Промоцеф

Склад:

• діюча речовина: ceftriaxone;
• 1 флакон містить цефтриаксону (у вигляді цефтриаксону натрію) 1,0 м

Лікарська форма:

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 г порошку у флаконі; по 1 або 5 флаконів в пачці)

Основні фізико-хімічні властивості:

Кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору.

Фармакодинаміка

Цефтриаксон - парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління з пролонгованою дією.

Механізм дії.

Бактерицидна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки. Цефтриаксон активний in vitro щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Цефтриаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтриаксоном, оскільки в дослідженнях in vitro показано, що цефтриаксон активний відносно окремих штамів, стійких при використанні дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів.

Фармакокінетика

Фармакокінетика цефтриаксону має нелінійний характер. Всі основні фармакокінетичні параметри, засновані на загальних концентраціях препарату (вільне володіння і пов'язаний з білками цефтриаксон), за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.

Всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові після внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л і досягається через 2 - 3 години після введення. Одноразові внутрішньовенні інфузії 1 г і 2 г викликають через 30 хвилин концентрації 168,1 ± 28,2 і 256,9 ± 16,8 мг/л відповідно. Площа під кривою «концентрація - час» в плазмі крові після введення дорівнює такій після внутрішньом'язового введення. Це означає, що біодоступність цефтриаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%.

Розподіл. Обсяг розподілу цефтриаксону становить 7-12 л. Після введення цефтриаксон швидко проникає в інтерстиціальну рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Після введення в дозі 1 - 2 г цефтриаксон добре проникає в тканини та рідини організму. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічують концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж в 60 тканинах і рідинах (в тому числі легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, середньому вусі та слизовій носа, кістках, а також спинномозковій, плевральній і синовіальній рідинах, в секреті простати).

Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, причому ступінь зв'язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижується з 95% при концентрації в плазмі крові менше 100 мг/л до 85% при концентрації 300 мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну в тканинній рідині частка вільного цефтриаксону в ній вища, ніж в плазмі крові. Цефтриаксон проникає через запалені мозкові оболонки у дітей, в т. Ч. Новонароджених. Цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр і в малих концентраціях проникає в грудне молоко (3 - 4% від концентрації в плазмі крові матері через 4 - 6 годин).

Метаболізм. Цефтриаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється в неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Висновок. Загальний кліренс цефтриаксону становить 10 - 22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5 - 12 мл/хв. 50 - 60% цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками та 40 - 50% - в незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведення цефтриаксону у дорослих становить близько 8 годин. Препарат в формі таблетки не випускаэться.

Цефтриаксон застосовувати для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтриаксону:

• інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла і носа;
• інфекції органів черевної порожнини ( перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту );
• інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
• сепсис;
• інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
• інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
• менінгіт;
• дисемінований бореліоз Лайма (стадії II і III).

Периопераційне профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів і при гінекологічних процедур, але тільки у випадках потенційної чи відомої контамінації.

При призначенні цефтріаксону необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій з антибіотикотерапії та, зокрема, рекомендацій по профілактиці антибіотикорезистентності.

Підвищена чутливість до цефтриаксону або будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичнихреакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніциліни, монобактамами та карбапенемів).

Цефтриаксон протипоказаний:

Недоношеним новонародженим у віці ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження);

Доношеним новонародженим (в віці ≤ 28 днів):

• з гіпербілірубінемією, жовтяницею, гипоальбуминемией або ацидозом, оскільки при таких станах зв'язування білірубіну, ймовірно, торкнуться;
• вимагають (або очікується, що будуть вимагати) введення препаратів кальцію або інфузій містять кальцій, розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону.

Перед внутрішньом'язовим введенням цефтриаксона слід обов'язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовують як розчинник.

Розчини цефтриаксона, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.

Дорослі та діти старше 12 років: застосовувати 12 г цефтриаксону 1 раз на добу (кожні 24 години). При важких інфекціях або інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Новонароджені, немовлята і діти до 12 років.

Нижче наводяться рекомендовані дози для застосування 1 раз на добу.

Новонароджені (до 2 тижнів): 20 - 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла. Дози препарату для доношених і недоношених дітей не відрізняються.

Цефтриаксон протипоказаний новонародженим у віці ≤ 28 днів при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій (в тому числі постійні внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад парентеральне харчування) в зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону.

Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років 20 - 80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла понад 50 кг призначати дози для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вище слід вводити шляхом інфузії протягом принаймні 30 хвилин. Промоцеф уколи можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знизять надмірні концентрації препарату в плазмі крові. У разі передозування може спостерігатися нудота, блювання, діарея. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.

Небажаними реакціями, найчастіше спостерігалися при застосуванні цефтриаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип і підвищення рівня печінкових ферментів.

За частотою явища класифіковані в такий спосіб: дуже часто, поширені, нечасто, рідко, частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Інфекції та інвазії: нечасто: грибкові інфекції статевих органів; рідко: псевдомембранозний коліт частота невідома: суперинфекции.

З боку системи крові та лімфатичної системи: поширені: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія нечасто: гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції; частота невідома: гемолітична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: частота невідома: анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдні реакції, гіперчутливість.

З боку нервової системи: нечасто: головний біль, запаморочення, частота невідома: судоми.

З боку органів слуху та рівноваги: частота невідома: вертиго.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто: рідкий стілець, діарея нечасто: нудота, блювота частота невідома: панкреатит, стоматит, глосит.

З боку травної системи:: підвищення рівня печінкових ферментів частота невідома: преципітати в жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто: висип, нечасто: свербіж рідко: кропив'янка частота невідома синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко: гематурія, глюкозурія; частота невідома: олігурія, освіти преципитатов в нирках (назад).

Загальні порушення і реакції в місці введення препарату: нечасто: флебіт, біль в місці ін'єкції, лихоманка; рідко: набряк, озноб.

Дані лабораторних аналізів: нечасто: підвищення рівня креатиніну в крові частота невідома: хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивні результати аналізу галактоземією, хибнопозитивні результати Неферментний методів визначення глюкози.

Інфекції та інвазії.

Випадки діареї після застосування цефтриаксону можуть бути пов'язані з Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів.

Застосування в період вагітності або годування груддю

вагітність

Інструкція повідомляє, що цефтриаксон проникає через плацентарний бар'єр. Дані щодо застосування цефтриаксону вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не свідчать про безпосереднє чи опосередковане шкідливий вплив на ембріон / плід, і постнатальний розвиток. Під час вагітності, особливо в першому триместрі, цефтриаксон можна застосовувати, тільки якщо користь перевищує ризик.

годування грудьми

Цефтриаксон проникає в грудне молоко в низьких концентраціях, але при застосуванні препарату в терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на грудних немовлят. Однак не можна виключати ризик розвитку діареї і грибкової інфекції слизових оболонок. Слід враховувати можливість сенсибілізації. Потрібно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення / відмови від застосування цефтриаксону з урахуванням користі від грудного вигодовування для дитини та користі від терапії для жінки.

фертильність

У дослідженнях репродуктивної функції не було виявлено ознак небажаного впливу на чоловічу або жіночу фертильність.

Діти

Цефтриаксон протипоказаний недоношеним і доношеним новонародженим, яким загрожує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Відповідні дослідження не проводились. У зв'язку з можливістю виникнення побічних реакцій, як запаморочення, цефтриаксон може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Спільне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект антивитаминов До і ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване відношення і належним чином коригувати дозу антивитаминов До як під час, так і після терапії цефтріаксоном.

Існують суперечливі дані щодо потенційного посилення токсичного впливу аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні з цефалоспоринами. У таких випадках слід ретельно дотримуватися рекомендацій щодо моніторингу рівня аміноглікозидів (і функції нирок) в клінічній практиці.

У дослідженні in vitro при застосуванні хлорамфеніколу в поєднанні з цефтріаксоном спостерігалися антагоністичні ефекти. Клінічна значущість цих даних невідома.

Не було зареєстровано випадків взаємодії між цефтріаксоном і кальцийсодержащих препаратами для перорального застосування або взаємодії між цефтріаксоном для внутрішньом'язового введення і кальцийсодержащих препаратами (для внутрішньовенного або перорального застосування).

У пацієнтів, які застосовують цефтриаксон, можливі хибнопозитивні результати тесту Кумбса.

Цефтриаксон, як і інші антибіотики, може викликати хибнопозитивні результати аналізу галактоземією.

Так само, при визначенні глюкози в сечі за допомогою неферментний методів результати можуть бути хибнопозитивними. З цієї причини в період застосування цефтриаксону слід визначати рівень глюкози в сечі за допомогою ферментних методів.

Порушень функції нирок не спостерігалося після спільного вживання великих доз цефтриаксону і потужних діуретиків (наприклад, фуросеміду).

Одночасне застосування пробенециду не знижує виведення цефтріаксону.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності - 2,5 року.