Аналоги
С этим товаром покупают
Состав:
Форма выпуска:
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.
Фармакодинамика.
Нимодипин оказывает выраженное селективное действие в некоторых участках головного мозга.Терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращения клеток гладких мышц, вызванное ионами кальция.
Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он благоприятно влияет на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии за взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования показали, что это не приводит к внутримозгового феномена обкрадывания.
Клинически было продемонстрировано, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при нарушениях функции головного мозга.
Нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, как было продемонстрировано оценке общих клинических показателей, оценке индивидуальных расстройств, наблюдением за поведением и психометрическими тестами.
Фармакокинетика.
Активное вещество нимодипина практически полностью всасывается при пероральном приеме.Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» растет пропорционально дозе вплоть до наивысшей исследуемой дозы (90 мг).
Рассчитан объем распределения (Vss, двухкамерная модель) для введения равен 0,9-1,6 л / кг массы тела.Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.
Связывание с белками крови достигает 97-99%.
Удаление нимодипина осуществляется путем метаболизма через систему цитохрома Р450 ЗА4.
Благодаря интенсивному пресистемному метаболизма (около 85-95%) биодоступность составляет 5-15%.
Метаболическое удаление нимодипина осуществляется главным образом системой цитохрома P450 3A4. Нимодипин выводится в виде метаболитов, образующихся преимущественно путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного О-деметилирования. Окислительное расщепление эфира, гидроксилирование 2- и 6-метил-групп и глюкуронизация как реакция конъюгации являются следующими важными звеньями метаболизма. Три основных метаболита, определенные в плазме крови, не обнаружили или обнаружили лишь незначительную остаточную терапевтическую активность.
Не выявлено индуцирующей или ингибирующей активности в отношении ферментов печени. Выведение метаболитов у человека осуществляется на 50% почками и на 30% с желчью.
При пероральном применении максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» возрастают пропорционально дозе самой исследуемой дозе (90 мг). Кинетика выведения является линейной. Период полувыведения нимодипина составляет от 1,1 до 1,7 часа. Терминальный период полувыведения 5–10 часов не является релевантным для установления рекомендуемого интервала между приемом доз препарата.
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
Лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.
Более подробно показания к применению описано в инструкции для Нитопин.
Купить препарат Нитопин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная на Нитопин цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.
Повышенная индивидуальная чувствительность к нимодипина или другим компонентам препарата.
Комбинация с рифампицином противопоказана, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности нимодипина.
Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Нитопину с этими препаратами противопоказано.
Лечение функциональных нарушений мозга. Тяжелое нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижение метаболического клиренса. Поэтому препарат Нитопин не следует применять для лечения функциональных нарушений мозга пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например при циррозе печени)
Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту энзимную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.
При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.
На основании опыта применения других антагонистов кальциевых каналов известно, рифампицин усилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение Нитопину в комбинации с рифампицином противопоказано.
Предварительное систематическое назначение таких противоэпилептических средств, как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, значительно снижает биодоступность таблеток нимодипина, поэтому одновременное применение пероральной формы Нитопину с этими препаратами противопоказано.
При одновременном применении следующих ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и при необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.
Не проводилось исследований взаимодействия между нимодипином и макролидные антибиотики.Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и нельзя исключить возможности взаимодействия между лекарственными средствами на этом уровне. Учитывая это, макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином.
Азитромицин, который хотя и принадлежит по структуре класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.
Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (такими как ритонавиром). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4. Учитывая это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически весомого повышения концентрации нимодипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеазы.
Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом.Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4, и сообщалось о различных взаимодействия других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов.Поэтому при одновременном применении с таблетками нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма.
Длительное одновременное применение Нитопину и флуоксетина вызывало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно ослаблялась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина не менялась.
На основании опыта применения нифедипина его одновременное применение с хинупристин / дальфопристин может приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.
Одновременное применение нимодипина и антагониста Н 2 -рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.
Одновременное применение у пациентов пожилого возраста нимодипина в дозе 30 мг 3 раза в сутки и антидепрессанта нортриптилина в дозе 10 мг 3 раза в сутки приводило к незначительному снижению плазменных уровней нимодипина, тогда как плазменные уровни нортриптилина не изменялись. Суточная доза, которая применяется у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием, в 4 раза превышает дозу, которая применялась в этом исследовании, поэтому клиническая значимость этого взаимодействия при лечении субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы не определена.
Нимодипин при одновременном назначении может усиливать гипотензивный эффект таких гипотензивных препаратов:
Однако, если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.
Есть данные, что одновременное внутривенное применение нимодипина и анти-ВИЧ - препарата зидовудина приводит к значительному увеличению площади под кривой «коцентрация-время» для зидовудина и снижения объема его распределения и клиренса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Применение дигидропиридинов - антагонистов кальциевых каналов - одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентраций в плазме крови и пролонгированного воздействия нимодипина вследствие пониженного первичного метаболизма или клиренса. Вследствие этого может увеличиваться гипотензивный эффект препарата. После употребления грейпфрутового сока этот эффект может продолжаться по крайней мере 4 дня. Поэтому одновременное применение грейпфрута / грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.
Специальные предупреждения и меры предосторожности.
Лечение функциональных нарушений мозга
При лечении пациентов пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) или тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы
Рекомендуется тщательный мониторинг пациента при повышении внутричерепного давления или повышенном содержании воды в тканях головного мозга (генерализованном отеке головного мозга), хотя применение нимодипина не ассоциировано с повышением внутричерепного давления.
У пациентов с циррозом печени, получающих Нитопин может снижаться клиренс лекарственного средства, поэтому у таких пациентов рекомендуется тщательный контроль артериального давления.
Лечение функциональных нарушений мозга или профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы
Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии (уровень систолического давления менее 100 мм рт.ст.).
При назначении пациентам с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после развития острого инфаркта миокарда врач должен тщательно взвесить соотношение потенциального риска (например сниженный коронарный кровоток и миокардиальная ишемия) и пользы от применения препарата (например улучшение мозговой перфузии).
Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.
Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому могут приводить к повышению концентраций нимодипина в плазме крови:
При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и при необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Исследования репродуктивной токсичности на животных с пероральным введением нимодипина продемонстрировали отсутствие тератогенного влияния, однако в исследованиях на животных продемонстрирована репродуктивная токсичность. Если необходимо применять препарат во время беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.
Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке в порядке величин соответствует такой концентрации в материнской плазме. Во время приема препарата матерям не рекомендуется кормить младенцев грудью.
В редких случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с обратимыми биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.
Лечение функциональных нарушений мозга
При лечении функциональных нарушений мозга для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза, если не будет назначена врачом другая - по 1 таблетке (Нитопин 30 мг) 3 раза в сутки.
Для пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы
После курса инфузионной терапии Нитопин назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки.
В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а если нужно - прекратить применение препарата.
Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижение метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а в случае необходимости - прекратить применение препарата.
При одновременном применении препарата с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Таблетки Нитопин глотают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4 часов. Не рекомендуется применять грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.
Дети.
Нитопин таблетки не назначают детям.
Симптомы: при острой передозировке наблюдаются артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.
Лечение: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. Как экстренная терапия рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.
При существенном снижении артериального давления внутривенно вводят норадреналин или допамин.Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию.
Частота побочных эффектов зависит от индивидуальных реакций и особенностей организма.
Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина по показаниям «Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы»:
Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина по показаниям «Лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой»:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Нитопин на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 30 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит нимодипина 30 мг.
Производитель: Греція
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
