Метафора

Діюча речовина: метформіну гідрохлорид

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг, що відповідає метформіну 390 мг.

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг, що відповідає метформіну 662,9 мг.

1 таблетка містить метформіну гідрохлорид 1000 мг, що відповідає метформіну 780 мг.

Допоміжні речовини:; магнію стеарат оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry Clear: гіпромелоза; поліетиленгліколь.

Метафора — пероральний гіпоглікемічний засіб, за винятком інсулінів. Бігуаніди.

Купити Метафора 850, Метафора 1000 мг, Метафора SR 500 та Метафора 500 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Метафора - це препарат на основі метформіну, що застосовується при цукровому діабеті 2 типу, особливо у пацієнтів із надмірною масою тіла, при недостатній ефективності дієти та фізичних навантажень. Його можна призначати як у монотерапії, так і у складі комбінованого лікування з іншими гіпоглікемічними засобами чи інсуліном. Препарат також схвалений для лікування дітей з 10 років та підлітків.

При регулярному застосуванні Метафору допомагає контролювати рівень глюкози в крові, сприяти зниженню маси тіла та зменшенню ризику ускладнень діабету. Він забезпечує тривалий терапевтичний ефект при строгому дотриманні режиму прийому та рекомендацій щодо способу життя.

Важливо дотримуватися дозування та схеми прийому, зазначеної в інструкції, щоб підтримувати стабільні показники цукру в крові та мінімізувати побічні ефекти. У разі тимчасової відміни терапії може виникнути потреба відновлювати прийом препарату під контролем лікаря.

Можливість поєднання Метафору з іншими засобами потребує оцінки ризику та користі, оскільки може спостерігатися взаємодія з іншими гіпоглікемічними препаратами. Оптимальне співвідношення дозування, способу життя та лікарської терапії сприяє відновленню метаболічного балансу та зниженню ризику діабетичних ускладнень. Вивчіть відгуки та рекомендації, щоб зробити правильний вибір і переконатися в якості товару. Актуальна ціна на Метафора таблетки: Метафора 500 мг та Метафора 1000 мг вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Метформін є бігуанідом з антигіперглікемічним ефектом як на гіперглікемію натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту.

Метформін знижує гіперінсулінемію натще, а в комбінації з інсуліном знижує потребу в інсуліні.

Метформін чинить антигіперлікемічний ефект за допомогою кількох механізмів:

• знижує продукування глюкози у печінці, полегшує периферичне захоплення та утилізацію глюкози, частково за рахунок посилення дії інсуліну;
• змінює обмін глюкози в кишечнику: поглинання з кровообігу збільшується, а всмоктування з їжі знижується. Додатковий механізм, пов’язаний з кишечником, включає збільшення вивільнення глюкагоноподібного пептиду 1 (ГПП-1) і зниження резорбції жовчних кислот. Метформін змінює мікробіом кишечнику;
• може покращити ліпідний профіль у пацієнтів з гіперліпідемією.

У ході клінічних досліджень під час застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.

Метформін є активатором аденозинмонофосфатпротеїнкінази (AMPK) і підвищує транспортну здатність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікоген-синтетазу. Збільшує транспортну здатність всіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові, метформін має позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

В ході досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається приблизно через такий самий час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л.

Всмоктування. Після прийому метформіну час досягнення максимальної концентрації становить приблизно 2,5 години. Біодоступність таблеток 500 мг або 850 мг становить приблизно 50-60% здорових добровольців. Після прийому внутрішньо фракція невсмокталася і виводиться з калом, становить 20-30%.

Після прийому внутрішньо абсорбція метформіну є насичуваною і неповною.

Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні в рекомендованих дозах метформіну та режимів дозування стабільні концентрації в плазмі досягаються протягом 24-48 годин і складають менше 1 мкг/мл. У клінічних дослідженнях максимальні рівні метформіну в плазмі (Сmах) не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Висновок. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після прийому період напіввиведення становить приблизно 65 години. При порушенні ниркової функції кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.

Особливий клас пацієнтів

Ниркова недостатність

Наявні обмежені дані щодо пацієнтів із помірним ступенем ниркової недостатності, тому неможливо точно оцінити системну експозицію метформіну в цій групі пацієнтів порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Тому необхідне коригування дози згідно з клінічною ефективністю / переносимістю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Діти

За даними літератури, в результаті проведення дослідження однократної дози 500 мг метформіну гідрохлориду фармакокінетичний профіль у пацієнтів педіатричної популяції був аналогічним такому у здорових дорослих.

Дані щодо застосування багаторазових доз обмежені одним дослідженням.

Після повторного введення 500 мг метформіну двічі на добу протягом 7 днів у пацієнтів педіатричної популяції пікова концентрація у плазмі крові (Сmах) та системна експозиція (AUC0-t) знижувалися приблизно на 33 % та 40 % відповідно порівняно з такими у дорослих пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували повторні дози 500 мг два рази на добу протягом 14 днів. Оскільки доза титрується індивідуально на основі глікемічного контролю, вищезазначена інформація має обмежене клінічне значення.

Цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надлишковою масою тіла:

• як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
• як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років та підлітків.

Для зменшення ускладнень діабету у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.

Комбінована терапія у поєднанні з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

У пацієнтів похилого віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

• Підвищення чутливості до метформіну або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
• будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад, лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
• діабетична прекома;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мл/хв);
• гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
• печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Комбінації, що не рекомендується застосовувати

Алкоголь. Алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо при голодуванні, недоїданні або печінковій недостатності.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження і лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Комбінації, що слід застосовувати з обережністю

Деякі лікарські засоби, наприклад нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ) II, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо петльові діуретики, можуть негативно вплинути на функцію нирок, що може збільшити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або у разі їх застосування в комбінації з метформіном необхідний ретельний контроль функції нирок.

Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики). Необхідно частіше контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозу лікарського засобу.

Транспортери органічних катіонів (OCT)

Метформін є субстратом обох транспортерів – OCT1 і OCT2.

Супутнє застосування метформіну з:

інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;

індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;

інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може зменшити ниркове виведення метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну у плазмі крові;

інгібіторами і OCT1, і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та ниркове виведення метформіну.

Тому рекомендується виявляти особливу обережність при супутньому застосуванні цих препаратів із метформіном, особливо щодо пацієнтів із порушеннями функції нирок, оскільки концентрація метформіну у плазмі крові може зрости. За необхідності слід зважити можливість коригування дози метформіну, оскільки інгібітори / індуктори OCT можуть вплинути на ефективність метформіну.

Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самостійно. Для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та застосування добової дози препарату у 2-3 прийоми.

Одночасне застосування метформіну з:

· Інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;

· Індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;

· Інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити нирковий кліренс метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну в плазмі крові.

· Інгібіторами і OCT1, і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та нирковий кліренс метформіну.

ЛактоацидозДуже рідкісним, але важким метаболічним ускладненням, найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневому захворюванні або сепсисі. При гострому погіршенні функції нирок відбувається кумуляція метформіну, що збільшує ризик розвитку лактоацидозу.

У разі зневоднення (сильної діареї або блювання, лихоманки або зменшення споживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну та звернутися за медичною допомогою.

Пацієнтам, які отримують метформін, слід обережно розпочинати лікування препаратами, які можуть гостро погіршити функцію нирок (наприклад, гіпотензивними препаратами, сечогінними засобами та нестероїдними протизапальними засобами).

Діти. До початку лікування метформіном має бути підтверджений діагноз цукрового діабету 2 типу. За результатами однорічних контрольованих клінічних досліджень не виявлено впливу метформіну на зріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на ріст і статеве дозрівання при більш тривалому застосуванні метформіну, тому рекомендоване уважне спостереження за цими параметрами у дітей, які лікуються метформіном, особливо у період статевого дозрівання.

Діти віком від 10 до 12 років. За результатами контрольованих клінічних досліджень з участю 15 дітей віком від 10 до 12 років ефективність і безпека застосування метформіну для цієї групи пацієнтів не відрізнялися від такої у дітей старшого віку та підлітків. Лікарський засіб слід призначати з особливою обережністю дітям віком від 10 до 12 років.

Вагітність. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний чи постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітним жінкам, які не вказують на підвищений ризик уроджених аномалій. У доклінічних дослідженнях не було виявлено негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона чи плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у разі настання вагітності для лікування діабету, рекомендується застосовувати метформін, а інсулін для підтримки рівня глюкози крові максимально наближеним до нормального, для зменшення ризику розвитку вад плода.

Годування груддю. Метформін виводиться у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які перебували на грудному вигодовуванні, побічні ефекти не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення про припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного годування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.

фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні у дозах 600 мг/кг/добу, що майже у 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла.

Діти

Лікарський засіб Метафора^® застосовувати для лікування дітей віком від 10 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки лікарський засіб не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід бути обережним при застосуванні метформіну у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітиніди) через ризик розвитку гіпоглікемії.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Купити Метафора 1000 мг, 850 мг чи 500 мг можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна Метафора ціна вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.