Метрогил

Метрогил — это противопротозойный и противомикробный препарат из группы производных 5-нитроимидазола.

Препарат выпускается и представлен в аптеках Украины в виде:

• геля для внешнего применения, который содержит 10 мг действующего вещества на 1 г геля (Метрогил Дента, Метрогил вагинальный гель, Метрогил гель);
• таблеток для внутреннего применения, покрытых оболочкой, по 200 и 400 мг метронидазола;
• раствора для инфузий, 5 мг метронидазола в 1 мл раствора флаконы по 100 мл.

Фармакодинамика

Действующее вещество — метронидазол. Лекарство Метрогил имеет такой механизм действия: 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с внутриклеточными транспортными белками анаэробных микробов и простейших и проникает внутрь клеток. Там 5-нитрогруппа метронидазолавзаимодействует с ДНК микроорганизмов, подавляя ее синтез, что и приводит к их гибели.

Метронидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов: Bacteroides spp. Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Метронидазол для наружного применения обладает незначительной антиоксидантной активностью.

Фармакокинетика

При наружном применении абсорбция препарата минимальна и только незначительное количество лекарственного средства находят в плазме крови. Абсорбированный метронидазол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови достигает 66 мг/мл (если наносить 1 г геля, что эквивалентно 7,5 мг метронидазола).

Поскольку Метрогил следует вводить внутривенно, его биодоступность составляет 100%.

Распределение. Метронидазол обнаружен в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Он также проникает через плаценту и обнаруживается в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови. Связывание с протеинами составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров.

Биотрансформация. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают в себя продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид.

Вывод. Приблизительно 80% вещества выводится с мочой, из них менее 10% - в неизмененной форме. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 8(6-10) часов.

Метрогил Дента от чего назначается? Стоматологический Метрогил Дента состоит из двух антибактериальных компонентов — метронидазола и хлоргексидина. Показан для применения в стоматологии в случае таких болезней:

• острый и хронический гингивит;
• острый и хронический пародонтит зубов и десен;
• пародонтоз, осложненный гингивитом;
• острый язвенно-некротический гингивит Венсана;
• юношеский пародонтит;
• афтозный стоматит, хейлит;
• воспаление слизистой оболочки полости рта при ношении протезов;
• постэкстракционный альвеолит;
• в составе комбинированной терапии применяется при периодонтите, периодонтальном абсцессе.

Метрогил Дента при стоматите применяеться как средство для местного лечения воспалений слизистой оболочки рта.

Метрогил вагинальный гель для женщин. Из-за высокой проникающей способности во влагалищную жидкость его биодоступность в 2 раза превышает биодоступность однократной дозы вагинальных таблеток метронидазола. Поэтому лечебный эффект геля достигается при меньшей концентрации действующего вещества, что приводит к снижению риска побочных реакции.

Метрогил вагинальный гель применяют только интравагинально в гинекологии при таких нозологиях, как:

• урогенитальный трихомониаз;
• бактериальный вагиноз, который подтвержден лабораторно.

Метрогил гель для лица врачи назначают для местного лечения простой угревой сыпи на лице, розовых угрей, воспаленных папул и пустул лица (Метрогил при розацеа), себорейного дерматита. Также Метрогил гель применяют в составе комплексной терапии при лечении трофических язв нижних конечностей (при сахарном диабете и различных заболеваниях сосудистой системы человека), пролежней, геморроя, трещин заднего прохода.

Метрогил в таблетках назначают внутрь при множестве заболеваний, которые вызывают анаэробные микробы и простейшие:

• бактериальные инфекции дыхательных путей - бронхите, пневмонии;
• бактериальное заражение крови — септицемия;
• амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит и уретрит, амебная дизентерия;
• анаэробные инфекции вызванные Bac. fragilis и другими бактероидами, фузобактериями, эубактериями, клостридиями, анаэробными кокками;
• в качестве профилактики послеоперационных анаэробных инфекций после операций на органах брюшной полости и мочевыделительной системы;
• бактериальные инфекции, такие как менингит, абсцесс мозга, газовая гангрена, столбняк, остеомиелит.

Антибиотик Метрогил раствор для капельниц во флаконах эффективен при тяжелых и терминальных инфекциях человека, вызванных бактериями, чувствительными к метронидазолу. Препарат назначают для внутривенного введения:

• если заболевание вызвано простейшими: внекишечный/кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
• если у пациента бактериальные воспаления кожи и мягких тканей, которые вызваны чувствительной к метронидазолу микрофлорой;
• когда наблюдаются заболевания, вызванные бактериями: тяжелые инфекции костей и суставов, центральной нервной системы (абсцесс мозга, при воспалении мозга - менингит), гнойные заболевания легких, плевры, бактериальный эндокардит, абсцесс печени, перитонит;
• в гинекологии при инфекции эндометрия, фаллопиевых труб, яичников, послеоперационных инфекциях свода влагалища;
• когда наступает тяжелое бактериальное заражение крови — сепсис;
• инфекций ЛОР-органов и полости рта, в том числе при ангине Симановского-Плаута-Винсента;
• в качестве компонента комбинированной терапии при гастрите и/или гастродуодените, которые вызваны Helicobacter pylori;
• как профилактику послеоперационных осложнений.

С какого возраста можно применять Метрогил?

Возраст, с которого разрешается применять препарат Метрогил, зависит от формы выпуска препарата. Метрогил Дента не рекомендовано применять детям до 18 лет. Метрогил вагинальный гель также не применяют у детей и подростков до 18 лет, так как нет каких-либо исследований на этот счет. Метрогил гель категорически противопоказан детям до 18 лет. Если речь идет о заболевании ребенка, которое требует системного лечения с применением метронидазола, то доктор назначает Метрогил в таблетках или Метрогил раствор в капельнице, однако дозировка детям до 12 лет и подросткам до 18 лет отличается.

Независимо от формы выпуска, основным противопоказанием является аллергия или индивидуальная чувствительность к метронидазолу, производным нитроимидазола и/или другим компонентам препарата.

Если мы говорим о формах, которые обеспечивают системное действие Метрогила (Метрогил в таблетках или Метрогил раствор), а также о Метрогил Дента и Метрогил вагинальный гель, то они противопоказаны в І триместре беременности и в период лактации грудничков, при органических поражениях ЦНС, нарушении координации движений, болезнях системы крови. Когда необходимы большие дозы Метрогила, то печеночная недостаточность также является противопоказанием. С осторожностью эти формы применяются при почечной недостаточности.

Что касается Метрогил гель, то основное противопоказание — это индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и возраст до 18 лет.

Варфарин и другие кумариновые антикоагулянты. Метронидазол усиливает антикоагулянтное действие, что приводит к удлинению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Одновременное применение усиливает токсичность препаратов, что может привести к развитию неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил гель больным, принимавшим дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин. Угнетает метаболизм метронидазола, что может повлечь за собой повышение концентрации метронидазола в сыворотке крови и увеличение риска развития побочных явлений.

Литий. Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может увеличиваться. При одновременном применении необходимо проверять концентрации в плазме крови лития, креатинина и электролитов.

Фенобарбитал. При одновременном применении с метронидазолом уменьшается антимикробная активность последнего. Причина – ускоренный метаболизм метронидазола.

5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.

Циклоспорин. Существует риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Бусульфаны. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсичному воздействию бусульфана.

Алкоголь. Метронидазол влечет за собой непереносимость алкоголя. Одновременный прием алкоголя и метронидазола может вызывать симптомы токсического психоза, дисульфирамоподобной реакции, артериальной гипотензии, тахикардии, диафореза или одышки, а в отдельных случаях может возникнуть сильная артериальная гипотензия и шок. Эти реакции обычно возникают в течение 24 ч, но могут возникать в течение периода до 2 недель после приема алкоголя.

Пероральная терапия антикоагулянтами. Метронидазол усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов и повышает риск геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще осуществлять наблюдение за уровнями МЧС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется корректировать дозу перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Метрогил в любой форме противопоказан в І триместре беременности и при лактации, за исключением Метрогил гель. Однако даже в этой форме лекарственное средство применяется с особой осторожностью в эти периоды. Во ІІ и в ІІІ триместрах, а также в период лактации допустимо применение препарата по жизненным показаниям, однако кормление грудью в таком случае прекращают.

Категорически запрещено употреблять алкоголь в период лечения препаратом Метрогил, так как это может привести к тошноте, рвоте, спастической абдоминальной боли, приливу крови к лицу.

При длительном приеме врачи рекомендуют контролировать лейкоцитарную формулу на предмет лейкопении. При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском.

Действующее вещество Метрогила — метронидазол — окрашивает мочу в темный цвет.

Избегать попадания в глаза. Если гель попал в глаза, нужно срочно промыть их огромным количеством воды.

Не следует наносить гель на участки, расположенные близко к глазам. Пораженный участок следует очистить перед нанесением геля Метрогил . После нанесения можно использовать косметические средства.

Метрогил от прыщей - применение геля следует комбинировать с внутренним приемом антибиотиков.

При появлении атаксии, головокружениях, галлюцинациях и при ухудшении неврологического статуса больного лечение препаратом следует прекратить.

Сразу после начала лечения таблетками у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться опасным поведением, особенно если у пациента в анамнезе есть психические расстройства. В таком случае необходимо прекратить лечение метронидазолом, сообщить об этом врачу и начать терапевтические мероприятия.

Входящие в состав препарата пропилпарагидроксибензоат (Е 216) и метилпарагидроксибензоат (Е 218) могут вызвать аллергическую реакцию (возможно отсроченную). Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, также может вызвать кожные реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на то, что в случае местного применения концентрация метронидазола в крови невысокая, Метрогил гель противопоказан в I триместре беременности, а во II и III триместрах его можно применять в случае крайней необходимости.

На период лечения лекарственным средством следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестно, влияет ли применение комбинации хлоргексидина и метронидазола на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Таблетки Метрогил могут оказывать незначительное или умеренное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно при употреблении алкоголя в течение лечения. Пациентам следует сообщить о возможности возникновения сонливости, спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог, нарушения зрения и посоветовать воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Метрогил Дента - местно, только для стоматологического применения!

Взрослым при воспалении десен (гингивите) гель Метрогил Дента наносить на десну с помощью пальцевого массажа или ватного тампона 2 раза в сутки. После нанесения геля 30 минут нельзя полоскать рот, пить и принимать пищу. Средняя продолжительность лечения 7–10 дней.

Для профилактики обострений хронического гингивита и пародонтита гель Метрогил Дента наносят на десну 2 раза в сутки в течение 7–10 дней. Профилактические курсы лечения проводить 2–3 раза в год.

Таблетки Метрогил применять перорально. Лекарственное средство назначать детям от 6 лет и взрослым.

Таблетки Метрогил следует принимать не разжевывая во время еды или сразу после еды, запивая водой.

Взрослые. Доза для взрослых составляет 400 мг через каждые 8 часов непосредственно перед операцией, пока пациент может принимать таблетки, с последующим внутривенным или ректальным введением.

Дети. Применять детям от 6 лет по 20–30 мг/кг на один прием за 1–2 часа до операции.

Метрогил капельница. Дозу корректируют согласно индивидуальной реакции пациента на лечение, его возрасту и массе тела, а также типу и тяжести заболевания.

Следуйте следующим инструкциям по дозировке:

Взрослые и дети от 12 лет. Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить погрузочную дозу 15 мг/кг массы тела.

Дети от 2 до 12 лет. Каждые 8 часов по 7-10 мг метронидазола/кг массы тела, что соответствует суточной дозе 20-30 мг метронидазола/кг массы тела.

Лекарственный препарат Метрогил Дента можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по доступной стоимости. Актуальная цена на препарат указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Изучите отзывы и рекомендации, чтобы сделать правильный выбор и убедиться в качестве товара.

Случаи передозировки геля Метрогил при местном применении неизвестны.

Таблетки. Известно о приеме однократной дозы до 12 г во время суицидальных попыток и случайной передозировки.

При передозировке возникают тошнота, рвота, головокружение, атаксия, судороги и периферическая нейропатия.

Специфический антидот неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение и поддерживающая терапия.

Лечение препаратом Метрогил может сопровождаться такими побочными действиями:

• аллергические реакции: зуд, крапивница, заложенность носа, лихорадка, гиперемия (покраснение) кожи, боль в суставах;
• со стороны ЖКТ могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея/запор, кишечная колика, панкреатит, стоматит/глоссит, металлический привкус во рту;
• нарушения работы нервной системы в виде слабости, головокружения, головной боли, бессонницы, повышенной возбудимости, нарушения координации движений, судорог, галлюцинаций, спутанности сознания, периферической нейропатии;
• со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться нарушения мочеиспускания, цистит, уретрит, кандидоз, окрашивание мочи в темный цвет;
• со стороны системы крови — нейтропения и/или лейкопения, агранулоцитоз;
• со стороны органов зрения: нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, в большинстве случаев временные.

Важно! Подробная информация, показания, дозировка и побочные действия описаны в документе Метрогил Дента инструкция, который обязательно прилагается к каждой упаковке.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум;
2. Государственный реестр лекарственных средств;
3. JAMA;
4. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. — 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. — М.: ГЭОТАР-Медиа. 2012. — 832 с.: ил.