Новоксикам

Склад:

• діюча речовина: 1,5 мл препарату містить 15 мг мелоксикаму;
• допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій (флакони по 1,5 мл по 5 флаконів у блістері в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозорий жовтий або зеленувато-жовтий розчин.

Купити Новоксикам можна як в мережі аптек-партнерів, так і на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Новоксікам - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу еноліевоі кислоти, має протизапальну, аналгетичну та антипиретическим ефектом.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика

Абсорбція. Мелоксикам повністю абсорбується після ін'єкції. Відносно біодоступність у порівнянні з такою при пероральному застосуванні майже 100%. Тому коригувати дозу при переході від внутрішньом'язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після ін'єкції 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 годин.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація на половину менше, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л після внутрішньом'язового або внутрішньовенного шляху застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32%.

Метаболізм. Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5 "-карбоксімелоксікам (60% дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту - 5-гідроксіметілмелоксікаму, також виділяється в меншій мірі (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як CYP ЗА4-ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять 16% і 4% призначеної дози відповідно.

Виведення. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у вигляді метаболітів в рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить з 13 до 25 годин в залежності від способу застосування (прийому, внутрішньом'язового або внутрішньовенного). Кліренс становить близько 7-12 мл/хв після одноразового прийому дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Новоксикам застосування включає короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли пероральний і ректальний шляху застосування не можуть бути використані.

Актуальна ціна на Новоксикам вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• III триместр вагітності;
• вік пацієнта до 18 років;
• гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як нестероїдні протизапальні засоби, аспірин. Новоксікам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
• активна або рецидивуючий виразка / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання, пов'язані зі шляхом застосування);
• тяжка серцева недостатність;
• лікування преопераційного болю при коронарного шунтування.

Не рекомендується поєднувати Новоксикам з алкоголем.

Внутрішньом'язове застосування

Одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу.

НЕ перевищувати дозу 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний і ректальний шляху застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів.

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Спосіб застосування

Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати місце ін'єкції (ліву і праву сідниці). Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в посудині.

Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін'єкції.

У разі протеза кульшового суглоба ін'єкцію слід зробити в іншу сідницю.

Вартість Новоксикам вказано у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блювотою і епігастральній болем, які в цілому є оборотними при підтримуючої терапії. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Важке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, комі, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму з допомогою 4 г холестираміну всередину 3 рази на добу.

Дані досліджень і епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому лікуванні) може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт).

Набряк, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, які спостерігаються шлунково-кишкового походження. Можлива виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді смертельна, особливо у пацієнтів похилого віку. Після застосування спостерігалася нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

• нечасто - анемія
• рідко - відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.
• Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи:

• нечасто - алергічні реакції, інші ніж анафілактичні або анафілактоїдні;
• невідомо - анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдні реакції, включаючи шок.

Психічні розлади:

• рідко - зміна настрою, нічні кошмари;
• невідомо - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи:

• часто - головний біль;
• нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку органів зору:

• рідко - порушення функції зору, нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

• нечасто - запаморочення
• рідко - дзвін у вухах.

Кардіальні порушення:

• рідко - серцебиття

Повідомлялося про серцевої недостатності, пов'язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Судинні розлади:

• нечасто - підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

• рідко - астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;
• невідомо - інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

Шлунково-кишковий тракт:

• часто - диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, діарея
• нечасто - прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка;
• рідко - коліт, гастродуоденальная виразка, езофагіт
• дуже рідко - шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку.

Розлади травної системи:

• нечасто - порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну)
• дуже рідко - гепатит
• невідомо - жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• нечасто - ангіоневротичний набряк, свербіж, висипи,
• рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка
• дуже рідко - бульозний дерматит, мультиформна еритема
• невідомо - фотосенсибілізація, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи:

• нечасто - затримка натрію і води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та / або сечовини сироватки)
• дуже рідко - гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику;
• невідомо - інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні порушення і реакції в місці введення:

• часто - ущільнення в місці ін'єкції, біль в місці ін'єкції;
• нечасто - набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;
• невідомо - грипоподібні симптоми.

Опорно-рухова система:

• невідомо - артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та / або часті побічні реакції.

Дуже рідко повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, що приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби.

Побічні реакції, не асоціювалися із застосуванням препарату, але які є загальноприйнято характерними для інших з'єднань класу.

Органічне нирковий поразка, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності Дуже рідко повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому і папілярного некрозу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Фертильність.

Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази / простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування мелоксикама.

Вагітність.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити збільшення ризику викидня і розвитку пороків серця і гастрошизис після застосування інгібіторів синтезу простагландинів в ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час I і II триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка, яка намагається завагітніти, або протягом I і II триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування і тривалість лікування повинна становити не менше.

В ході III триместрі вагітності все інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення роботи нирок, може розвинутися в ниркову недостатність з олігогідроамніон;

можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливість продовження часу кровотечі, протіагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому уколи Новоксикам протипоказані на ІІІ триместрі вагітності.

Годування грудьми.

Хоча конкретних даних по Новоксікаму немає, то про НПЗП відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Діти

Ампули Новоксикам протипоказано дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю і побічних реакцій, що спостерігалися мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на зазначену діяльність. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Дослідження щодо взаємодії проводились тільки за участю дорослих.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкового циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13 ± 3:00. Ця взаємодія є клінічно значущим.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. Тому не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НПЗП і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу метотрексату, у т. ч. пацієнтам із порушеннями функції нирок. У разі якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у разі, коли прийом НПЗП і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП (див. вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати.

Термін придатності - 2 роки.