Небуфлюзон

склад:

• діюча речовина: флютиказону пропіонат;
• 1 мл суспензії містить флютиказону пропіонату 1 мг;
• допоміжні речовини: декаметоксин; полісорбат 80; натрію дигідрофосфат дигідрат; натрію гідрофосфат безводний натрію хлорид; вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Небуфлюзон 2 мл суспензії в контейнерах однодозових. За 10 контейнерів в пакеті з полімерної плівки в пачці з картону.

Дорослі та діти старше 16 років

Профілактичне застосування при тяжкому ступені астми (хворі, які потребують високих доз інгаляційних або пероральних кортикостероїдів).

Лікування загострень астми.

Діти від 4 до 16 років

Лікування загострень астми.

Препарат Небуфлюзон при сухому кашлі (Небуфлюзон при кашлі) виявляє потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення симптоматики. Дуже добре допомагає Небуфлюзон при бронхіті та Небуфлюзон при ларингіті.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату в анамнезі.

Флутиказону пропіонат для небулізації призначений для пероральних інгаляцій, тому рекомендується використовувати мундштук. Можливі також використання лицьової маски та проведення назальной інгаляції. Для вимірювання необхідної кількості препарату можливе використання шприца, об'ємом 1 мл.

Препарат Небуфлюзон ® слід призначати у вигляді аерозолю зі струминного небулайзера. Оскільки на доставку препарату впливають численні фактори, слід дотримуватися рекомендацій виробника, що випускає небулайзери.

Застосовувати Небуфлюзон ® за допомогою ультразвукових небулайзерів, як правило, не рекомендується.

Коли бажано застосовувати малі обсяги суспензії або забезпечити доставку препарату протягом тривалого часу, суспензію флютиказону пропіонату для небулізації можна розводити розчином натрію хлориду для ін'єкцій безпосередньо перед інгаляцією.

Флутиказону пропіонат для небулізації не слід вводити у вигляді ін'єкцій.

Оскільки більшість небулайзерів діють на основі постійного потоку, ймовірно, небулізований препарат потрапляє в навколишнє середовище. Тому Небуфлюзон ® потрібно застосовувати в добре провітрюваних приміщеннях, особливо в лікарнях, де кілька хворих можуть користуватися небулайзерами одночасно.

Дозування.

Дорослі та діти старше 16 років: 0,5 - 2 мг двічі на день.

Для лікування нападів астми рекомендується застосовувати максимальні вказані дози протягом 7 днів після нападу. Після цього необхідно намагатися зменшити дозу.

Діти 4 - 16 років: 1 мг двічі на день.

Початкова доза небулізованого флутиказону пропіонату повинна відповідати тяжкості захворювання. Надалі дозу слід відрегулювати на такому рівні, який дозволяє контролювати захворювання, або зменшити до мінімальної ефективної дози залежно від індивідуального ефекту.

Хворих потрібно попередити про те, що лікування інгаляційним флютиказону пропіонату є профілактичним і тому його необхідно застосовувати регулярно. Максимального поліпшення перебігу астми можна досягти протягом 4 - 7 днів від початку лікування. Однак було виявлено, що флутиказону пропіонат чинить лікувальну дію вже через 24 години після початку лікування у тих хворих, які раніше не застосовували інгаляційні стероїди.

У разі зменшення ефективності короткого бронходилататоров або необхідності їх частого застосування пацієнт повинен звернутися до лікаря.

Окремі групи хворих.

Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або при порушенні функції печінки та нирок.

Наступні побічні реакції систематизована за органами та системами та за частотою виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та <1/10), нечасто (³ 1/1000 та <1/100), рідко ( ³ 1/10 000 і <1/1000) та дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Інфекції та інвазії

Дуже часто кандидоз порожнини рота і глотки.

З метою запобігання цьому явищу після застосування Небуфлюзону ® у вигляді інгаляції через небулайзер слід полоскати порожнину рота. При необхідності протягом всього періоду лікування призначають протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Небуфлюзону ®.

З боку імунної системи

Повідомлялось про реакції гіперчутливості нижченаведеними проявами.

Нечасто шкірні реакції гіперчутливості.

Дуже рідко ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та / або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи

Можлива системна дія, дуже рідко включає синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

З боку метаболізму та травної системи

Дуже рідко гіперглікемія.

З боку психіки

Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).

З боку дихальної системи

Часто захриплість.

У деяких хворих інгаляційний флютиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому випадку корисно полоскати горло водою відразу після інгаляції.

Дуже рідко парадоксальний бронхоспазм.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними препаратами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидкозростаючою задишкою після інгаляції. В цьому випадку негайно застосовують швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляцію Небуфлюзону ® відразу припиняють, проводять обстеження пацієнта та при необхідності призначають альтернативну терапію.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто синці.

Дуже рідко: відчуття занепокоєння, порушення сну, зміна поведінки, включаючи гіперактивність та збудження (переважно у дітей).

При застосуванні Небуфлюзону ® в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення адреналової функції. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через декілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу в плазмі. Однак при застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися деяке пригнічення функції надниркових залоз, тому, можливо, буде необхідним контроль адреналового резерву. У разі передозування терапію можна продовжити в дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються вищими, ніж рекомендовані, дозами, повинні бути під особливим наглядом, а дозу препарату для них потрібно знижувати поступово. При застосуванні Небуфлюзону в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, яке проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу в плазмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування Небуфлюзону ® в період вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату в цей період потрібно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плоду.

На даний час не встановлено, чи потрапляє флютиказону пропіонат у грудне молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат під час годування груддю слід лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

ДІТИ

Застосовують дітям віком від 4 років.

Небуфлюзон ® не показаний для купірування гострих нападів астми, препарат призначають для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах застосовують швидко-та короткодіючих інгаляційних бронходилататорів.

Суспензія не призначена для самостійного застосування для полегшення симптомів гострого бронхоспазму. У цьому випадку також слід призначати короткодіючі інгаляційні бронходилататори. Небуфлюзон ® призначений для регулярного щоденного застосування як протизапальний засіб при гострому загостренні бронхіальної астми.

Небуфлюзон ® не є препаратом, яким можна замінити ін'єкційне або пероральне застосування кортикостероїдів в невідкладних станах.

Лікування бронхіальної астми потрібно проводити згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Тяжка астма вимагає постійного медичного контролю, включаючи визначення показників функції зовнішнього дихання, оскільки існує ризик гострих нападів астми і навіть смерті у таких пацієнтів.

Збільшення частоти застосування та дози інгаляційних бета-2-агоністів сигналізує про поступову втрату контролю за астмою. У цих умовах терапію перегляду.

Раптове та прогресуюче погіршення контролю за астмою є потенційно життєво небезпечним, тому слід збільшувати дозу кортикостероїдів. У пацієнтів, які належать до групи ризику, може бути доцільною щоденна пікфлоуметрія.

Недостатня ефективність лікування або тяжке загострення астми потребує збільшення дози Небуфлюзону ® і, якщо потрібно, призначення системних стероїдів та / або антибіотиків при наявності інфекції.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, переважно у високих дозах протягом тривалого часу, можливо виникнення системної дії, але ймовірність цього значно менше, ніж при застосуванні пероральних стероїдів (див. Розділ «Передозування»). Системна дія може проявлятися синдромом Кушинга, кушингоїдного ознаками, пригніченням надниркових залоз, затримкою росту у дітей, зменшенням мінералізації кісток, катарактою і глаукомой.Поетому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль симптомів астми (див. Розділ "Побічна дія").

Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних ГКС.

У зв'язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на інгаляційний Небуфлюзон ® вимагає особливої уваги та постійного контролю функції надниркових залоз.

Перехід на інгаляційний Небуфлюзон ® і відміна системної терапії повинні бути постепеннимі.Паціенти повинні мати при собі спеціальну картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного стероїду в стресових ситуаціях.

Заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема, раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба лікувати антигістамінними засобами та / або препаратами для місцевого застосування, в тому числі кортикостероїдами місцевої дії.

Лікування флютиказону пропіонату не слід припиняти раптово.

Існують поодинокі повідомлення про підвищення рівня глюкози в крові (див. Розділ "Побічна дія"), і це слід враховувати при призначенні Небуфлюзону ® хворим на цукровий діабет.

Як і при застосуванні всіх інгаляційних кортикостероїдів, особливої уваги потребують пацієнти з активною або латентною формою туберкульозу легенів.

За даними постмаркетингового застосування препарату повідомлялося про клінічно значущу медикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувалися флутиказону пропіонату та ритонавіру, що призводило до системного впливу кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При застосуванні Небуфлюзону ® в рекомендованих дозах функція та резерв надниркових залоз залишаються в межах норми. Ефект від застосування інгаляційного Небуфлюзону ® дозволяє звести до мінімуму потребу в пероральних стероїдах. Але можливість побічної дії у пацієнтів, які раніше лікувалися пероральними стероїдами, зберігається протягом деякого часу. Ступінь порушення функції надниркових залоз в окремих ситуаціях може потребувати оцінки спеціаліста. Слід мати на увазі можливість порушення функції надниркових залоз у невідкладних ситуаціях, включаючи хірургічні втручання та інші стресові ситуації, і врахувати необхідність призначення відповідного лікування кортикостероїдами.

Пацієнтів, які лікуються небулізованим флутиказону пропіонату, потрібно попередити, що при погіршенні стану вони не повинні збільшувати дозу або частоту застосування, а повинні звернутися за медичною консультацією.

Корисним є застосування небулізованого флутиказону пропіонату через мундштук з метою уникнення розвитку атрофічних змін шкіри обличчя, які можливі при тривалому використанні лицьової маски.

При використанні лицьової маски шкіру, що зазнає дії препарату, потрібно захищати за допомогою захисного крему або ретельного вмивання після використання.

Тривале лікування інгаляційним небулізованим Небуфлюзоном ® потрібно відміняти поступово, під наглядом, неприпустимо раптове припинення терапії.

Тривале застосування високих доз інгаляційних кортикостероїдів може спричинити пригнічення функції надниркових залоз та гостру адреналу криз. Діти, які не досягли 16 років, при застосуванні доз флутиказону, що перевищують затверджені (зазвичай ≥ 1000 мкг/добу), перебувають у зоні особливого ризику. Розвиток гострої адреналової кризи може провокуватися травмами, хірургічними втручаннями, інфекціями або різким зниженням дози лікарського засобу. Симптоми зазвичай нечіткі і можуть виявлятися анорексією, болем у животі, втратою маси тіла, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, зниженням рівня свідомості, гіпоглікемією та нападами судом. У разі стресу чи хірургічних втручань можливе додаткове застосування системних кортикостероїдів.

ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ автотранспортом АБО РОБОТІ З ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ

Будь-який вплив є малоймовірним.

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату в плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованому цитохромом Р450 ЗА4 в печінці та кишечнику. Тому ймовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флютиказону пропіонату, дуже мала.

Результати досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії за участю здорових добровольців було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450ЗА4) може значно збільшувати концентрацію флютиказону пропіонату в плазмі, що призведе до істотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. За даними постмаркетингового застосування препарату повідомлялося про клінічно значущу медикаментозну взаємодію у пацієнтів, які лікувалися флутиказону пропіонату та ритонавіру, що призводило до системного впливу кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флютиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів (див. Розділ «Особливості застосування»).

За даними досліджень з іншими інгібіторами цитохрому Р450ЗА4, було доведено, що вони мають дуже незначний (еритроміцин) або малий (кетоконазол) вплив на збільшення системної концентрації флютиказону пропіонату в сироватці крові без значущого зменшення концентрації кортизолу. Однак одночасно застосовувати сильні інгібітори цитохрому Р450 ЗА4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, враховуючи можливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату. За даними досліджень лікарської взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флутиказоном пропіонату було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р4503А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флутиказону пропіонату в плазмі крові у сотні. Інформації про таку взаємодію з інгаляційним флутиказоном пропіонату недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флутиказону пропіонату в плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення про розвиток синдрому Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадків, коли користь від такого застосування перевищуватиме ризик системного впливу кортикостероїдів.

Фармакодинаміка.

ГКС флутиказону пропіонат у рекомендованих дозах для інгаляцій надає потужну протизапальну дію на легені, що призводить до зменшення симптоматики та частоти нападів астми.

Фармакокінетика.

Абсолютна біодоступність флютиказону пропіонату для кожного з наявних інгаляційних пристроїв була оцінена за даними порівняльних досліджень інгаляційної і внутрішньовенної фармакокінетики. У здорових дорослих добровольців біодоступність становила для флютиказону пропіонату Дискус - 7,8%, для флютиказону пропіонату Діскхалер - 9%, для флютиказону пропіонату Евохалеру - 10,9% відповідно. Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози у роті проковтується з мінімальним системним впливом у зв'язку з низькою розчинністю флютиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмом препарату, як результат цього - пероральна біодоступність препарату менше 1%.

Спостерігається лінійне зростання системної дії при збільшенні інгаляційної дози препарату. Флутиказону пропіонат характеризується високим плазмовим кліренсом (1150 мл/хв), великим об'ємом розподілу (приблизно 300 л) та кінцевим періодом напіввиведення приблизно 8 часов.Уровень зв'язування з білками помірно високий (91%). Флутиказону пропіонат швидко виводиться з системного кровотоку, головним чином шляхом метаболізму до неактивного метаболіту за допомогою ферменту цитохрому Р450 CYP3A4. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату дуже незначний (менше 0,2%), з них менше 5% виводиться у вигляді метаболітів. Слід бути обережними, одночасно призначаючи інгібітори CYP3A4, в зв'язку з потенційним підвищенням системного впливу флютиказону пропіонату.

Дані щодо безпеки препарату

Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але в дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. В ході досліджень впливу препарату на репродуктивну функцію і наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флутиказону пропіонат не проявляє мутагенної активності invitro і invivo. Досліди на тваринах показали відсутність канцерогенного потенціалу у препараті. Він також не має подразнюючих і сенсибилизирующих властивостей.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Не допускати заморожування і впливу прямих сонячних променів.

Розкрито контейнери слід зберігати в холодильнику і використати протягом 12 годин після розтину.

Зберігати у вертикальному положенні.

Термін придатності - 3 роки.