Нормодипін

Таблетки по 5; 10 мг. Таблетки білі або майже білі, довгастої форми, округлі.

На одній стороні вигравірувано «5» (на таблетках по 5 мг) або «10» (по 10 мг). З іншого боку - ризику.

У картонній пачці міститься 3 блістери по 10 таблеток в кожному.

Активна речовина: безілат амлодипіну - в таблетці 5 мг міститься 6,944 мг безилату амлодипіну, в таблетці 10 мг міститься 13,889 мг безилату амлодипіну.

Допоміжні компоненти: гідрофосфат кальцію, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію, карбоксіметіламілопектін натрію А.

Придбати Нормодіпін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на таблетки від тиску Нормодіпін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Нормодипін (амлодипін) - дигідропіридиновий антагоніст іонів кальцію. Блокує в клітинних мембранах повільні кальцієві канали, ніж самим уповільнює транспорт кальцію через мембрану гладких м'язів судин і кардіоміоцитів.

Амлодипін, що є похідним дигідропіридину, інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію (блокатор «повільних» кальцієвих каналів або антагоніст іонів кальцію); він також блокує трансмембранний потік іонів кальцію у гладкомʼязові клітини міокарда та судини.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі мʼязи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії остаточно не встановлений, проте амлодипін зменшує ішемію двома описаними нижче шляхами:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір судин (постнавантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, зменшення навантаження на серце знижує споживання енергії і потребу міокарда у кисні.
2. Механізм дії амлодипіну, імовірно, також включає у себе розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Ця дилатація збільшує надходження кисню у міокард пацієнтів зі спазмом коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

Ефект проявляється в зменшенні тонусу гладких м'язів артеріол, загалом гіпотензивний дії. Знижується загальна предсердечная навантаження.

При ішемічній хворобі серця збільшує переносимість активного фізичного навантаження, зменшується частота нападів стенокардії і необхідність в нітрогліцерині. Антиангінальна дія проявляється в дилатації периферичних судин, зниження післянавантаження на міокард. Чи не потенціює рефлекторне почастішання серцебиття, при діяльності серця знижується потреба в постачанні киснем.

Препарат сприяє вазодилатації як нормальних коронарних судин, так і уражених атеросклерозом, завдяки чому підвищується перфузія кров'ю міокарда та його забезпечення киснем.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією амлодипін достовірно зменшує артеріальний тиск навіть при прийомі 1 раз в день, як в положенні стоячи, так і в положенні лежачи. Дія амлодипіну при пероральному прийомі починається поступово, не буває симптоматики ортостатичноїгіпотензії.

Амлодипін не впливає на метаболізм, не робить негативного впливу на ліпідний склад крові, показаний в тому числі та при цукровому діабеті, бронхіальній астмі.

Фармакокінетика. Всмоктування, розподіл та зв'язування з білками плазми крові.

Практично повністю всмоктується з травного каналу, прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Всмоктування відбувається повільно.

Через скільки діє нормодипін? Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 6-12 годин після прийому всередину.

Біодоступність амлодипіну - 64-80%. Зв'язується протеїнами плазми крові близько 85-98% препарату. Біотрансформація амлодипіну відбувається в гепатоцитах до метаболітів, що не володіють активністю. Елімінується нирками двофазне.

Метаболізм/виведення.

Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що може дозволяти вводити препарат 1 раз на добу. Амлодипін інтенсивно метаболізується у печінці до неактивних метаболітів; препарат виводиться із сечею у формі вихідної речовини (10%) і метаболітів (60%).

Придбати Нормодипін від тиску можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на таблетки Нормодипін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

• Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в поєднанні з діуретиками тіазидового ряду, або інгібіторамиангіотензинперетворюючого фактора, або блокаторами бета-блокатори);
• стенокардія (вазоспастична Принцметала або стабільна) - у вигляді монотерапії або в поєднанні з іншими антиангінальними препаратами, можна призначати при рефрактерності до блокаторів бета-блокаторів та / або засобів нітратної групи.

Купити препарат Нормодипін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на ліки Нормодипін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Дози

Дорослі

У разі гіпертонії та стенокардії звичайна початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування ця доза може бути збільшена до максимальної дози 10 мг на добу.

Пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпертензію, Нормодипін застосовують у комбінації з тіазидним діуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором або інгібітором ангіотензин-перетворювального ферменту. Пацієнтам, які страждають на стенокардію і не реагують на лікування нітратами та/або адекватними дозами бета-блокаторів, Нормодипін можна використовувати як монотерапію або у поєднанні з іншими антиангінальними засобами.

У разі одночасного призначення препарату з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами АПФ корекція дози не потрібна.

Особливі групи пацієнтів

Діти та підлітки віком від 6-ти до 17-ти років, які страждають на артеріальну гіпертензію

Рекомендована початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів віком від 6-ти до 17-ти років становить 2,5 мг на добу (в цьому випадку слід застосовувати інший лікарський засіб); якщо після 4-х тижнів застосування препарату контроль над артеріальним тиском не досягається, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування доз, що перевищують 5 мг на добу, для лікування пацієнтів дитячого віку не вивчали.

Пацієнти літнього віку.

Нормодипін, застосовуваний у аналогічних дозах, однаково добре переноситься як молодими пацієнтами, так і пацієнтами літнього віку. Пацієнтам літнього віку рекомендована звичайна схема лікування, проте збільшення дози слід проводити з обережністю.

Порушення функцій печінки.

Рекомендовані дози для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції печінки не встановлені. Підбір дози слід здійснювати з обережністю; лікування слід розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Фармакокінетику амлодипіну в осіб із важким порушенням функції печінки не вивчали. Лікування пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки слід розпочинати з мінімальної дози амлодипіну; титрування дози слід здійснювати поступово.

Порушення функцій нирок.

Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок, тому таким пацієнтам рекомендовано застосування звичайних доз. Амлодипін не виводиться шляхом гемодіалізу.

Спосіб застосування

Таблетки для прийому всередину.

Цей лікарський засіб не виготовляється в дозуванні 2,5 мг. Таблетки по 5 мг препарату Нормодипін не призначені для розподілу навпіл для отримання дози 2,5 мг.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів віком до 6 років невідомий.

Можливі набряки, болі в голові, сонливість, підвищена стомлюваність, болі в епігастрії, нудота і блювота, запаморочення, прискорене серцебиття. Рідко спостерігаються болі в суглобах, дисфункції кишечника, астенія, почервоніння обличчя, диспепсичні розлади, гінгівіт і гіперплазія ясен, імпотенція, гінекомастія, лабильное настрій, почастішання сечовипускання, висип, біль у м'язах, порушення зору.

Рідко спостерігаються синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість.

Вкрай рідко відзначаються жовтяниця, поліморфний висип, підвищення активності ферментів печінки (останнє обумовлено, що розвиваються холестазом).

• Гіперчутливість до компонентів препарату (в тому числі до інших засобів дигідропіридинової групи);
• дитячий вік - через відсутність клінічного досвіду щодо ефективності та безпеки.

Безпека та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлені.

Пацієнти із серцевою недостатністю.

Амлодипін слід застосовувати з обережністю у цієї категорії пацієнтів.

У ході досліджень за участю пацієнтів із серцевою недостатністю (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) було встановлено, що у групі, яка отримувала амлодипін, у порівнянні з групою плацебо, збільшилася кількість випадків набряку легенів, але це не було пов'язане з погіршенням перебігу серцевої недостатності.

Блокатори «повільних» кальцієвих каналів, у тому числі амлодипін, слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони збільшують ризик виникнення серцево-судинних ускладнень та відсоток летальних наслідків.

Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки.

Період напіввиведення амлодипіну та значення AUC збільшені у пацієнтів з порушенням функції печінки. Рекомендовані дози таким пацієнтам не встановлені. Лікування амлодипіном слід починати з мінімальних доз, і при підвищенні дози слід бути обережним. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки титрування дози має бути повільним та проводитися під наглядом лікаря.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Підвищення дози для пацієнтів похилого віку слід проводити з обережністю (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»).

Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок.

У цій групі пацієнтів амлодипін може застосовуватися у звичайних дозах. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не виводиться шляхом гемодіалізу.

Вагітність

На даний момент відсутні дані про безпеку застосування НОРМОДИПІНУ під час вагітності та лактації, тому призначати препарат цій групі пацієнток можна тільки за абсолютними показаннями в разі, якщо користь від прийому переважить можливі ризики для плода (дитини).

Фертильність

Повідомляли про те, що в деяких пацієнтів, які отримують блокатори «повільних» кальцієвих каналів, спостерігалися оборотні біохімічні зміни у голівках сперматозоїдів. Клінічні дані щодо можливого впливу амлодипіну на фертильність обмежені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортом чи іншими механізмами

Амлодипін може впливати на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Якщо у пацієнта, який приймає амлодипін, відзначається запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність та нудота, вони можуть вплинути на швидкість та якість реакцій. Рекомендується бути обережним на початковому етапі лікування.

Інгібітори CYP3A4.

Одночасне застосування амлодипіну з потужними або помірними інгібіторами CYP3A4 (інгібітори протеази, протигрибкові препарати групи азолів, макроліди, наприклад, еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до суттєвого збільшення концентрації амлодипіну. Клінічні прояви зазначених фармакокінетичних відхилень можуть бути більш вираженими у пацієнтів похилого віку. У зв'язку з цим може знадобитися моніторинг клінічного стану та корекція дози.

Кларитроміцин є інгібітором CYP3A4. Існує підвищений ризик гіпотензії у пацієнтів, які одночасно приймають кларитроміцин та амлодипін, тому за такими пацієнтами рекомендується ретельне спостереження.

Індуктори CYP3A4.

При одночасному застосуванні відомих індукторів CYP3A4 концентрація амлодипіну у плазмі крові може коливатися. З цієї причини слід контролювати артеріальний тиск і коригувати дозу препарату під час і після одночасного застосування, особливо з потужними індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцином, препаратами звіробою звичайного [Hypericum perforatum]).

Одночасне застосування амлодипіну і вживання грейпфрутів або грейпфрутового соку не рекомендується, оскільки це може підвищити біодоступність амлодипіну у деяких пацієнтів, що у свою чергу може посилювати гіпотензивний ефект.

Амлодипін можна використовувати в комбінації з блокаторами бета-блокатори, тіазиднимидіуретиками, антибіотиками, інгібіторамиангіотензинперетворюючого фактора, нестероїдними протизапальними засобами, нітратами, пероральними антидіабетичними засобами.

Нормодипін не впливає на особливості фармакокінетики циклоспорину. У здорових волонтерів не виявлено зміна рівня дигоксину в плазмі крові при спільному використанні з амлодипіном, не змінюється так само і кліренс обох препаратів.

Поєднання з циметидином чи не порушує фармакокінетику НОРМОДИПІНУ. Амлодипін не впливає на зв'язування протеїнами плазми крові дигоксину, кумарину, фенітоїну, індометацину.

В експериментах зі здоровими волонтерами чоловічої статі не виявлено зміна протромбінового часу при комбінації варфарину та амлодипіну.

В даний момент обмежені дані про випадки передозування НОРМОДИПІНУ. Якщо брати в розрахунок сповільнену абсорбцію препарату, то необхідно в разі передозування промити шлунок.

Значне перевищення дози може потенціювати важку дилатацію периферичних судин, що проявляється вираженим тривалим зниженням артеріального тиску.

У разі розвитку клінічно значущої гіпотензії в результаті перевищення дози НОРМОДИПІНУ необхідні заходи, спрямовані на підтримку серцево-судинної системи, дихальної системи та моніторинг показників діяльності життєво важливих органів.

Рекомендується після передозування надати пацієнтові положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідний контроль за артеріальним тиском, регуляція об'єму циркулюючої крові.

Якщо відсутні протипоказання - можна призначити засоби для підвищення артеріального тиску. Для ліквідації блокади повільних кальцієвих каналів мембран клітин рекомендується внутрішньовенне введення глюконату кальцію.

Через те, що Нормодипін значною мірою зв'язується протеїнами плазми крові, проведення діалізу є малоефективним. У деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка. Призначення активованого вугілля здоровим добровольцям у дозі 10 мг одразу або протягом 2 годин після прийому амлодипіну призводило до значного зниження всмоктування препарату. Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками плазми, гемодіаліз є малоефективним.

У місці, захищеному від впливу вологи, при температурі 15-30 °C.

Амлодипін

Купити ліки від тиску Нормодипін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.