцінки ефективності та безпеки застосування препарату Неванак ® (по 1 краплі препарату в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 3 рази в день) в порівнянні з застосуванням плацебо і / або кеторолаку трометамолу для попередження і лікування післяопераційного болю і запалення у пацієнтів, яким проводили операцію з видалення катаракти. Під час досліджень препарат почали застосовувати за 1 день до проведення операції, продовжували застосовувати в день операції і ще протягом 2-4 тижнів в післяопераційний період. Крім того, майже всі пацієнти отримували антибіотики в профілактичних цілях відповідно до клінічної практики кожного з місць проведення клінічного дослідження.

В результаті двох подвійних сліпих рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів, яким застосовували препарат Неванак ®, спостерігалося значно менше запалення (преципітати у внутрішньоочної рідини та опалесценция) протягом раннього післяопераційного періоду і до кінця лікування, ніж у пацієнтів, яким застосовували плацебо.

В ході одного подвійного сліпого рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження з контролем активного компонента у пацієнтів, яким застосовували препарат Неванак ®, спостерігалося значно менше запалення, ніж у тих, кому застосовували плацебо. Крім того, препарат Неванак ® продемонстрував не нижче ефективність щодо зменшення очного болю і запалення в порівнянні з кеторолаком 5 мг/мл і виявився більш зручним в закапуванні.

Значно більший відсоток пацієнтів, яким застосовували Неванак ®, повідомили про відсутність очного болю після операції з видалення катаракти в порівнянні з пацієнтами, яким застосовували плацебо.

Зменшення ризику виникнення післяопераційного набряку жовтої плями, пов'язаного з операцією з видалення катаракти у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

Для оцінки ефективності та безпеки застосування препарату Неванак ® з метою попередження макулярного набряку після здійснення операції з видалення катаракти було проведено три дослідження (одне з участю пацієнтів, хворих на цукровий діабет, два інших - за участю пацієнтів без цукрового діабету). В ході цих досліджень препарат застосовували за 1 день до операції, в день операції і протягом післяопераційного періоду, який тривав до 90 днів.

В результаті одного подвійного сліпого рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження пацієнтів з діабетичною ретинопатією було встановлено, що у пацієнтів, яким застосовували плацебо, макулярної набряк спостерігався значно частіше (16,7%), ніж у пацієнтів, яким застосовували препарат Неванак ® (3,2 %). В більшого відсотка пацієнтів, яким застосовували плацебо, спостерігалося зниження гостроти зору з корекцією на більш ніж 5 рядків в період з 7 по 90-й день (або при достроковому припиненні участі в дослідженні) (11,5%) в порівнянні з пацієнтами, яким застосовували препарат Неванак ® (5,6%). У більшості пацієнтів, яким застосовували препарат Неванак ®, поліпшення гостроти зору з корекцією була досягнута на 15 рядків у порівнянні з пацієнтами, яким застосовували плацебо, 56,8% в порівнянні з 41,9% відповідно, р = 0,019.

Доклінічні дані з безпеки

Доклінічні дані не виявили ніякого особливого ризику для людини на основі стандартних досліджень безпеки, фармакології, токсичності багаторазових доз і генотоксичности.

Довготривалі дослідження канцерогенних властивостей непафенака не проводилися.

В результаті досліджень впливу непафенака на репродуктивну функцію, проводилися на щурах, при дозах ≥10 мг/кг, токсичних для матері, спостерігалася дистоция, підвищений ризик постімплантаційноі втрати, зменшення маси тіла і уповільнення зростання ембріона, а також зниження показників виживання плода. Застосування вагітним кролиць дози 30 мг/кг, яка приводила до незначного токсичності у кролиць, продемонструвало статистично значуще збільшення частоти вад розвитку плоду.

Фармакокінетика

абсорбція

Після закапування очних крапель Неванак ® 3 рази на день в обидва ока концентрація непафенака і амфенака в плазмі крові більшості пацієнтів через 2 і 3:00 після застосування відповідно була низькою, але такий, що піддавалася кількісному визначенню. Середнє постійне значення концентрації в плазмі С _макс непафенака і амфенака після місцевого застосування склав 0,310 ± 0,104 нг / мл і 0,422 ± 0,121 нг / мл відповідно.

розподіл

Амфенак має високу спорідненість з альбуміном сироватки крові. Іn vitro відсоток, який зв'язувався з альбуміном щурів, альбуміном людини та сироваткою крові людини, склав 98,4%, 95,4% і 99,1% відповідно.

Дослідження на щурах показало, що після прийому внутрішньо одноразової або багаторазовою дози 14 С-непафенака радіоактивно мічені речовини, пов'язані з активною субстанцією препарату, поширюються по всьому тілу.

метаболізм

Непафенак відносно швидко біоактівіруется до амфенаку за допомогою внутрішньоочної гідролази. Після цього амфенак піддається повному метаболізму до утворення більш полярних метаболітів, включаючи гідроксилювання ароматичного кільця, що призводить до утворення глікуронідного кон'югату. Радіохроматографіческій аналіз до і після гідролізу β-глюкуронідази показав, що всі метаболіти були в формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою, крім амфенака. Амфенак переважав в плазмі, складаючи приблизно 13% загальної радіоактивності плазми. Другим метаболіт, який у великій кількості присутній в плазмі, виявився 5-гідроксінепафенак з показником приблизно 9% від загальної радіоактивності при С _макс.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: непафенак і амфенак не пригнічують метаболізму основних людських Р450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та ЗА4) in vitro в концентраціях до 300 нг / мл. Таким чином, взаємодія, пов'язана з CYP-опосередкованим метаболізмом інших лікарських засобів, що застосовуються супутнє, малоймовірно. Взаємодія, опосередковане зв'язуванням з білком, також малоймовірно.

висновок

Після прийому 14 С-непафенака здоровими добровольцями було встановлено, що речовина виводиться з сечею, близько 85%, тоді як через кишечник виводиться близько 6% дози. Кількість непафенака і амфенака в сечі була такою, що не піддається обчисленню.

Після прийому одноразової дози препарату Неванак ® 25 пацієнтам після операції з приводу видалення катаракти концентрацію речовин в внутрішньоочної рідини були виміряні через 15, 30, 45 і 60 хвилин після застосування препарату. Максимальна концентрація речовини в внутрішньоочної рідини спостерігалася через 1:00 (концентрація непафенака становила 177 нг / мл, концентрація амфенака - 44,8 нг / мл). Ці дані свідчать про швидке проникнення активної речовини препарату в рогівку.

 Краплі в очі Неванак® застосовують дорослим для:

• запобігання та лікування болю і запалення після операції з видалення катаракти;
• зниження ризику виникнення макулярного набряку після операції з видалення катаракти у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

Придбати Неванак можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до діючої речовини, будь-якого з компонентів препарату або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

Як і будь-які інші НПЗП, Неванак ® протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів викликає напади астми, кропив'янка або гострий риніт.

Дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку

Не перевищувати рекомендованих доз.

Для запобігання та лікування болю і запалення по 1 краплі препарату Неванак ® в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 3 рази в день, починаючи застосування за 1 день до операції з видалення катаракти, потім в день операції і в післяопераційний період тривалістю до 21 дня за призначенням лікаря. Додаткову краплю препарату слід застосувати по 30-120 хвилин до операції.

Неванак при макулярному набряку

Для зниження ризику виникнення макулярного набряку після операції з видалення катаракти у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, закопувати по 1 краплі препарату Неванак ® в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 3 рази в день, починаючи застосування за 1 день до операції з видалення катаракти, потім в день операції і в післяопераційний період тривалістю до 60 днів за призначенням лікаря. Додаткову краплю препарату слід застосувати по 30-120 хвилин до операції.

Спосіб застосування

Для офтальмологічного застосування.

Слід повідомити пацієнта про необхідність ретельно збовтувати флакон перед застосуванням.

Якщо одночасно застосовують кілька лікарських засобів для місцевого застосування в очі, інтервал між їхнім застосуванням повинен бути не менше 5 хвилин.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та розчину, не слід торкатися повік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком крапельниці. Необхідно тримати флакон щільно закритим, коли він не використовується.

Дані про передозування препаратом при закапуванні в очі відсутні. Існує дуже мала ймовірність, що застосування більш 1 краплі в око призведе до виникнення побічних реакцій. Майже не існує ризику виникнення побічних реакцій при випадковому проковтуванні препарату.

В ході клінічних досліджень, в яких брали участь 800 пацієнтів, які застосовували препарат Неванак ®, побічні реакції спостерігалися приблизно у 3% пацієнтів. Це призвело до припинення застосування препарату в 0,6% пацієнтів, виявилося менше, ніж в групі пацієнтів, які отримували плацебо (1,3%). Під час клінічних досліджень найбільш поширеними небажаними явищами були кератит, біль в очах, утворення лусочок по краях вік, які спостерігалися у 0,5% пацієнтів.

Наведені нижче побічні реакції були визнані пов'язані із застосуванням препарату Неванак ®, і класифікуються наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасті (≥1 / 1000 до <1/100 ), рідкісні (≥1 / 10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000) або невідомі (неможливо оцінити частоту їх виникнення на основі існуючих даних). В рамках кожної групи побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості. Дані про побічні реакції були отримані під час клінічних та постмаркетингових досліджень.

Пацієнти з цукровим діабетом

В ході окремого дослідження обмеженої кількості пацієнтів, хворих на цукровий діабет (N = 126), препарат Неванак ® застосовувався протягом 60 днів або довше для попередження виникнення макулярного набряку після операції з видалення катаракти. Приблизно у 2% цих пацієнтів спостерігалися побічні реакції, а в 0,8% випадків ці явища привели до припинення застосування препарату, і такі ж результати були отримані у пацієнтів, яким застосовували плацебо (0,8%). Про виникнення серйозних побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням препарату Неванак ®, не повідомлялося.

Наведені нижче побічні реакції були визнані пов'язані із застосуванням препарату Неванак ®; вони класифікуються наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасті (≥1 / 1000 до <1/100), рідкісні (≥1 / 10000 до <1 / 1000) або рідкісні (<1/10000). В межах кожної групи побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.

Окремі побічні ефекти

Клінічний досвід тривалого застосування препарату Неванак ® для попередження макулярного набряку після операції з видалення катаракти у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, обмежений. Побічні реакції з боку органів зору у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, можуть виникати з більшою частотою, ніж у пацієнтів інших категорій.

Пацієнти, у яких спостерігаються ознаки ушкодження епітелію рогівки, повинні негайно припинити застосування препарату Неванак ® і пройти обстеження стану рогівки.

З постмаркетингових досліджень застосування очних крапель Неванак® були отримані дані про випадки пошкодження/порушення рогівкового епітелію. Ступінь тяжкості таких побічних явищ варіює від несерйозних порушень цілісності рогівкового епітелію до більш серйозних явищ, які вимагають хірургічного втручання та/або лікування щоб гострота зору змогла відновитися.

Згідно з даними постмаркетингового досвіду застосування місцевих НПЗП передбачається, що пацієнти, яким проводили складні офтальмологічні операції, пацієнти з денервацией рогівки, пацієнти з дефектом епітелію рогівки, цукровим діабетом, захворюваннями поверхні ока (наприклад синдромом сухого ока), ревматоїдний артрит або повторними офтальмологічними операціями протягом короткого проміжку часу знаходяться в групі ризику виникнення побічних реакцій з боку рогівки, які можуть становити загрозу для зору. При призначенні непафенака пацієнтам, хворим на цукровий діабет, з метою попередження виникнення макулярного набряку після операції з видалення катаракти та при існуванні інших факторів ризику слід повторно оцінити співвідношення користь / ризик і здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнта.

Не застосовувати для ін'єкцій. Проінформуйте пацієнтів про те, що не слід ковтати препарат Неванак ®, і про необхідність уникнути сонячних променів під час застосування препарату Неванак ®.

НПЗП для місцевого застосування можуть призвести до кератиту. У деяких пацієнтів з підвищеною чутливістю тривале застосування місцевих нестероїдних протизапальних засобів може привести до пошкодження епітелію, витончення рогівки, ерозії рогівки, утворення виразки або перфорації рогівки. Такі явища представляють ризик для зору. Пацієнти, у яких спостерігаються ознаки ушкодження епітелію рогівки, повинні негайно припинити застосування препарату Неванак ® і пройти обстеження стану рогівки.

Застосування НПЗП місцево може уповільнювати або затримувати загоєння ран. Відомо, що застосування кортикостероїдів місцево також уповільнює або затримує загоєння ран. Одночасне застосування місцевих НПЗП і стероїдів може підвищити ризик виникнення проблем з загоєнню ран.

Постмаркетинговий досвід застосування місцевих НПЗП підтверджує, що пацієнти, яким проводили складні офтальмологічні операції, пацієнти з денервацией рогівки, пацієнти з дефектом епітелію рогівки, цукровим діабетом, захворюваннями поверхні ока (наприклад синдромом сухого ока), ревматоїдний артрит або повторними офтальмологічними операціями протягом короткого проміжку часу знаходяться в групі ризику виникнення побічних реакцій з боку рогівки, які можуть становити загрозу для зору. Таким пацієнтам застосовувати НПЗП слід з особливою обережністю. Тривале застосування місцевих нестероїдних протизапальних засобів може підвищити ризик виникнення і ступінь тяжкості побічних реакцій з боку рогівки.

Повідомлялося, що НПЗП для застосування в офтальмології можуть бути причиною інтенсивних кровотеч в тканинах ока (включаючи гіфеми), пов'язаних з офтальмологічної операцією. Препарат Неванак ® слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі схильністю до виникнення кровотечі або тим, які нині застосовують інші лікарські засоби, які можуть збільшити тривалість кровотечі.

Існує дуже обмежена кількість даних по супутнього застосування препарату Неванак ® з аналогами простагландинів. З огляду на механізм їх дії одночасне застосування цих препаратів не рекомендується.

Неванак ® містить бензалконію хлорид, який може викликати роздратування і знебарвити м'які контактні лінзи. Крім того, не рекомендується носити контактні лінзи після операції з видалення катаракти.

У разі якщо існує необхідність носити контактні лінзи протягом періоду лікування, пацієнтам слід порадити знімати контактні лінзи перед застосуванням лікарського препарату і зачекати щонайменше 15 хвилин до того, як знову їх одягати.

Повідомлялося про випадки, коли бензалконіюхлорид, який широко використовується як консервант в складі офтальмологічних лікарських засобів, викликав точкову кератопатію і / або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки препарат Неванак ® містить бензалконію хлорид, слід здійснювати ретельний моніторинг при частому або тривалому застосуванні препарату.

Місцеве застосування протизапальних лікарських засобів може маскувати розвиток гострої інфекції ока. НПЗП не мають антимікробні властивості. У разі виникнення очної інфекції НПЗП слід з особливою обережністю застосовувати одночасно з протиінфекційними засобами.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок

Застосування препарату Неванак ® пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок не досліджувалось. Непафенак виводиться з організму головним чином шляхом біотрансформації, а системна дія на організм після місцевого застосування дуже незначною. Немає необхідності в корекції дози для цієї категорії пацієнтів.

Перехресна чутливість

Можлива перехресна чутливість між непафенаком і ацетилсаліциловою кислотою, похідними фенілоцтової кислоти та іншими НПЗЗ.

Вартість на ліки Неванак вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Застосування в період вагітності та годування груддю

репродуктивна функція

Дані про вплив препарату Неванак ® на організм людини відсутні.

Лікарський препарат Неванак ® не слід застосовувати жінкам репродуктивного віку, які не користуються відповідними методами контрацепції.

вагітність

Немає адекватних даних щодо застосування препарату вагітним жінкам. Під час досліджень на тваринах було виявлено репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для репродуктивної функції людини невідомий. Оскільки системна дія препарату Неванак ® на організм невагітних жінок незначна, ризик застосування цього препарату під час вагітності можна вважати низьким. Однак, оскільки затримка синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або розвиток ембріона / плода та / або пологи та / або постнатальний розвиток, не рекомендується застосовувати препарат Неванак ® при вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептиви.

Годування грудьми

Невідомо, чи потрапляє непафенак в грудне молоко. Дослідження на тваринах показали, що непафенак проникає в грудне молоко щурів. Однак негативного впливу препарату на немовля не очікується, оскільки системна дія непафенака на організм жінки, яка годує грудьми, є дуже незначною. Таким чином, препарат Неванак ® можна застосовувати під час годування груддю.

Діти

Безпека і ефективність застосування препарату Неванак ® дітям не встановлена, тому препарат не рекомендується для застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Як і в разі застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Одночасне застосування місцевих НПЗП та стероїдів може ускладнити загоювання ран. Одночасне застосування препарату Неванак® з лікарськими засобами, що можуть збільшувати час згортання крові, може підвищувати ризик виникнення кровотечі.

Дослідження in vitro продемонстрували дуже низьку імовірність взаємодії з іншими лікарськими засобами та можливість зв’язування з білками плазми.

Аналоги простагландинів.

Існують дуже обмежені дані щодо одночасного застосування аналогів простагландинів та препарату Неванак®. З огляду на механізм їх дії, одночасне застосування зазначених лікарських препаратів не рекомендується.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару.

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності - 2 роки. Термін зберігання після відкриття флакона - 4 тижні.

За рецептом.