Аналоги
З цим товаром купують
склад:
Форма випуску:
По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 3 блістери в картонній пачці.
Фармакодинаміка.
Нимодипин має виражену селективну дію в деяких ділянках головного мозга.Терапевтіческіе властивості пов'язані зі здатністю пригнічувати скорочення клітин гладких м'язів, викликане іонами кальцію.
Нимодипин захищає нейрони та стабілізує їх функцію; він сприятливо впливає на кровопостачання головного мозку і підвищує толерантність до ішемії за взаємодії з рецепторами нейронів і цереброваскулярними рецепторами, пов'язаними з кальцієвими каналами. Інші дослідження показали, що це не призводить до внутрімозкового феномена обкрадання.
Клінічно було продемонстровано, що нимодипин зменшує розлади пам'яті та покращує концентрацію уваги у пацієнтів при порушеннях функції головного мозку.
Нимодипин позитивно впливає на інші типові симптоми, як було продемонстровано оцінці загальних клінічних показників, оцінці індивідуальних розладів, наглядом за поведінкою і психометрическими тестами.
Фармакокінетика.
Активна речовина німодипіну практично повністю всмоктується при пероральному пріеме.Максімальная концентрація в плазмі крові та площу під кривою «концентрація-час» зростає пропорційно дозі аж до найвищої досліджуваної дози (90 мг).
Розрахований обсяг розподілу (Vss, двокамерна модель) для введення дорівнює 0,9-1,6 л/кг маси тела.Суммарний (загальний) кліренс становить 0,6-1,9 л / год / кг.
Зв'язування з білками крові досягає 97-99%.
Видалення німодипіну здійснюється шляхом метаболізму через систему цитохрому Р450 ЗА4.
Завдяки інтенсивному пресистемному метаболізму (близько 85-95%) біодоступність становить 5-15%.
Метаболічне видалення німодипіну здійснюється головним чином системою цитохрому P450 3A4. Німодипін виводиться у вигляді метаболітів, що утворюються переважно шляхом дегідрогізації дигідропіридинового кільця і окисного О-деметилювання. Окислювальне розщеплення ефіру, гідроксилювання 2- та 6-метил-груп та глюкуронізація як реакція кон'югації є наступними важливими ланками метаболізму. Три основні метаболіти, визначені в плазмі, не виявили або виявили лише незначну залишкову терапевтичну активність.
Не виявлено індукуючої чи інгібуючої активності щодо ферментів печінки. Виведення метаболітів у людини здійснюється на 50% нирками та на 30% з жовчю.
При пероральному застосуванні максимальна концентрація в плазмі крові та площа під кривою «концентрація-час» зростають пропорційно дозі досліджуваної дози (90 мг). Кінетика виведення є лінійною. Період напіввиведення німодипіну становить від 1,1 до 1,7 години. Термінальний період напіввиведення 5-10 годин не є релевантним для встановлення інтервалу, що рекомендується, між прийомом доз препарату.
Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.
Лікування функціональних порушень мозку у пацієнтів похилого віку з вираженою симптоматикою.
Докладніше показання до застосування описані в інструкції для Нітопін.
Купити препарат Нітопін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна ціна на Нітопін вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.
Підвищена індивідуальна чутливість до німодипіну або інших компонентів препарату.
Комбінація з рифампіцином протипоказане, оскільки одночасне застосування цих лікарських засобів призводить до значного зниження ефективності німодипіну.
Протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) значно знижують біодоступність німодипіну, тому одночасне застосування Нітопіну з цими препаратами протипоказано.
Лікування функціональних порушень мозку. Тяжке порушення функції печінки, особливо при цирозі печінки, може призвести до збільшення біодоступності німодипіну внаслідок зменшення повноти первинного метаболізму і зниження метаболічного кліренсу. Тому препарат Нітопін не слід застосовувати для лікування функціональних порушень мозку пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (наприклад при цирозі печінки)
Нимодипин метаболізується через систему цитохрому Р450 ЗА4, локалізовану як у слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Тому препарати, що впливають на цю ензимну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну.
При застосуванні німодипіну одночасно з наступними препаратами слід враховувати ступінь, а також тривалість взаємодії.
На підставі досвіду застосування інших антагоністів кальцієвих каналів відомо, рифампіцин підсилить метаболізм німодипіну внаслідок індукції ферментів. Таким чином, одночасне застосування рифампіцину і німодипіну призводить до значного зниження ефективності останнього. Застосування Нітопіну в комбінації з рифампіцином протипоказане.
Попереднє систематичне призначення таких протиепілептичних засобів, як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін, значно знижує біодоступність таблеток німодипіну, тому одночасне застосування пероральної форми Нітопіну з цими препаратами протипоказано.
При одночасному застосуванні таких інгібіторів системи цитохрому Р450 ЗА4 слід контролювати артеріальний тиск і при необхідності розглянути питання про коригування дози німодипіну.
Чи не проводилося досліджень взаємодії між німодипіном і макролідні антібіотікі.Ізвестно, що деякі макролідні антибіотики інгібують систему цитохрому Р450 ЗА4 і не можна виключити можливості взаємодії між лікарськими засобами на цьому рівні. З огляду на це, макролідні антибіотики не слід застосовувати з німодипіном.
Азитроміцин, який хоча і належить за структурою класу макролідних антибіотиків, не інгібує CYP3A4.
Не проводилося досліджень потенційної взаємодії між німодипіном і інгібіторами анти-ВІЛ протеази (такими як ритонавіром). Встановлено, що препарати цього класу є потужними інгібіторами системи цитохрому Р450 ЗА4. З огляду на це, не можна виключити можливості вираженого і клінічно вагомого підвищення концентрації німодипіну в плазмі при одночасному застосуванні з інгібіторами протеази.
Не проводилося досліджень потенційної взаємодії між німодипіном і кетоконазолом.Ізвестно, що азольні протигрибкові засоби пригнічують систему цитохрому Р450 ЗА4, і повідомлялося про різні взаємодії інших дигідропіридинових антагоністів кальцієвих каналов. Тому при одночасному застосуванні з таблетками німодипіну не можна виключити істотного підвищення системної біодоступності німодипіну внаслідок зниження первинного метаболізму.
Чи не проводилося досліджень потенційної взаємодії між німодипіном і нефазодоном. Відомо, що антидепресант є потужним інгібітором Р450 ЗА4. З огляду на це, не можна виключити можливості підвищення концентрації німодипіну в плазмі при одночасному застосуванні з нефазодоном.
Тривале одночасне застосування Нітопіну і флуоксетину викликало збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%. Дія флуоксетину значно послаблялася, а дія його активного метаболіту норфлуоксетину не змінювалася.
На підставі досвіду застосування ніфедипіну його одночасне застосування з хінупристин / дальфопристин може призводити до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Одночасне застосування німодипіну і антагоніста Н2-рецепторів циметидину або препаратів вальпроєвої кислоти може призвести до збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Одночасне застосування у пацієнтів похилого віку німодипіну в дозі 30 мг 3 рази на добу та антидепресанту нортриптиліну в дозі 10 мг 3 рази на добу призводило до незначного зниження плазмових рівнів німодипіну, тоді як плазмові рівні нортриптиліну не змінювалися. Добова доза, яка застосовується у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, у 4 рази перевищує дозу, яка застосовувалася у цьому дослідженні, тому клінічна значущість цієї взаємодії при лікуванні субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми не визначена.
Нимодипин при одночасному призначенні може посилювати гіпотензивний ефект таких гіпотензивних препаратів:
Однак, якщо неможливо уникнути комбінацій такого типу, необхідно уважно стежити за станом пацієнта.
Є дані, що одночасне внутрішньовенне застосування німодипіну і анти-ВІЛ - препарату зидовудину призводить до значного збільшення площі під кривою «коцентрація-час» для зидовудину і зниження обсягу його розподілу і кліренсу.
Грейпфрутовий сік пригнічує систему цитохрому Р450 ЗА4. Застосування дигідропіридинів - антагоністів кальцієвих каналів - одночасно з грейпфрутовим соком призводить до підвищення концентрацій в плазмі крові та пролонгованої дії німодипіну внаслідок зниженого первинного метаболізму або кліренсу. Внаслідок цього може збільшуватися гіпотензивний ефект препарату. Після вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати принаймні 4 дні. Тому одночасне застосування грейпфрута / грейпфрутового соку і німодипіну не рекомендується.
Спеціальні попередження і запобіжні заходи.
Лікування функціональних порушень мозку
При лікуванні пацієнтів літнього віку, хворих з вираженими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 20 мл/хв) або тяжкою патологією серцево-судинної системи слід ретельно розглянути питання про необхідність призначення препарату і систематично проводити обстеження пацієнта.
Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми
Рекомендується ретельний моніторинг пацієнта при підвищенні внутрішньочерепного тиску або підвищеному вмісті води в тканинах головного мозку (генералізованому набряку головного мозку), хоча застосування німодипіну не асоційоване з підвищенням внутрішньочерепного тиску.
Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах з пероральним введенням німодипіну продемонстрували відсутність тератогенного впливу, однак у дослідженнях на тваринах продемонстровано репродуктивну токсичність.
Лікування функціональних порушень мозку або профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми
Застосування німодипіну потребує особливої обережності при гіпотензії (рівень систолічного тиску менше 100 мм рт.ст.).
При призначенні пацієнтам з нестабільною стенокардією або протягом перших 4 тижнів після розвитку гострого інфаркту міокарда лікар повинен ретельно зважити співвідношення потенційного ризику (наприклад знижений коронарний кровотік і миокардиальная ішемія) і користі від застосування препарату (наприклад поліпшення мозкової перфузії).
Нимодипин метаболізується через систему цитохрому Р450 ЗА4. Тому препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодипіну.
Препарати, які є інгібіторами або індукторами системи Р450 ЗА4, тому можуть призводити до підвищення концентрацій німодипіну в плазмі крові:
При одночасному застосуванні цих препаратів слід контролювати артеріальний тиск і при необхідності розглянути питання про зниження дози німодипіну.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Відповідні дослідження впливу на вагітних жінок не проводилися. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах з пероральним введенням німодипіну продемонстрували відсутність тератогенного впливу, однак у дослідженнях на тваринах продемонстровано репродуктивну токсичність. Якщо необхідно застосовувати препарат під час вагітності, слід ретельно зважити користь і потенційний ризик від прийому препарату в залежності від тяжкості клінічної картини.
Виявлено, що концентрація німодипіну і його метаболітів в грудному молоці в порядку величин відповідає такій концентрації в материнській плазмі. Під час прийому препарату матерям не рекомендується годувати немовлят грудьми.
У рідкісних випадках в умовах запліднення in vitro антагоністи кальцію асоціювалися з оборотними біохімічними змінами в області головки сперматозоїдів, що може призводити до порушення функції сперми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами може бути порушена у зв'язку з можливим виникненням запаморочення.
Лікування функціональних порушень мозку
При лікуванні функціональних порушень мозку для пацієнтів похилого віку рекомендована доза, якщо не буде призначена лікарем інша - по 1 таблетці (Нітопін 30 мг) 3 рази на добу.
Для пацієнтів зі значно зниженою функцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 20 мл/хв) слід ретельно розглянути питання про необхідність призначення препарату і систематично проводити обстеження пацієнта.
Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми
Після курсу інфузійної терапії Нітопін призначають всередину по 60 мг (2 таблетки) 6 разів на добу.
У разі розвитку побічних реакцій дозу слід зменшити, а якщо потрібно - припинити застосування препарату.
Порушення функції печінки, особливо при цирозі печінки, може призвести до збільшення біодоступності німодипіну внаслідок зменшення повноти первинного метаболізму і зниження метаболічного кліренсу. При цьому побічні реакції (наприклад, зниження артеріального тиску) можуть бути більш вираженими. У таких випадках дозу необхідно зменшити, а в разі необхідності - припинити застосування препарату.
При одночасному застосуванні препарату з інгібіторами або індукторами CYP 3A4 може виникнути потреба в регулюванні дози (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Таблетки Нітопін ковтають цілими, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі, з інтервалами не менше 4 годин. Не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік одночасно з препаратом.
Діти.
Нітопін таблетки не призначають дітям.
Симптоми: при гострому передозуванні спостерігаються артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, розлади з боку шлунково-кишкового тракту.
Лікування: при гострому передозуванні рекомендується негайна відміна препарату. При призначенні екстреної допомоги показана симптоматична терапія. Як екстрена терапія рекомендується промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля.
При істотному зниженні артеріального тиску внутрішньовенно вводять норадреналін або допамін.Поскольку специфічний антидот невідомий, при лікуванні інших побічних реакцій багатодітній родині та симптоматичну терапію.
Частота побічних ефектів залежить від індивідуальних реакцій та особливостей організму.
Побічні реакції, пов'язані з прийомом німодипіну за показаннями «Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми»:
Побічні реакції, пов'язані з прийомом німодипіну за показаннями «Лікування функціональних порушень мозку у пацієнтів похилого віку з вираженою симптоматикою»:
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір та переконатися у якості товару.
Опис лікарського засобу/медичного виробу Нітопін на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 30 мг, по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній пачці
Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить німодипіну 30 мг
Производитель: Греція
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
