Метафора

Діюча речовина: метформіну гідрохлорид

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг, що відповідає метформіну 390 мг.

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг, що відповідає метформіну 662,9 мг.

1 таблетка містить метформіну гідрохлорид 1000 мг, що відповідає метформіну 780 мг.

Допоміжні речовини:; магнію стеарат оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry Clear: гіпромелоза; поліетиленгліколь.

Метафора — пероральний гіпоглікемічний засіб, за винятком інсулінів. Бігуаніди.

Придбати Метафора 850, Метафора 1000мг та Метафора 500 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Актуальна Метафора ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакологічні.

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після їжі. Не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Метформін діє трьома шляхами:

-призводити до зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;

-покращує чутливість до інсуліну в м'язах, що призводить до покращення периферичного захоплення та утилізації глюкози.

-Затримує всмоктування глюкози в кишечнику

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікоген-синтетазу. Збільшує транспортну здатність всіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові, метформін має позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

В ході досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається приблизно через такий самий час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л.

Всмоктування. Після прийому метформіну час досягнення максимальної концентрації становить приблизно 2,5 години. Біодоступність таблеток 500 мг або 850 мг становить приблизно 50-60% здорових добровольців. Після прийому внутрішньо фракція невсмокталася і виводиться з калом, становить 20-30%.

Після прийому внутрішньо абсорбція метформіну є насичуваною і неповною.

Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні в рекомендованих дозах метформіну та режимів дозування стабільні концентрації в плазмі досягаються протягом 24-48 годин і складають менше 1 мкг/мл. У клінічних дослідженнях максимальні рівні метформіну в плазмі (Сmах) не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Висновок. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після прийому період напіввиведення становить приблизно 65 години. При порушенні ниркової функції кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.

Цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надлишковою масою тіла:

• як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
• як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років та підлітків.

Для зменшення ускладнень діабету у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.

Комбінована терапія у поєднанні з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
• будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад, лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
• діабетична прекома;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мл/хв);
• гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самостійно. Для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та застосування добової дози препарату у 2-3 прийоми.

Одночасне застосування метформіну з:

· Інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;

· Індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;

· Інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити нирковий кліренс метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну в плазмі крові.

· Інгібіторами і OCT1, і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та нирковий кліренс метформіну.

ЛактоацидозДуже рідкісним, але важким метаболічним ускладненням, найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневому захворюванні або сепсисі. При гострому погіршенні функції нирок відбувається кумуляція метформіну, що збільшує ризик розвитку лактоацидозу.

У разі зневоднення (сильної діареї або блювання, лихоманки або зменшення споживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну та звернутися за медичною допомогою.

Пацієнтам, які отримують метформін, слід обережно розпочинати лікування препаратами, які можуть гостро погіршити функцію нирок (наприклад, гіпотензивними препаратами, сечогінними засобами та нестероїдними протизапальними засобами).

Вагітність. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний чи постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітним жінкам, які не вказують на підвищений ризик уроджених аномалій. У доклінічних дослідженнях не було виявлено негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона чи плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у разі настання вагітності для лікування діабету, рекомендується застосовувати метформін, а інсулін для підтримки рівня глюкози крові максимально наближеним до нормального, для зменшення ризику розвитку вад плода.

Годування груддю. Метформін виводиться у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які перебували на грудному вигодовуванні, побічні ефекти не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення про припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного годування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.

фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні у дозах 600 мг/кг/добу, що майже у 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла.

Діти

Лікарський засіб Метафора^® застосовувати для лікування дітей віком від 10 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки лікарський засіб не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід бути обережним при застосуванні метформіну у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітиніди) через ризик розвитку гіпоглікемії.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Купити Метафора 1000 мг, 850 мг чи 500 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна Метафора ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.