Паракод ІС

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг (0,500 г) і кодеїну фосфату гемігідрату 8 мг (0,008 г)

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, натрію метабісульфіт (Е 223).

Форма випуску

Таблетки (по 10 таблеток в блістері, по 1 блістеру в пачці).

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства.

Фармакодинаміка

Парацетамол - анальгетик і антипіретик (знеболюючий і жарознижуючий засіб).

Кодеїн - аналгетичний засіб, ефекти якого подібні ефектів морфіну, однак зі значно слабкіше аналгетичну дію і більш м'яким седативним ефектом. Кодеїн є слабким анальгетиком центральної дії. Кодеїн надає свою дію, взаємодіючи з μ-опіоїдними рецепторами, хоча він до них низьку спорідненість, знеболюючий ефект кодеїну обумовлений його перетворенням в морфін. Кодеїн також слід застосовувати як засіб проти та антидіарейний засіб.

Фармакокінетика

Фармакокінетика парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюється при одночасному застосуванні цих компонентів.

Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація парацетамолу досягається в плазмі крові через 45-75 хвилин після прийому всередину. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою і сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р450).

Виводиться з сечею, переважно в вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться близько 5% від прийнятої дози.

Період напіввиведення становить приблизно 3:00.

Кодеїну фосфат швидко всмоктується в травному тракті при прийомі всередину і широко розподіляється в тканинах і органах. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хвилин. Період напіввиведення з плазми становить 3-4 години. Метаболізується О-і N-деметилювання в печінці з утворенням морфіну і норкодеіну. Кодеїн і його метаболіти виводяться нирками, переважно у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться з сечею протягом 6:00 і до 86% дози виводиться з організму протягом 24 годин. Близько 70% дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10% - у вигляді вільного і кон'югованого морфіну і ще 10% - у вигляді вільного або кон'югованого норкодеіну. Тільки сліди продуктів екскреції виявляються у фекаліях.

Кодеїн і його солі проникають через плацентарний бар'єр, а також потрапляють в грудне молоко.

Для короткочасного лікування гострої помірної болю, який не полегшується парацетамолом, ібупрофеном або ацетилсаліциловою кислотою ( головний біль, мігрень, періодичний біль, зубний біль, невралгія, ревматичний і м'язовий біль, біль в спині).

Підвищена чутливість до кодеїну або іншим опіоїдних анальгетиків, або до будь-якого з компонентів препарату. Захворювання печінки, тяжкі порушення функції печінки або нирок, гостра респіраторна депресія, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу), дихальна недостатність, вроджені гіпербілірубінемії (у т. Ч Синдром Жильбера), дефіцит глюкозо 6 -фосфатдегідрогенази, захворювання крові (в т. ч. виражена анемія, лейкопенія), черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії і підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може вплинути на зіничний реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу), стан алкогольного сп'яніння; стану, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечника.

Препарат протипоказаний такими групами пацієнтів:

• дітям у віці до 12 років;
• дітям у віці від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомії та / або аденоідектомія для запобігання виникнення обструктивного апное під час сну;
• дітям у віці від 12 до 18 років зі скомпрометованої дихальної функцією;
• жінкам в період вагітності та годування груддю
• пацієнтам будь-якого віку, є ультрашвидкі / екстенсивними метаболізаторами по CYP2D6.

Таблетки приймати внутрішньо, запиваючи водою.

дорослі

За 1-2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому кожні 4-6 годин у разі необхідності, але не більше 8 таблеток на добу. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4:00, але більш оптимальним є інтервал 6:00. Максимальна добова доза - 8 таблеток.

Діти у віці від 12 до 18 років

За 1-2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому кожні 6:00 в разі необхідності, але не більше 8 таблеток на добу. Максимальна добова доза - 8 таблеток.

Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомії та / або аденоідектомія для запобігання виникнення обструктивного апное під час сну.

Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованої дихальної функцією.

Діти до 12 років

Не застосовувати.

У разі вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8:00.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Тривалість лікування визначає лікар. Лікарський засіб не можна приймати більше 3 діб без консультації лікаря. Якщо симптоми не зникають (зокрема, якщо головний біль стає постійним), слід звернутися до лікаря.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю і психотропних засобів.

Симптоми, викликані застосуванням парацетамолу.

Якщо пацієнт прийняв препарат в дозі, що перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки. Ураження печінки можливе у дорослих, взяли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, взяли парацетамол в дозі більше 150 мг/кг маси тіла. Прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, які індукують ферменти печінки регулярне вживання надмірної кількості алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад, розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія).

Симптоми передозування в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту і біль в животі. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального результату. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем в області попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (в т. Ч Нейтропения), тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

Лікування: необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою і блювотою або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям в межах 1:00 після прийому надмірної дози парацетамолу. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4:00 або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїн може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8:00 після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювоти може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми, викликані застосуванням кодеїну: розвиток депресії центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, частіше у випадках одночасного застосування інших засобів з седативною дією (наприклад алкоголю) і перевищення дози. Значне звуження зіниць, сухість у роті, підвищена пітливість, почервоніння обличчя, зазвичай нудота і блювота. Можливо, але малоймовірно, виникнення артеріальної гіпотонії і тахікардії. Високі дози кодеїну можуть призводити до седації або емоційного збудження, у дітей - до появи судом.

Лікування: загальні симптоматичні та підтримуючі заходи, включаючи заходи з підтримки дихального центру і моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.

Прийом активованого вугілля доцільно, якщо пройшло більше 1:00 з моменту застосування кодеїну в дозі, що перевищує 350 мг, і дітям в дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом і має короткий період напіввиведення, таким чином може знадобитися повторне застосування великих доз для пацієнтів з важким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом не менше 4:00 після введення налоксону або 8.00 в випадках застосування препарату налоксону з пролонгованим дією.

При правильному застосуванні препарату в рекомендованих дозах побічні реакції виникають вкрай рідко і залежать від дози та тривалості прийому.

Припинити застосування препарату і негайно звернутися до лікаря у разі виникнення побічних реакцій.

Пов'язані з парацетамолом:

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. Ч. Синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)

Шлунково-кишковий тракт: нудота, біль в епігастрії;

З боку травної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці;

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, можливий розвиток гіпоглікемічної коми;

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (в т. Ч. Гемолітична анемія), сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль в області серця), кровотечі, синці;

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

З боку сечостатевої системи: асептична піурія.

Пов'язані з кодеїном:

З боку імунної системи: макулопапульозний висип розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов'язаний з пероральним застосуванням кодеїну; лихоманка, спленомегалія і лімфаденопатія, утруднене дихання; психічні розлади: депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан занепокоєння, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія;

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми (особливо у немовлят і дітей), головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності;

З боку органу зору: звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, міоз, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів);

З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія (при застосуванні великих доз)

З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні великих доз)

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, запор, сухість у роті, спазми шлунку, панкреатит

Гепатобіліарні розлади: спазм жовчовивідних шляхів, який може бути пов'язаний зі зміною активності печінкових ферментів)

З боку ендокринної системи: гіперглікемія; розлади метаболізму та харчування: анорексія;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, такі як висип, кропив'янка, свербіж, підвищена пітливість, набряк обличчя;

З боку кістково-м'язової системи: неконтрольовані м'язові рухи, ригідність м'язів (при застосуванні великих доз)

З боку сечовидільної системи: спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечі, дизурія, антидіуретичний ефект;

З боку репродуктивної системи: статева дисфункція, еректильна дисфункція, зниження лібідо і потенції

Загальні порушення: нездужання, підвищена стомлюваність, гіпотермія. Толерантність і деякі з найбільш поширених побічних ефектів - сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості - як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.

Регулярне тривале застосування кодеїну, як відомо, призводить до розвитку залежності, толерантності та до виникнення стану занепокоєння, дратівливості після припинення лікування. Слід пам'ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше допустимої дози може виявитися летальним.

Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може викликати синдром відміни. Можливі симптоми: тремор, безсоння, стан занепокоєння, дратівливість, тривожність, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювота, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкість, лихоманка, м'язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання і артеріального тиску. Тривале застосування препарату для лікування головного болю може призвести до його посилення.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату в період вагітності протипоказано.

Повідомлялося про можливий зв'язок між виникненням у новонароджених вад дихальної системи та серця і застосуванням кодеїну протягом першого триместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну в період вагітності може призвести до розвитку фізичної залежності у плода, що призведе до симптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Опіоїдні анальгетики можуть привести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.

У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути присутніми в грудному молоці в дуже низьких концентраціях, навряд чи може мати негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка є ультрашвидкі метаболізатори по CYP2D6, в грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, в дуже рідкісних випадках це може привести до потенційно летальних симптомів опіоїдної токсичності у немовляти.

Діти

Препарат показаний дітям від 12 до 18 років для лікування гострого помірної болю, не полегшується іншими знеболюючими засобами, такими як парацетамол або ібупрофен (як монопрепаратів).

Дітям до 12 років препарат протипоказаний через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій за рахунок вариабельного і непередбачуваного шляху перетворення кодеїну в морфін у пацієнтів цієї вікової групи.

Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомії та / або аденоідектомія для запобігання виникнення обструктивного апное під час сну, через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій.

Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованої дихальної функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій.

Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, є ультрашвидкі / екстенсивними метаболізаторами по CYP2D6.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, порушення зору або судоми. Ефекти алкоголю посилюються опіоїдними анальгетиками.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення в гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися з підвищенням ризику кровотечі при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; періодичний прийом не має значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічують ефекти опіоїдних анальгетиків.

Застосування інгібіторів МАО (IMAO) в комбінації з петидином було пов'язано з важким порушенням / пригніченням ЦНС (включаючи гіпертензію або гіпотонію). Незважаючи на те, що не було задокументовано подібне з кодеїном, не виключено, що подібна взаємодія може відбутися. Отже кодеїн не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Алкоголь: можливе посилення гіпотензивної, седативного ефектів алкоголю і пригнічувала впливу алкоголю на дихальну діяльність.

Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну і антигістамінних препаратів з седативними властивостями може привести до посилення ЦНС депресії і / або респіраторної депресії і / або гіпотонії.

Анксиолитики та снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії.

Анестетики, натрію оксибутират: можливе посилення ЦНС депресії і / або респіраторної депресії і / або гіпотонії.

Нейролептики: посилення седативного і гіпотензивного ефектів.

Антигіпертензивні агенти: посилення гіпотензивної дії.

Антіхолінергетіки (наприклад атропін): ризик важкого запору, який може привести до паралітичної кишкової непрохідності та / або затримки сечі.

Антиаритмічні засоби: кодеїн уповільнює всмоктування мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну і хінідину аналгетичну дію кодеїну, ймовірно, буде значно знижена за негативного впливу хінідину на його метаболізм.

Домперидон і метоклопрамід: кодеїн антагонізуе дію цизаприду, метоклопрамиду і домперидону на шлунково-кишкову діяльність.

Антидіарейні кошти: підвищення ризику важкого запору.

Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, налтрексон, налоксон): можливо прискорення розвитку синдрому відміни. Не застосовувати одночасно з налбуфіном і / або пентазоцином.

Ципрофлоксацин: слід уникати премедикації опадами, оскільки вони знижують концентрацію ципрофлоксацину в плазмі крові.

Ритонавір: можливе підвищення рівня опіоїдних анальгетиків (зокрема кодеїну) в плазмі крові.

Мексилетин: при одночасному застосуванні з кодеїном сповільнюється абсорбція мексилетину.

Противиразкові препарати: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі.

Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарної візуалізації печінки при застосуванні Technetium Tc 99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може викликати звуження сфінктера Одді та збільшити тиск жовчних шляхів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.