Дексаром

Склад

діюча речовина: 1 мл розчину для ін'єкцій містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг

(1 ампула по 2 мл містить декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, що еквівалентно декскетопрофену 50 мг)

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл в ампулі коричневого скла; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці, по 1 або 2 блістерів в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина. Купити уколи Дексаром можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за вигідною вартістю.

Дексаром – це ін'єкційний нестероїдний протизапальний препарат, який використовується для ретельного та швидкого усунення гострого болю середньої та високої інтенсивності. Він застосовується в ситуаціях, коли прийом ліків внутрішньо неможливий або неефективний, наприклад після операцій, при ниркових кольках або болі в попереку.

При використанні Дексарому необхідно враховувати його взаємодію з іншими препаратами, особливо такими як варфарин або пеметрексед. У деяких випадках комбінація з цими засобами може вимагати корекції дозування або припинення одного препарату.

Застосування Дексарому вимагає обережності у пацієнтів із хронічними захворюваннями та зниженою імунною активністю, оскільки можливе підвищення ризику ускладнень за наявності інфекційних процесів, включаючи такі, як віспа чи інші тяжкі інфекції.

У поодиноких випадках під час вагітності можливий розвиток таких ускладнень, як олігогідрамніон, тому Дексаром не рекомендується вагітним жінкам без вагомих показань та під наглядом лікаря.
Безпека препарату підтверджена в короткостроковому застосуванні, але при тривалому використанні потрібний контроль за станом здоров'я людини, особливо в умовах спільної терапії з іншими протизапальними засобами. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару. Актуальна ціна на Дексаром ампули та Дексаром уколи вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1. Дексаром інструкція, а також інформація «Дексаром склад» знаходиться на сайті МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії заснований на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази.

Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має сильну аналгетичну дію. Знеболюючу дію декскетопрофену трометамолу при в і внутрішньовенному введенні хворим з болем середньої і сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль в попереку) і ниркових кольках. В ході проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко починався і досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8:00. Клінічні дослідження показали, що застосування препарату декскетопрофену трометамолу дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо хворим, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання контрольованого хворим, призначали та декскетопрофену трометамол, то їм потрібно значно менше морфію (на 35-45%), ніж хворим, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Після введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація досягається через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг площа під кривою AUC ( «концентрація - час») пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC і C _max (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно інших лікарських засобів з високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%), обсяг розподілу декскетопрофену становить в середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу дорівнює приблизно 0,35 години, а період напіввиведення - 1-2,7 години. Метаболізм декскетопрофену основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і подальшим виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки оптичний ізомер S - (+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R - (-). Після введення одноразових і багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь в дослідженні, була значно вище (до 55%), ніж на молодих добровольців, однак статистично значущої різниці в максимальній концентрації і часу її здобутки не спостерігалося. Період напіввиведення збільшувався (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад при післяопераційних болях, ниркових кольках і болю в попереку.

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗП (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату
• якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
• активна фаза виразкової хвороби або кровотеча, підозра на них або рецидивна виразкова хвороба або кровотеча в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі)
• шлунково-кишкова кровотеча, інша кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою терапією НПЗП
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт
• бронхіальна астма в анамнезі
• тяжка серцева недостатність
• порушення функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв)
• тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд - П'ю)
• геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
• III триместрі вагітності та годування грудьми
• застосування з метою нейроаксіальних (інтратекального або епідурального) введення (через вміст етанолу).

Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу вводять через 6:00. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, коли це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування менш ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану. При післяопераційних болях середньої або сильної ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку. Коригування дози звичайно не потрібна. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижче доза, а саме: максимальна добова доза - 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих з патологією печінки з легкого або середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлд - П'ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг і ретельно контролювати функцію печінки. При важких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлд - П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну <50 мл/хв) препарат протипоказаний.

М введення. Розчин для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко в м'яз.

Інфузія.

Для проведення інфузії вміст ампули 2 мл розвести в 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера лактатному. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготований розчин повинен бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготований розчин.

Дексаром, розведений в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або в розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, Гидроксизин, лідокаїном, морфіном, петидином і теофіліном.

Дексаром не можна змішувати в розчині для інфузій з прометазином і пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення).

При необхідності утримання однієї ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати в малих обсягах (наприклад шприц) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.

Дексаром не можна змішувати в малих обсягах (наприклад в шприці) з розчинами допаміну, прометазин пентазоцина, петидину і гідрокортизону тому, що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, які вказані вище.

При м або ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як його взяли з ампули. Розчин для інфузії слід застосовувати відразу після його приготування. Надалі відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготований розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 °C за умови, що він захищений від впливу денного світла.

При зберіганні розбавлених розчинів препарату в поліетиленових пакетах або в пристосованих для введення виробах з етилвінілацетат, пропионата целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін змісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат Дексаром призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно переконатися, що розчин прозорий і безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби викликають порушення з боку травного тракту (блювота, анорексія, біль в животі) і нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно почати симптоматичне лікування відповідно до стану хворого. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

У наведеній нижче таблиці вказані побічні реакції, зв'язок яких з декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані в постмаркетинговий період.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним результатом, особливо у хворих похилого віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату можуть виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль в животі, мелений, блювота з домішкою крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність, які можуть бути викликані прийомом НПЗЗ. Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, можливі такі побічні реакції: асептичнийменінгіт, що в цілому виникає у хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, і реакції з боку крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко - агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, в тому числі синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, кілька збільшує ризик розвитку патології, викликаної тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Були повідомлення про рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним кінцем) на фоні застосування НПЗП, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найбільший ризик виникнення спостерігається у хворих на початку лікування, у більшості хворих вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі висипу на шкірі, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Декафен слід відмінити. Як і всі нестероїдні протизапальні засоби, препарат здатний підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.

Хворі з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкої або середньої тяжкості повинні перебувати під наглядом лікаря через можливу затримку рідини в організмі та появу периферичних набряків.

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, в деяких випадках з летальним кінцем, спостерігалося при застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-провісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорації підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих на виразку в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у хворих похилого віку. У хворих похилого віку підвищена частота побічних реакцій нестероїдних протизапальних засобів, особливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним результатом. Лікування таких хворих слід розпочинати з найменшої можливої дози. НПЗЗ слід з обережністю призначати хворим із захворюваннями травного тракту в анамнезі (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу хворим, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути впевненим, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту на предмет виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

Для таких хворих та хворих, які приймають ацетилсаліцилову кислоту в малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Кожна ампула препарату Дексароммістить 200 мг етанолу (алкоголю), що еквівалентно 5 мл пива або 2,08 мл вина у дозі. Препарат шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Слід бути обережним при застосуванні вагітним і годуючим грудьми, дітям та пацієнтам із захворюваннями печінки та хворим на епілепсію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Застосування препарату Дексаром протипоказано в III триместрі вагітності та в період годування грудьми.

Придушення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність і / або розвиток плода. Згідно з результатами епідеміологічних досліджень, застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вад серця і незрощення передньої черевної стінки. Так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з <1% до 1,5%. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ збільшується зі збільшенням дози та тривалості терапії. Призначення декскетопрофену трометамолу в I і II триместрах вагітності можливо лише за крайньої необхідності. Жінкам, які планують вагітність, або жінкам в I і II триместрах вагітності слід призначати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога більш короткого терміну лікування.

На III триместрі все інгібітори синтезу простагландинів викликають такі ризики:

для плода:

• кардіопульмональний токсичний синдром (з закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією)
• порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя;

для матері та дитини (в кінці вагітності):

• подовження часу кровотечі (ефект придушення агрегації тромбоцитів), що можливо навіть за умови застосування низьких доз
• затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів і затяжними пологами.

Даних про проникнення декскетопрофену в грудне молоко немає.

Діти

Застосування препарату у дітей не вивчалась, тому пацієнтам цієї вікової групи призначати декскетопрофен не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні декскетопрофену запаморочення і сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується:

• інші НПЗЗ, в тому числі високі дози саліцилатів (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні декількох нестероїдних протизапальних засобів підвищується ризик виникнення виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі через їх взаємно підсилює дію;
• антикоагулянти НПЗЗ підсилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, -за високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідно, воно повинно проводитися під наглядом лікаря і з контролем відповідних лабораторних показників;
• гепарин підвищується ризик розвитку кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідно, воно повинно проводитися під наглядом лікаря і з контролем відповідних лабораторних показників;
• кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвинену виразки в травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі
• літій (були повідомлення про декілька НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може привести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію в крові
• метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП в цілому посилюється його негативний вплив на систему крові
• похідні гідантоїну і сульфаніламіди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів з нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності

• діуретики, інгібітори АПФ (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих з порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують ЦОГ, одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензііну ІІ може погіршити функцію нирок, що, як правило, є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом з будь-яким диуретическим засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у хворого, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок
• метотрексат в низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗП посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у хворих літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
• пентоксифиллин: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі
• зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗП призводить до важкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗП слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
• препарати сульфонілсечовини НПЗП здатні підсилити гіпоглікемічну дію цих коштів за рахунок заміщення їх в з'єднаннях з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

• бета-блокатори НПЗП здатні послабити їх гіпотензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
• циклоспорин і такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. При комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок
• тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі
• антиагрегантними кошти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі
• пробенецид: можливо збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, ймовірно, є результатом пригнічення канальцевоїсекреції і кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
• серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів в плазмі крові
• мифепристон: через теоретичну ймовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландінсінтетази НПЗЗ слід призначати тільки через 8-12 діб після терапії міфепристоном;
• хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону в високих дозах в поєднанні з НПЗП підвищується ризик розвитку судом.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Не потрібні спеціальні умови зберігання.

Термін придатності - 4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.