| Торгівельна назва | Німотоп |
| Діючі речовини | Німодипін |
| Кількість діючої речовини | 0,2 мг/мл |
| Форма випуску | розчин для інфузій |
| Кількість в упаковці | 5 флаконів по 50 мл |
| Первинна упаковка | флакон |
| Спосіб застосування | Інфузійно |
| Взаємодія з їжею | Не має значення |
| Температура зберігання | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла | Чутливий |
| Ознака | Імпортний |
| Походження | Хімічний |
| Ринковий статус | Оригінал |
| Виробник | БАЙЄР АГ |
| Країна виробництва | Німеччина |
| Заявник | Bayer |
| Умови відпуску | За рецептом |
| Код АТС |
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C08 Засоби для лікування гіпертензії (Блокатори кальцієвих каналів) C08C Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини C08CA Похідні дигідропіридину C08CA06 Німодипін |
Фармакологічні властивості
Блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. вибірково взаємодіє з кальцієвими каналами l-типу і блокує трансмембранне надходження іонів кальцію. особливістю препарату є переважний вплив на кровопостачання головного мозку. препарат має ділатірующее дію на судини головного мозку і має протиішемічними властивостями. нимодипин запобігає або усуває спазми судин головного мозку, що викликаються різними судинозвужувальними біологічно активними речовинами (серотонін, простагландинами, гістаміном), володіє нейро- і психотропної активністю. під впливом препарату більше збільшується перфузия в раніше уражених ділянках головного мозку з недостатнім кровопостачанням в порівнянні зі здоровими ділянками. особливо чітко цей ефект виявляється при спазмах кровоносних судин після субарахноїдального крововиливу. своєчасне призначення препарату сприяє зменшенню вираженості неврологічних симптомів, що виникають внаслідок ішемії мозку, а в ряді випадків - зниження смертності. нимодипин спричиняє протекторну дію щодо нейронів мозку, стабілізує їх функціональний стан. сприятливо впливає на пам'ять і підвищує концентрацію уваги.
При пероральному застосуванні активна речовина практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, вже через 15 хв нимодипин визначається в плазмі крові у вигляді незміненої речовини та первинних метаболітів.
Після перорального застосування препарату (30 мг 3 рази на добу) максимальна концентрація в плазмі крові у пацієнтів похилого віку досягається через 0,6-1,6 год і становить в середньому 7,3-43,2 нг / мл. У молодих пацієнтів після прийому одноразових доз Німотопу 30 і 60 мг максимальна концентрація становить 16 ± 8 нг / мл і 31 ± 2 нг / мл відповідно. При підвищенні дози до 90 мг відзначають пропорційне підвищення рівня максимальної концентрації препарату в плазмі крові та підвищення значення AUC. Абсолютна біодоступність німодипіну становить близько 5-15%, що обумовлено інтенсивним (85-90%) метаболізмом препарату при першому проходженні через печінку. Нимодипин интесивно зв'язується з білками плазми крові (97-99%). Розподіл між плазмою крові та еритроцитами - 1: 1,2. При тривалій інфузії Німотопу зі швидкістю 0,03 мг/кг в 1 ч середня стійка концентрація препарату в плазмі крові становить 17,6-26,6 мг/мл. Після в / в болюсного введення концентрація німодипіну в плазмі крові має двофазний, з періодами напіввиведення 5-10 хв і близько 60 хв. Обсяг розподілу становить 0,9-1,6 л/кг, загальний кліренс - 0,6-1,9 л / год / кг. Препарат проникає через плаценту. Концентрація німодипіну і його метаболітів в грудному молоці значно перевищує концентрацію в плазмі крові. Нимодипин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в спинномозковій рідині в концентрації, що становить 0,5% рівня препарату в плазмі крові.
Нимодипин метаболізується шляхом дегидрогенизации дегідроперідінового кільця і окисного розщеплення ефірів. Три основних метаболіти, що визначаються в плазмі крові, не мають клінічно значущої фармакологічної активності. Вплив німодипіну на активність печінкових ферментів не вивчалось. Виводиться з організму у вигляді метаболітів: 50% введеної дози - із сечею, 30% - з жовчю. Період напіввиведення становить 1,1-1,7 год. Остаточний період напіввиведення - 5-10 год.
Показання
Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, викликаних спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми (препарат призначають після попереднього курсу інфузійної терапії розчином німодипіну). лікування функціональних порушень мозкової діяльності внаслідок порушення мозкового кровообігу у осіб похилого віку з вираженою симптоматикою (погіршення пам'яті, зниження концентрації уваги, зміна настрою).
Застосування
В / в інфузія. курс інфузійної терапії починають з в / в крапельного введення Німотопу дорослим в дозі 2 мг (10 мл розчину) протягом 2 ч. з огляду на масу тіла пацієнта, за 1 год вводять 0,015 мг/кг. за умови гарної переносимості препарату (відсутність вираженої гіпотензії) дозу підвищують до 2 мг / год (близько 0,030 мг/кг в 1 ч). у хворих з масою тіла менше 70 кг або лабільним пекло введення препарату слід починати з дози 0,5 мг / год (2,5 мл розчину на годину).
Інфузійний розчин Німотоп застосовують для безперервного в / в вливання через центральний катетер із застосуванням інфузійного насосу і трехканального крана одночасно з одним з наступних розчинів: 5% розчину глюкози, 0,9% натрію хлориду, розчину Рінгера з молочною кислотою і магнезією, р-ра декстрану 40 або 6% р-ра гідроксіетілового крохмалю в співвідношенні приблизно 1: 4 (Німотоп / інший р-р). В якості супутньої інфузії також можна використовувати манітол, людський альбумін або кров.
Р-р Німотопу не можна додавати в інфузійний флакон або змішувати з іншими препаратами. Рекомендується продовжувати введення німодипіну по ходу анестезії, хірургічних втручань та ангіографії.
З профілактичною метою в / в терапію німодипіном слід починати не пізніше ніж через 4 дні після крововиливу і продовжувати протягом усього періоду максимального ризику розвитку вазоспазму, тобто до 10-14 днів після субарахноїдального крововиливу. Протягом наступних 7 днів після закінчення інфузійної терапії рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну дорослим в дозі 60 мг 6 разів на добу (кожні 4 год). Якщо в процесі терапевтичного або профілактичного застосування розчину Німотоп проводиться хірургічне лікування крововиливу, в / в терапію німодипіном необхідно продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання.
терапевтичне застосування
У разі вже виявлених ішемічних неврологічних порушень, обумовлених вазоспазмом внаслідок субарахноїдального крововиливу, інфузійну терапію необхідно починати якомога раніше і проводити протягом не менше 5, але не більше 14 днів. Після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну дорослим в дозі 60 мг 6 разів на добу (кожні 4 год).
Введення в цистерни головного мозку. В ході хірургічного втручання свіжоприготований розчин німодипіну (1 мл інфузійного розчину Німотоп і 19 мл розчину Рінгера), підігрітого до середньої температури тіла, можна вводити інтрацистернально. Р-р необхідно використовувати відразу після приготування.
У разі виникнення у пацієнта несприятливих реакцій на застосування препарату необхідно або знизити дозу, або припинити терапію німодипіном. При тяжких порушеннях функції печінки, особливо при цирозі печінки, біодоступність німодипіну може підвищиться внаслідок зменшення повноти первинного метаболізму і уповільнення метаболічної інактивації. При цьому побічні реакції (наприклад зниження артеріального тиску) можуть бути більш вираженими. У таких випадках дозу препарату необхідно знизити, орієнтуючись на рівень артеріального тиску, а при необхідності та скасувати лікування.
Після курсу інфузійної терапії Німотоп призначають всередину по 60 мг (2 таблетки, вкриті оболонкою) 6 разів на добу. При субарахноїдальний крововилив, обумовленому розривом аневризми, рекомендується пероральне застосування препарату протягом 7 днів після закінчення 5-14 денний інфузійної терапії розчином німодипіну.
При лікуванні функціональних порушень мозкової діяльності у пацієнтів похилого віку рекомендована доза (якщо не призначена інша) - по 1 таблетці Німотопу 3 рази в день (30 мг 3 рази на день). Тривалість прийому Німотопу встановлюють індивідуально. Вона може складати декілька місяців, після чого вони слід уточнити необхідність подальшого прийому препарату.
Таблетки приймають не розжовуючи з невеликою кількістю рідини незалежно від прийому їжі з інтервалом не менше 4 год.
Протипоказання
Індивідуальна підвищена чутливість до препарату; період вагітності та годування груддю, виражені порушення функції печінки, в тому числі цироз печінки.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту - можливі диспепсичні явища, нудота, в окремих випадках діарея, сухість у роті, зміна апетиту, в поодиноких випадках - непрохідність кишечника внаслідок його паралічу.
З боку нервової системи - можливі запаморочення, головний біль, порушення сну, психомоторна гіперреактивність, агресивність, гіперкінези, депресія.
З боку серцево-судинної системи - можливо виражене зниження артеріального тиску (особливо на тлі початкового підвищення його рівня), гіперемія обличчя, припливи, відчуття жару в голові, підвищене потовиділення, а також брадикардія; в більш рідкісних випадках - тахікардія.
З боку системи крові - в дуже рідкісних випадках (1%) - тромбоцитопенія.
З боку лабораторних показників - підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази та гамма-глутамілтрансферази, порушення функції нирок з підвищенням концентрації сечовини та / або креатиніну в плазмі крові. При лікуванні необхідно враховувати, що препарат містить 23,7 об.% Спирту (200 мг спирту на 1 мл розчину) і 17% поліетиленгліколю 400.
Місцеві реакції - флебіт (при введенні інфузійного розчину Німотопу в периферичні судини без супутнього розчину).
Особливі вказівки
Спеціальні застереження та запобіжні заходи. тривале в / в вливання Німотопу слід проводити за допомогою інфузійного насосу через центральний катетер, одночасно вливаючи кровозамінники або засоби, що заповнюють ОЦК (5% р-р глюкози, 0,9% Нартов хлориду, розчин Рінгера з молочною кислотою і магнезією, р -р декстрану 40, 6% р-р крохмалю, манітол, людський альбумін, кров. німотоп не можна додавати в інфузійний пакет / флакон або змішувати з іншими препаратами. для забезпечення достатнього розведення Німотопу обсяг вводяться супутніх інфузійних розчинів повинен становити не менше 1000 мл/добу. слід враховувати, що в / в терапію необхідно починати не пізніше ніж через 4 дні після крововиливу.
Оскільки німодипін абсорбується полівінілхлоридом, для парентерального введення Німотопу необхідно використовувати тільки системи з поліетиленовими трубками. Для сполучення поліетиленової трубки, по якій надходить розчин німодипіну, каналу для надходження супутнього розчину та центрального катетера необхідно використовувати трьохканальний кран.
Нимодипин чутливий до впливу світла, тому необхідно берегти препарат від прямого попадання на нього сонячного світла: слід застосовувати шприци та з'єднувальні трубки чорного, коричневого, жовтого або червоного кольору; крім того, інфузійний насос та трубки доцільно обернути світлонепроникної папером. При розсіяному денному світлі або штучному освітленні Німотоп можна використовувати протягом 10 год без проведення спеціальних запобіжних заходів.
Застосування німодипіну потребує особливої обережності при генералізованому набряку тканин головного мозку, вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску, при артеріальній гіпотензії з рівнем систолічного тиску менше 100 мм рт. ст. При лікуванні пацієнтів літнього віку з вираженими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 20 мл/хв) і тяжкою патологією серцево-судинної системи рекомендується індивідуальний підбір дози препарату і систематичний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ЕКГ, показників функції нирок і печінки. У разі необхідності показано зниження дози або відміна препарату.
Період вагітності та годування груддю. Дослідження з метою вивчення впливу інфузійного розчину німодипіну на репродуктивну функцію не проводилися. У період вагітності Німотоп повинен призначатися суворо за життєвими показаннями. Досвіду застосування препарату у дітей немає.
Здатність керувати автомобілем і механізмами може бути порушена у зв'язку з можливим виникненням запаморочення.
Взаємодії
У пацієнтів з підвищеним ад, що приймають антигіпертензивні препарати, прийом німодипіну може підсилювати дію останніх. тому одночасне в / в введення блокаторів β-адренорецепторів може призвести до подальшого зниження пекло і порушення серцевої діяльності, можливе посилення негативного інотропного дії аж до розвитку декомпенсованої серцевої недостатності. тривалий прийом німодипіну з антидепресантом нортриптиліном призводить до незначного підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові; концентрація нортриптиліну не змінюється. не виявлено взаємодії німодипіну з галоперидолом у пацієнтів, які застосовують його тривалий час. протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) значно знижують біодоступність німодипіну, тому одночасне застосування Німотопу і цих препаратів протипоказано.
З огляду на виражений метаболізм німодипіну в печінці, при одночасному застосуванні Німотопу з циметидином, інгібітором мікросомального окислення в печінці, можливі підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії. Одночасне застосування Німотопу і антагоніста Н2-рецепторів циметидину або препаратів вальпроєвої кислоти може призвести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові. Тривале спільне застосування Німотопу і флуоксетину призводило до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%. Концентрація і дію флуоксетину значно знижуються, а концентрація його активного метаболіту не змінювалася. Одночасне в / в призначення зидовудину і німодипіну призводить до значного збільшення AUC для зидовудину, зниження обсягу його розподілу і кліренсу. Нимодипин метаболізується через систему Р450 3А4, локалізірущуюся в слизовій оболонці кишечника і печінки. Тому препарати, що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм або кліренс німодіпна. Необхідно по можливості уникати одночасного призначення німодипіну з антагоністами кальцію (наприклад ніфедипіном, дилтіаземом або верапамілом) або з препаратами L-ДОПА (при необхідності такого лікування воно повинно проводитися під контролем лікаря). Виходячи з досвіду застосування інших антагоністів кальцію, можна очікувати, що рифампіцин підсилить метаболізм німодипіну внаслідок індукції ферментів. Отже, ефективність препарату Німотоп при одночасному застосуванні з рифампіцином буде знижена.
Спільне застосування Німотопу з нефротоксичними препаратами (наприклад аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) може викликати порушення функції нирок. Подібне лікування повинно проводитися під ретельним наглядом лікаря. У разі виявлення порушення функції нирок лікування німодипіном необхідно припинити.
Інфузійний розчин Німотопу містить 23,7 об.% Спирту, тому необхідно враховувати можливу взаємодію спирту з іншими лікарськими засобами.
Грейпфрутовий сік пригнічує окислювальний метаболізм дигідропіридинів. Тому одночасне застосування грейпфрутового соку і німодипіну не рекомендується, оскільки це може привести до підвищення концентрації німодипіну в плазмі крові.
Передозування
Симптоми (при гострому передозуванні): виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, диспепсичні явища, ознаки порушення діяльності центральної нервової системи.
Лікування: негайна відміна препарату, при пероральному прийомі Німотопу показано промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. При подальшій вираженої гіпотензії в / в вводять допамін або норадреналін. Гемодіаліз неефективний через інтенсивне зв'язування препарату з білками крові. Оскільки специфічний антидот не відомий, терапія симптоматична.
Умови зберігання
При температурі не вище 30 °C в сухому, захищеному від світла місці.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Байер. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Зверніть увагу!
Опис лікарського засобу/медичного виробу Нимотоп р-р д/инф. 10мг/50мл фл. 50мл №5 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Споживачі мають можливість залишити відгуки про товар за власним бажанням та на власний розсуд. Ми не модеруємо відповідні відгуки та не впливаємо на їхній зміст. Наша думка може відрізнятись від змісту відповідних відгуків. Рекомендуємо не займатись самолікуванням на основі відгуків інших споживачів.
Поширені запитання
Скільки коштує Нимотоп р-р д/инф. 10мг/50мл фл. 50мл №5?
Чи можна давати ці ліки дітям?
Які умови зберігання у розчину Німотоп (Байер)?
Які аналоги у розчину Німотоп №1?
Аналогами з подібним терапевтичним ефектом є:
