Нохшаверин

склад:

• діюча речовина: drotaverine;
• 1 мл дротаверина гідрохлориду 20 мг;
• допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), етанол 96%, вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

По 2 мл в ампулах, по 5 або 10 ампул в пачці; по 10 ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Фармакологічні. Дротаверин - похідне ізохіноліну, який виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ IV), що призводить до збільшення концентрації цАМФ, і завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK) - розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту фосфодіестерази IV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ iii) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперподвіжность, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізу основному ізоферментом ФДЕ III, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкового, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їх автономної іннервації. Він посилює кровообіг в тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніше дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він в значній мірі (95-98%) зв'язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гамма- і бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65% введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш 50% виводиться з сечею, 30% - з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не виявляється.

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток неможливо):

• при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та / або пилороспазме, ентерит, коліт;
• при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату (особливо до натрію метабісульфіту). Важка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Інгібітори фосфодіестерази (дротаверин, папаверин) знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. Слід з обережністю застосовувати препарат одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Через ризик виникнення колапсу при внутрішньовенному введенні препарату хворий повинен перебувати в лежачому положенні.

Застосовувати з обережністю при гіпотензії.

Препарат містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію. У разі підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.

Слід бути обережним при парентеральному введенні препарату вагітним жінкам (див. Розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Дротаверин не повинен застосовуватися під час пологів.

Годування груддю.У період годування груддю введення препарату не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно попередити пацієнтів, після парентерального, особливо внутрішньовенного введення препарату рекомендується утриматися від керування автомобілем та виконання робіт, які потребують підвищеної уваги.

Звичайна середня добова доза для дорослих становить 40-240 мг (за 1-3 окремих введення) внутрішньом'язово.

При гострих коліках у дорослих хворих з конкрементами в сечових або жовчних шляхах - 40-80 мг.

Діти. Препарат не призначають дітям.

Симптоми: передозування дротаверином асоціювалося з порушеннями серцевого ритму і провідності, в тому числі з повною блокадою ніжок пучка Гіса і зупинкою серця, які можуть бути летальними.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом лікаря і отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, висип, свербіж, гарячку, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту; були повідомлення про випадки анафілактичного шоку з фатальними та нефатальних наслідками при застосуванні ін'єкційної форми.

Препарат містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку і бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, блювання.

Загальні порушення і реакції в місці введення: місцеві реакції у місці введення ін'єкції.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° в оригінальній упаковці.

Термін придатності - 3 роки.